Диацереин (Diacerein)
Описание
Диацереин (Diacerein) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 3 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Орцерин Международное непатентованное название Диацереин Лекарственная форма Капсулы 50 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество - диацереин 50 мг вспомогательные вещества: бетациклодекстрин (бетадекс), натрия лаурилсульфат, лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, капсула корпус: бриллиантовый голубой (Е 133), хинолиновый желтый (Е104), понсо 4 R ( E 127), титана диоксид (Е 171), метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия,натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин крышечка: бриллиантовый голубой (Е 133), хинолиновый желтый (Е104), понсо 4 R ( E 127), титана диоксид (Е 171), метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, натрия лаурилсульфат, желатин. Описание Твердые желатиновые капсулы № 1 с голубым корпусом и синей крышечкой. Содержимое капсул - порошок желтого цвета Фармакотерапевтическая группа Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Диацереин Код АТХ М01 АХ21 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание При приеме внутрь диацереин подвергается полному деацетилированию в его активный метаболит реин еще до попадания в системный кровоток. Видимая биодоступность реина 35-60%. Стабильная концентрация достигается к третьему приему и период полувыведения в среднем составляет 7-8 часов. Прием диацереина с пищей задерживает системную абсорбцию, но увеличивает количество всасываемого вещества на 25%. После приема внутрь максимум концентрации в плазме достигается через 2,2 часа и составляет 3,2 мг/л. Распределение Объем распределения после приема внутрь однократной дозы диацерина 50 мг составляет 13,2 л. Активный метаболит реин хорошо связывается с белками плазмы – до 99%. Метаболизм и выведение Активный метаболит реин превращается в печени в глюкуронид (60%) или сульфат (20%). До 20% неизмененного реина и основная часть метаболитов выводятся почками. После введения однократной дозы диацереина 50 мг период полувыведения составлял 4,3 часа, видимый общий клиренс плазмы – 1,6 л/час, почечный клиренс 0.13 л/час. Фармакодинамика Орцерин представляет собой дериват антрахинона, который обладает обезболивающим, антипиретическим и противовоспалительным действием, при этом не подавляет циклооксигеназу или липооксигеназу. Доказано, что он ингибирует продукцию интерлейкина-1, который способствует дегенерации суставного хряща, стимулируя клетки к выработке протеолитических ферментов и снижая анаболизм хондроцитов, а также уменьшает содержание металлопротеиназ в остеоартрозном хряще человека. С другой стороны, он стимулирует синтез гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты в матриксе хряща, а также эффективно уменьшает синовиальное воспаление и дегенерацию хрящевой ткани. Показания к применению - Симптоматическое лечение функциональных симптомов и признаков остеоартрита. Способ применения и дозы Принимать по 50 мг (1 капсула) внутрь два раза в день во время еды. Капсулу проглатывать целиком, не разжевывая. Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозу наполовину. Курс лечения составляет не менее 6 месяцев или определяется врачом. Принимая во внимание, что Орцерин может вызывать усиление перистальтики кишечника в начале лечения, рекомендуется в течение первых 4 недель принимать препарат по 1 капсуле в сутки во время вечернего приема пищи. Далее дозу можно увеличить до 100 мг/сутки, разбивая ее на два приема (утром и вечером). Длительность лечения определяется лечащим врачом в зависимости от клинического ответа. Так как клинический эффект орцерина появляется через 2-4 недели лечения, на этот период можно не отменять нестероидные противовоспалительные препараты или аналгетики. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) рекомендуется начальную дозу снизить на 50%, так как при недостаточной функции почек модифицируется фармакокинетика диацереина. При печеночной недостаточности легкой и средней степени фармакокинетика диацереина не изменяется, поэтому необходимости в корректировке дозы орцерина при циррозе печени нет. Побочные действия Оценка побочных эффектов основана на уровне их частоты: Желудочно-кишечные расстройства очень часто (≥ 1/10): диарея, мягкий стул, боль в животе часто (≥ 1/100 до <1/10): частное опорожнение кишечника, метеоризм Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей нечасто (≥ 1/1000 до <1/100): повышение уровня энзимов печени в сыворотке крови, цитолитический синдром Кожные реакции часто (≥ 1/1000 до <1/100): зуд, сыпь, экзема редко (≥ 1/10000 до <1/1000); Почечные нарушения и расстройства очень часто (≥ 1/10) хроматурия (изменение цвета мочи, не имеет клинического значения) Противопоказания - органическое воспалительное заболевание кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) - непроходимость кишечника или частичная непроходимость - абдоминальный болевой синдром невыясненной этиологии - тяжелая печеночная недостаточность - гиперчувствительность к орцерину и производным антрахинона, а также к любому из ингредиентов препарата - наследственная непереносимость фруктозы галактозы, галактоземии или мальадсорбции глюкозы-галактозы - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Орцерин не следует принимать одновременно с препаратами, усиливающими перистальтику кишечника, или влияющими на качественный состав содержимого тонкого кишечника (например, большое количество клетчатки и др.). Следует избегать одновременного приема препаратов, содержащих гидроокись алюминия и/или магния, чтобы не снижать биодоступности диацереина. Лечение орцерином может вызывать усиление симптомов колита у пациентов, принимающих антибиотики и/или химиотерапию, влияющих на состав кишечной флоры. Следует проявлять осторожность при одновременном применении диуретиков (петлевые диуретики «с высокой активной действие» и тиазиды) и/или сердечных гликозидов (дигитоксин, дигоксин), поскольку риск развития аритмии возрастает. Потребление алкоголя может увеличить риск поражения печени . Особые указания Нестероидные противовоспалительные препараты могут увеличить риск возникновения инфаркта миокарда или инсульта, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или после использования высокой дозы, длительного лечения данными препаратами. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, данный препарат может увеличить риск кровотечения в желудке, особенно в следующих ситуациях: - у пациентов, проходящих сопутствующее лечение антикоагулянтами - у пациентов, одновременно использующих стероиды или другие нестероидные противовоспалительные препараты - у пациентов, проходящих длительное лечение диацереином - у пациентов, употребляющих алкоголь Каждые 6 месяцев лечения необходимо проводить полное исследование крови, включая уровень печеночных трансаминаз, анализ мочи. При приеме диацереина с пищей наблюдается увеличение (до 25%) его всасывания; напротив, серьезный дефицит пищи снижает биодоступность диацереина. Так как частота побочных эффектов (таких как ускоренный пассаж содержимого кишечника) прямо пропорциональна количеству неабсорбированного диацереина, прием препарата во время поста (голодания) или с небольшим количеством пищи может стать причиной повышения частоты побочных эффектов. Диарея самостоятельно проходит в течение 2 недель без прекращения лечения. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения, если диарея имеет выраженный характер. При приеме Орцерина не следует принимать слабительные средства. При лечении антибиотиками, которые могут повлиять на состав микрофлоры или кинетику кишечника, следует рассмотреть вопрос о временном приостановлении лечения. Лечение диацереином не рекомендуется пациентам с быстро прогрессирующим остеоартритом тазобедр
