Диеногест
Описание
Диеногест — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 5 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Визанна Международное непатентованное название Диеногест Лекарственная форма Таблетки Состав Одна таблетка содержит активное вещество - диеногест 2 мг, вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, тальк, кросповидон, магния стеарат Фармакодинамика Диеногест представляет собой производное нортестостерона, не обладающее андрогенной активностью, но обладающее в значительной степени антиандрогенным эффектом, который составляет примерно одну треть активности ципротерона ацетата. Диеногест связывается с рецепторами прогестерона в матке человека, обладая при этом лишь 10% относительного сродства прогестерона. Несмотря на низкое сродство к рецепторам прогестерона, диеногест характеризуется мощным прогестагенным эффектом in vivo. Диеногест не обладает существенной андрогенной, минералокортикоидной или глюкокортикоидной активностью in vivo. Диеногест воздействует на эндометриоз, снижая эндогенную продукцию эстрадиола и тем самым, подавляя его трофические эффекты как на эутопический, так и на эктопический эндометрий. При непрерывном применении диеногест создает гипоэстрогенную, гипергестагенную эндокринную среду, вызывая начальную децидуализацию ткани эндометрия с последующей атрофией эндометриоидных очагов. Дополнительные свойства диеногеста, такие как иммунологический и антиангиогенный эффекты, очевидно, способствуют его подавляющему действию на пролиферацию клеток. Данные по эффективности В процессе 3х-месячного исследования с участием 102 пациенток, принимавших Визанну, было показано превосходство Визанны над плацебо в аспекте уменьшения связанных с эндометриозом тазовых болей и клинически значимого уменьшения болей по сравнению с исходным уровнем. В ходе дополнительной открытой фазы этого плацебо-контролируемого исследования наблюдалось дальнейшее уменьшение тазовых болей в процессе лечения длительностью до 15 месяцев. Кроме того, эффективность Визанны в отношении связанных с эндометриозом тазовых болей была показана в процессе 6-месячного сравнительного исследования Визанны и аналога гонадотропин-рилизинг-гормона (аГТРГ) лейпрорелин ацетата (ЛА), включавшего 120 пациенток, получавших Визанну. Болевой синдром измерялся с помощью визуальной аналоговой шкалы (0-100 мм). В обеих группах отмечалось клинически значимое уменьшение болей по сравнению с исходным уровнем. При этом была показана не меньшая эффективность Визанны по сравнению с ЛА, исходя из предварительно заданного предела не меньшей эффективности, составлявшего 15 мм (р<0,0001). В трех исследованиях с участием в целом 252 пациенток, получавших диеногест в дозе 2 мг в сутки, после 6 месяцев лечения было показано существенное уменьшение эндометриоидных очагов. Контрацептивный эффект Визанны в более крупных исследованиях не изучался. Данные по безопасности Во время лечения Визанной уровни эндогенных эстрогенов подавляются лишь в умеренной степени. Минеральная плотность костной ткани оценивалась у 21 пациентки до начала лечения и через 6 месяцев лечения, при этом не отмечалось уменьшения среднего показателя минеральной плотности костной ткани. На фоне приема Визанны в течение 15 месяцев (n=168) не выявлено существенного влияния на стандартные лабораторные параметры, включая гематологические и биохимические параметры крови, печеночные ферменты, липиды и HbA1C (гликозилированный гемоглобин) Показания к применению - лечение эндометриоза Способ применения и дозы Способ применения Для приема внутрь. Режим дозирования Прием таблеток можно начинать в любой день менструального цикла. Принимают по одной таблетке в сутки без перерыва, предпочтительно в одно и то же время каждый день, при необходимости запивая жидкостью. Таблетки необходимо принимать непрерывно вне зависимости от вагинальных кровотечений. После завершения одной упаковки начинают прием следующей без перерыва в приеме таблеток. Эффективность Визанны может снижаться при пропуске