Диеногест + Этинилэстрадиол
Описание
Описание Круглые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. Фармакотерапевтическая группа Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Показания к применению - гормональная контрацепция - лечение угревой сыпи (акне) средней тяжести при неэффективности местного лечения (у женщин, нуждающихся в гормональной контрацепции).
Показания
Дозировка
Торговое название Айрлин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.0 мг + 0.03 мг Состав Одна таблетка содержит активные вещества: диеногест 2,0 мг, этинилэстрадиол 0,03 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К-30, магния стеарат растительный, состав оболочки (система покрытия): гипромеллоза 2910 (Е 464), полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171). Описание Круглые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. Фармакотерапевтическая группа Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены и эстрогены (фиксированные сочетания) Код АTХ G03AA Фармакологические свойства Фармакокинетика Диеногест После перорального приема диеногест быстро и почти полностью абсорбируется, его максимальная концентрация в сыворотке крови, равная 51 нг/мл, достигается примерно через 2,5 часа. Биодоступность в комбинации с этинилэстрадиолом составляет приблизительно 96 %. Диеногест связывается с альбумином сыворотки крови и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и кортикоид-связывающим глобулином (КСГ). В свободном виде находится около 10 % общей концентрации в сыворотке крови; около 90% - неспецифически связаны с сывороточным альбумином. Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ не влияет на связывание диеногеста с сывороточным протеином. Кажущийся объем распределения для диеногеста составляет приблизительно 37-45 л/кг. Диеногест метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования и конъюгации с образованием неактивных метаболитов. Указанные метаболиты быстро выводятся из плазмы крови, таким образом, в плазме не отмечается ни одного активного метаболита, а обнаруживается только диеногест в неизмененном состоянии. Общий клиренс составляет около 3,6 л/ч после однократного применения. Период полувыведения диеногеста составляет 9 часов. Лишь незначительная часть диеногеста экскретируется почками в неизмененном состоянии. Метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении около 3:1. Период полувыведения метаболитов составляет примерно 14,4 ч. На фармакокинетику диеногеста не влияет уровень ГСПГ в сыворотке крови. В результате ежедневного приема препарата уровень вещества в сыворотке увеличивается примерно в 1,5 раза. При ежедневном применении уровни диеногеста в сыворотке увеличиваются в 1,5 раза, а статус устойчивого состояния достигается через 4 дня. Этинилэстрадиол После приёма внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в сыворотке крови, равная примерно 67 пг/мл, достигается за 1,5-4 часа. Во время всасывания и первого прохождения через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 44 %. Этинилэстрадиол практически полностью (приблизительно 98 %), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола равен 2,8 – 8,6 л/кг. Этинилэстрадиол подвергается метаболизму с образованием гидроксилированных и метилированных дериватов. Клиренс этинилэстрадиола составляет 2,3-7 мл/мин/кг. Период полувыведения этинилэстрадиола двухфазный и составляет 1 час и 10-20 часов. В неизменном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выделяются с мочой (40%) и фекалиями (60%). Состояние равновесной концентрации достигается в течение второй половины цикла лечения, когда сывороточный уровень препарата увеличивается примерно в 2 раза по сравнению с уровнем при приеме разовой дозы препарата. Фармакодинамика Айрлин является низкодозированным монофазным пероральным гормональным контрацептивом. Контрацептивный эффект основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важным из которых является торможение овуляции и изменение вязкости цервикальной слизи, в результате чего она становится непроницаемой для сперматозоидов. Помимо контрацептивного эффекта Айрлин обладает и другими сопутствующими положительными свойствами. У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность, интенсивность и продолжительность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Существуют также данные о снижении риска рака эндометрия и яичников. Антиандрогенный эффект комбинации этинилэстрадиола и диеногеста основывается на снижении концентрации андрогенов в плазме. В ходе исследовании было показано, что прием комбинации этинилэстрадиола и диеногеста приводит к устранению симптомов акне легкой и средней тяжести. Диеногест положительно влияет на липидный профиль, при этом повышается содержание липопротеидов высокой плотности. Показания к применению - гормональная контрацепция - лечение угревой сыпи (акне) средней тяжести при неэффективности местного лечения (у женщин, нуждающихся в гормональной контрацепции). Способ применения и дозы Айрлин принимается внутрь, ежедневно, в одно и то же время, по порядку, указанному на упаковке, с небольшим количеством воды. Принимают по 1 таблетке в сутки непрерывно в течение 21 дня. Прием таблеток из каждой следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва, во время которого наблюдается кровотечение "отмены" (менструальноподобное кровотечение). Оно обычно начинается на 2-4 день от приема последней таблетки и может продолжаться до начала приема таблетки нз новой упаковки. Начало применения таблеток При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце прием Айрлина начинается в первый день менструального цикла (в первый день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки. При переходе с других комбинированных пероральных контрацептивов (комбинированного орального контрацептива, вагинального кольца, трансдермального пластыря): желательно начать прием Айрлина на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки, но не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке). При переходе с вагинального кольца, трансдермального пластыря предпочтительно начать прием препарата в день удаления кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь. При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены (мини-пили, инъекционные формы, имплантат) или высвобождающей гестаген внутриматочной системы (ВМС): можно перейти на прием Айрлина с мини-пили в любой день (без перерыва), с имплантанта или внутриматочного контрацептива с гестагеном - в день его удаления, с инъекционной формы – со дня, когда должна была быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. После аборта в первом триместре беременности: начать прием препарата нужно немедленно. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительной контрацептивной защите. После родов или аборта во втором триместре беременности: рекомендуется начать прием препарата на 21-28 день после родов или аборта. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Если до начала приема препарата женщина уже жила половой жизнью, тогда до приема препарата Айрлин должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации. В случае пропуска принятия таблеток Если пропущенная таблетка принята в течение 12 часов, никакие дополнительные меры предосторожности не требуются; необходимо принять как можно скорее пропущеную таблетку, и следующие таблетки должны приниматься в обычное время. Если одна или более таблеток пропущ
