Дигоксин (Digoxin)
Описание
Дигоксин (Digoxin) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 2 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
СОСТАВ действующее вещество: дигоксин; 1 таблетка содержит дигоксина (в пересчете на 100% вещество) 0,25 мг вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, кальция стеарат. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА Таблетки. ОСНОВНЫЕ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: таблетки круглой формы белого цвета с фаской. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА Кардиологические препараты. Сердечные гликозиды . Гликозиды наперстянки. Дигоксин. Код АТХ С01А А05. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Фармакологические. Дигоксин ─ сердечный гликозид средней продолжительности действия, получаемый из листьев наперстянки шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, увеличивает систолическое и ударный объемы сердца, удлиняет эффективный рефрактерный период, замедляет AV-проводимость и уриджуе частоту сердечных сокращений. Применение дигоксина при хронической сердечной недостаточности приводит к повышению эффективности сердечных сокращений. Дигоксин также оказывает умеренный диуретический эффект. Фармакокинетика. Препарат быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Терапевтическая концентрация дигоксина в крови достигается через 1:00, максимальная концентрация ─ через 1,5 часа после приема. Начало действия наступает через 30 минут-2:00 после приема. Одновременный прием с пищей снижает скорость, но не степень абсорбции. Незначительное количество метаболизируется в печени. В незначительном количестве проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения составляет в среднем 58 часов и зависит от возраста и состояния здоровья пациента (у людей молодого возраста - 36 часов, летнего ─ 68 часов), значительно удлиняется при почечной недостаточности. При анурии период полувыведения увеличивается до нескольких суток. 50-70% препарата выводится из организма с мочой в неизмененном виде. ПОКАЗАНИЯ Застойная сердечная недостаточность мерцание и трепетание предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений) суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к дигоксина, к другим сердечных гликозидов или к любому из компонентов препарата интоксикация препаратами наперстянки, применявшиеся ранее; аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией, в анамнезе выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада II-III степени, синдром Адамса-Стокса-Морганьи; синдром каротидного синуса; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; суправентрикулярные аритмии, ассоциированные с дополнительными атриовентрикулярными путями проводимости, в т.ч. синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; желудочковая пароксизмальная тахикардия / фибрилляция желудочков; аневризма грудного отдела аорты гипертрофический субаортальный стеноз; изолированный митральный стеноз; эндокардит, миокардит, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, констриктивный перикардит, тампонада сердца, гиперкальциемия, гипокалиемия. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ Дигоксин является субстратом для Р-гликопротеина. Препараты индуцируют или ингибируют Р-гликопротеин, влияют на фармакокинетику дигоксина (на уровень абсорбции в пищеварительном тракте, почечный клиренс), изменяя его концентрацию в крови. Фармакокинетические взаимодействия Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина 50% Амиодарон, дронедарон, флекаинид, дизопирамид, пропафенон, хинидин, хинин, каптоприл, празозин, нитрендипин, ранолазин, ритонавир, верапамил, фелодипин, тиапамил - дозу дигоксина следует снижать при их одновременном применении на 30-50%, продолжая мониторинг уровня дигоксина в плазме крови. Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина <50% Карведилол, дилтиазем, нифедипин, никардипин, лерканидипин, рабепразол, телмисартана - следует измерить сывороточные концентрации дигоксина перед применением сопутствующей терапии. Уменьшить дозу дигоксина примерно на 15-30% и продолжить мониторинг. Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина (величина не выяснена) Алпразолам, диазепам, аторвастатин, азитромицин, кларитромицин, эритромицин, телитромицин, гентамицин, хлорохин, гидроксихлорохин, триметоприм, циклоспорин, диклофенак, индометацин, аспирин, ибупрофен, дифеноксилат, эпопростенол, эзомепразол, итраконазол, кетоконазол, лансопразол, метформин, омепразол, пропантелин, нефазодон, тразодон, топирамат, спиронолактон, тетрациклин - измерение сывороточных концентраций дигоксина перед применением сопутствующих препаратов. В случае необходимости снизить дозу дигоксина и продолжить мониторинг. Лоперамид: увеличение абсорбции дигоксина вследствие снижения перистальтики кишечника. Препараты, снижающие концентрацию в крови дигоксина Акарбоза, адреналин (эпинефрин), активированный уголь, антациды, некоторые цитостатики, холестирамин, колестипол, эксенатид, каолин-пектин, некоторые слабительные, нитропруссид, гидралазин, метоклопрамид, миглитол, неомицин, пеницилламин, карбимазол, рифампицин, сальбутамол, сукральфат, сульфасалазин, фенитоин, барбитураты, фенилбутазон, пища с высоким содержанием отрубей, препараты зверобоя - измерение сывороточных концентраций дигоксина перед применением сопутствующих препаратов. Увеличить дозу дигоксина в случае необходимости на 20-40% и продолжить мониторинг. Фармакодинамические взаимодействия Диуретики (в т.ч. ацетазоламид, петлевые и тиазидные диуретики, калийсберегающими диуретики): гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, вызванные диуретиками, могут повысить кардиотоксичность дигоксина и риск развития аритмий. Также диуретики могут иметь незначительное влияние на снижение почечной канальцевой секреции дигоксина, вызывая повышение его уровня в плазме крови. При необходимости следует назначать препараты калия, корректировать электролитный дисбаланс. Можно периодически назначать калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), устраняющие гипокалиемии и аритмию. Однако при этом может развиться гипонатриемия. При одновременном применении диуретиков с сердечными гликозидами следует придерживаться оптимальной дозировки. Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются. Кортикостероиды, препараты кортикотропина, карбеноксолон вызывают потерю калия, задержку натрия и жидкости в организме. Как следствие, повышается токсичность дигоксина, риск развития аритмий и сердечной недостаточности. Состояние пациентов, принимающих длительные курсы кортикостероидов, следует тщательно контролировать. Амфотерицин, соли лития гипокалиемия, вызванная этими препаратами может повысить кардиотоксичность дигоксина и риск развития аритмий. Препараты кальция , особенно при быстром введении, могут привести к серьезной аритмии в дигитализованих пациентов. Внутривенные препараты кальция усиливают токсичность гликозидов, поэтому их совместное применение не рекомендуется. Витамин D и его аналоги ( например, эргокальциферол), терипаратид могут повысить токсичность дигоксина в связи с повышением концентрации кальция в плазме крови. Дофетилида: повышается риск аритмии типа «torsades de pointes». Морацизин: возможные дополнительные эффекты на сердечную проводимость, значительное удлинение интервала QT, что может привести к AV-блокады. Симпатомиметическими средства: адреналин (эпинефрин), норадреналин, допамин, селективные агонисты β 2 рецепторов (включая сальбутамол), трициклические антидепрессанты, резерпин могут увеличить риск развития аритмий. Миорелаксанты (едрофоний, суксаметоний, панкуроний, тизанидин): возможно усиление артериальной гипотензии, чрезмерная брадикардия и блокада из-за быстрого выведения калия из клеток миокарда. Одновременного применения следует избегать. Бета-адреноблокаторы, в т.ч. соталол, и блокаторы кальциевых каналов: повышается риск Проаритмические событий, аддитивный влияние на проводимость AV-узла может привести к брадикардии и полной блокады сердца. Ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: могут вызвать гиперкалиемию, что может уменьшить связывание дигоксина в тканях и привести к более высоким сывороточных уровней