таблеток, при рвоте и/или диарее (если это происходит в пределах 3-4 часов после приема таблетки). В случае пропуска одной или нескольких таблеток женщине следует принять только одну таблетку, как только она об этом вспомнит, а затем на следующий день продолжить прием таблеток в обычное время. Неабсорбированную вследствие рвоты или диареи таблетку следует заменить дополнительным приемом одной таблетки. Дополнительная информация по особым популяциям больных Пожилые больные Не имеется соответствующего показания к применению Визанны у пациенток пожилого возраста. Пациентки с печеночной недостаточностью Визанна противопоказана при наличии тяжелых заболеваний печени в прошлом и в настоящее время. Пациентки с почечной недостаточностью Не имеется данных, указывающих на необходимость коррекции дозы у пациенток с почечной недостаточностью. Побочные действия Побочные эффекты чаще возникают в первые месяцы приема Визанны и их частота уменьшается в процессе лечения препаратом. Следующие побочные эффекты отмечались у женщин на фоне приема Визанны. К наиболее частым побочным эффектам в процессе лечения Визанной, которые, по крайней мере, были рассмотрены как возможно связанные с приемом препарата, относятся: головная боль (9,0%), дискомфорт в молочных железах (5,4%), снижение настроения (5,1%) и акне (5,1%). Ниже приводятся нежелательные лекарственные реакции, распределенные по классам системы органов в соответствии с MedDRA – Медицинским словарем для регулятивной деятельности. Побочные эффекты в каждой частотной группе представлены в порядке убывания частоты. Показатели частоты основаны на объединенных данных четырех клинических исследований с участием 332 пациенток (100%). Часто ( ≥1/100 и <1/10) - прибавка массы тела - снижение настроения, изменения настроения, нарушения сна, нервозность, потеря либидо - головная боль, мигрень - тошнота, боли в животе, флатуленция, вздутие живота, рвота - акне, алопеция - боли в спине - дискомфорт в молочных железах, киста яичника, приливы жара, маточные/вагинальные кровотечения, в том числе мажущие выделения - астенические состояния, раздражительность Нечасто ( ≥1/1000 до <1/100)) - анемия - снижение массы тела, повышенный аппетит - беспокойство, депрессивное состояние, колебания настроения - дисбаланс периферической нервной системы, нарушение внимания - сухость глаз - звон в ушах - неспецифические нарушения кровообращения, сердцебиение, артериальная гипотензия - одышка - гингивит, дискомфорт в области живота, диарея, запор, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта - сухость кожных покровов, гипергидроз, зуд, гирсутизм, онихоклазия, перхоть, дерматит, нарушение роста волос, реакции фоточувствительности, нарушение пигментации - боли в костях, мышечные судороги, боли в конечностях, ощущение тяжести в конечностях - инфекции мочевыводящих путей - вагинальный кандидоз, сухость в вульвовагинальной области, выделения из половых путей, боли в тазовой области, атрофический вульвовагинит, участки уплотнения в молочной железе, фиброзно-кистозная мастопатия, общее уплотнение молочных желез - отеки Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA –Медицинского словаря для регулятивной деятельности (версия 11.0). Синонимы или сопутствующие состояния не перечисляются, но их также следует принимать во внимание. характер наблюдавшихся кровотечений: аменорея, нечастые кровотечения, частые кровотечения, нерегулярные кровотечения, длительные кровотечения, нормальные кровотечения, т.е. не попадающие ни в одну из предшествующих категорий. Противопоказания Визанну не следует применять при наличии любого из перечисленных ниже состояний, которые частично взяты из информации по другим препаратам, содержащим только гестагенный компонент. Если какое-либо из данных состояний развивается на фоне приема Визанны, использование препарата следует немедленно прекратить. - активные венозные тромбоэмболические состояния - заболевания сердца и сосудов (например, инфаркт миокарда, инсульт, ишемическая болезнь сердца) в настояще
