Диацереин
Описание
Диацереин — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 3 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Диафлекс Международное непатентованное название Диацереин Лекарственная форма Капсулы, 50 мг Состав Одна капсула содержит: активное вещество - диацереин 50.0 мг, вспомогательные вещества : магния стеарат, лактозы моногидрат, состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), желатин. Описание Непрозрачные твердые желатиновые капсулы, глянцевые, тело и крышка цвета охры. Содержимое капсул – гомогенный порошок желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Диацереин. Код АТХ M01AX21 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь диацереин обладает эффектом первого прохождения через печень, полностью деацетилируется до реина и существует в форме конъюгата. После приема однократной дозы 50 мг максимальная концентрация диацереина в плазме достигается в среднем через 2.5 часа, Сmax составляет ~3 мг/л. Одновременный прием препарата с пищей увеличивает биодоступность на 25%. Связывание с белками плазмы очень высокое - 99% (в основном за счет связывания с альбумином). Период полувыведения реина составляет приблизительно 4.5 ч, основное количество выводится с мочой. 20% ренина выводится почками в неизменном виде и 80% выводится в виде глюкуронидов и сульфатов. При повторном приеме (2 капсулы по 50 мг) наблюдается низкая кумуляция препарата. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) период полувыведения удвоен и скорость элиминации снижается в два раза. У пациентов пожилого возраста, принимая во внимание хорошую переносимость диацереина, коррекция дозы не требуется, несмотря на замедленную элиминацию. Фармакодинамика Диацереин представляет собой производное антрахинона с противовоспалительной активностью. Применение диацереина в больших дозах в качестве противовоспалительного средства не оказывает токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт. Действие диацереина проявляется к 30 дню терапии, а к 45 дню достигается максимальный эффект. Диацереин может быть использован в сочетании с НПВП. В исследованиях in vitro диацереин демонстрирует следующие свойства: - торможение фагоцитоза и миграции макрофагов - ингибирование синтеза интерлейкина 1 - снижение коллагенолитической деятельности. ИЛ-1β (интерлейкин-1 бета) играет важную роль в возникновении воспаления и разрушении суставного хряща в качестве триггера синтеза многих противовоспалительных факторов, включая цитокины, циклооксигеназу, простагландины, закись азота и металлопротеиназы, ответственных за деградацию хрящевой ткани, синовиальное воспаление и ремоделирование субхондральной кости. В моделях in vitro было показано, что диацереин также стимулирует синтез протеогликанов, гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты. Исследования на остеоартрических моделях животных показали, что диацереин замедляет деструкцию хрящевой ткани по сравнению с контрольной группой. Показания к применению - симптоматическое лечение остеоартрита тазобедренного и коленного суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта. Не рекомендуется при быстро прогрессирующем остеоартрите тазобедренного и коленного суставов вследствие медленного развития клинического эффекта лекарственного средства. Способ применения и дозы Назначение диацереина должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартрита. Рекомендуемая доза: по одной капсуле два раза в день во время приема пищи (утром и вечером). Капсулы нужно проглатывать целиком и запивать стаканом воды. Поскольку у некоторых пациентов может развиться жидкий стул (диарея), рекомендуется начинать прием диацереина по 50 мг один раз в день с вечерним приемом пищи в течение первых 2-4 недель. Затем возможно применение по 50 мг два раза в день с пищей, один раз с утренним приемом пищи, второй - с вечерним приемом пищи. Терапевтический эффект наблюдается через 2-4 недели, значительное клиническое улучшение наступает спустя 4-6 недель, эффект сохраняется в течение примерно двух месяцев после лечения (так называемый “перенос эффекта”). Как при любом длительном лечении, каждые шесть месяцев необходимо контролировать анализ крови, включая определение ферментов печени и анализ мочи. Учитывая очень хорошую гастродуоденальную переносимость, диацереин может быть назначен в течение первых 2-4 недель вместе с НПВС или анальгетиками. Почечная недостаточность У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (креатинин 30-49 мл/мин) изменения дозировки не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) дозу уменьшают на 50%. Пожилые люди Нет необходимости регулировать дозировку для пациентов пожилого возраста. Применять строго по назначению врача. Побочные действия Очень часто (≥1/10) - диарея, абдоминальные боли Часто (≥1/100 и <1/10) - зуд, сыпь, экзема - бессонница, сонливость, тревожные сны, головная боль, головокружение - усиление кишечной перистальтики, метеоризм Нечасто (≥1/1000 и <1/100) - повышение активности ферментов печени Как правило, при продолжении лечения эти явления ослабевают. Выявлены случаи развития тяжелой диареи с обезвоживанием и нарушением водно-электролитного баланса. Редко наблюдается пигментация слизистой оболочки толстой кишки (меланоз). Постмаркетинговые наблюдения Гепатобилиарные нарушения В пострегистрационном периоде наблюдения выявлены случаи острого поражения печени, включая повышение активности печеночных ферментов и развитие гепатита. Большинство случаев зафиксированы в течение первого месяца применения диацереина. Необходимо обеспечить контроль состояния пациентов для раннего выявления симптомов поражения печени. Противопоказания - повышенная чувствительность к диацереину, другим антрахиноновым препаратам или вспомогательным компонентам препарата - колопатия (язвенный ректоколит, болезнь Крона) - окклюзионный или субокклюзионный синдром - болевые абдоминальные синдромы по неустановленным причинам - текущие заболевания печени и заболевания печени в анамнезе - детский и подростковый возраст до 18 лет - беременность и период лактации. С осторожностью назначают пациентам с раздражением нижних отделов кишечника, при хронической почечной недостаточности. Лекарственные взаимодействия Диацереин может вызвать развитие диареи и гипокалиемии. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с диуретиками (петлевыми и тиазидными) и сердечными гликозидами (дигоксином, дигитоксином) в связи с повышением риска развития аритмии. С осторожностью следует применять диацереин в комбинации с антацидами (солями, оксидами и гидроксидами алюминия, кальция и магния), так как они могут снизить желудочно-кишечную абсорбцию диацереина. Между приемом Диафлекс и антацидов желательно соблюдать интервал более 2 часов, если это возможно. Особые указания При необходимости одновременного применения антибиотиков, из-за которых может быть нарушена кишечная микрофлора, следует рассмотреть вопрос о временном прекращении терапии. Соотношение риск/польза лечения должны быть рассмотрены у пациентов с энтероколитами в анамнезе (особенно у пациентов с синдромом раздраженного кишечника). Одновременное применение пищи в то же время увеличивает биодоступность диацереина (около 24%), в то время как значительный дефицит в рационе питания сокращает биодоступность. Прием диацереина в ряде случаев приводит к развитию диареи, что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При развитии диареи следует прекратить прием диацереина и немедленно связаться с врачом, чтобы обсудить альтернативное лечение. Необходимо проявлять осторожность, если пациент одновременно получает диуретики, так как могут развиться обезвоживание и гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при гипокалиемии у пациентов, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин). Следует избегать одновременного применения слабительных лекарственных средств. Внимание следует уделять пациентам с почечной недоста
