Джозамицин (josamycin)

Торговое название Вильпрафен Солютаб Международное непатентованное название Джозамицин Лекарственная форма Таблетки диспергируемые 1000 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – джозамицин 1000.0 мг, эквивалентно джозамицину пропионату 1067. 66 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (L.M.), натрия докузат, аспартам, кремний диоксид коллоидный безводный, ароматизатор клубничный 052311 АР 0551, магния стеарат. Описание Белые или белые с желтоватым оттенком, продолговатой формы таблетки, сладкие, с запахом клубники, c надписью “IOSA” и риской на одной стороне и надписью «1000» - на другой. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Джозамицин. Код АТХ J01FA07 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь джозамицин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация джозамицина в сыворотке достигается через 1-2 ч после приема. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Особенно высокие концентрации вещества обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется, главным образом, с желчью. Экскреция препарата с мочой менее 20%. Фармакодинамика Вильпрафен Солютаб применяется для лечения бактериальных инфекций; его бактериостатическая активность обусловлена ингибированием синтеза белка бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Препарат высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila); грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphteriae), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), а также против некоторых анаэробных бактерий (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору желудочно-кишечного тракта. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к Вильпрафену Солютабу развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов. Показания к применению Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: - тонзиллит, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит - дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийной антитоксической сывороткой) - скарлатина, в случае повышенной чувствительности к пенициллину - острый бронхит, обострение хронического бронхита - пневмония (в том числе вызванная атипичными возбудителями) - пситтакоз - гингивит и болезни пародонта - блефарит, дакриоцистит - пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа (при повышенной чувствительности к пенициллину) - угри, лимфангит, лимфаденит, паховая лимфогранулема - простатит, уретрит, гонорея, сифилис (при повышенной чувствительности к пенициллину) - хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции Способ применения и дозы Диспергируемые таблетки Вильпрафен Солютаб могут быть приняты двумя различными путями: их можно проглотить целиком, запивая водой или предварительно, перед приемом, растворить в воде. Таблетки следует растворять как минимум в 20 мл воды. Перед приемом следует тщательно перемешать образовавшуюся суспензию. Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков в возрасте старше 14 лет составляет от 1 г до 2 г препарата. В случае необходимости доза может быть увеличена до 3 г в сутки. Суточная доза должна быть разделена на 2-3 приема. Суточная доза для детей от 5 до 14 лет назначается исходя из расчета 40 – 50 мг/кг веса тела ежедневно, разделенная на 2-3 приема. В случае обыкновенных и шаровидных угрей рекомендуется назначать Вильпрафен Солютаб в дозе 500 мг два раза в день в течение первых 2-4 недель, далее - 500 мг препарата один раз в день в качестве поддерживающего лечения в течение 8 недель. Продолжительность лечения определяется врачом. В соответствии с рекомендациями Всемирной Организации Здравоохранения по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней. Побочные действия Редко - потеря аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз, метеоризм, диарея, псевдомембранозный колит Очень редко - кожные аллергические реакции - транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, в редких случаях сопровождаемое нарушением оттока желчи и желтухой, холестатический гепатит - дозозависимые преходящие нарушения слуха - кандидоз - гиповитаминоз Противопоказания - гиперчувствительность к антибиотикам макролидам и другим компонентам препарата - тяжелые нарушения функции печени Лекарственные взаимодействия Вильпрафен Солютаб в незначительной степени влияет на систему цитохрома Р450, подавляя метаболизм и повышая концентрацию в плазме крови непрямых антикогулянтов, карбамазипина, вальпроевой кислоты, дизопирамида. Вильпрафен Солютаб / другие антибиотики Так как бактериостатические антибиотики могут снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины, следует избегать совместного назначения препарата с данными видами антибиотиков. Не следует назначать совместно с линкомицином, так как возможно обоюдное снижение их эффективности. Вильпрафен Солютаб / ксантины Некоторые представители антибиотиков- макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к возможной интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что Вильпрафен Солютаб оказывает меньшее влияние на выделение теофиллина, чем другие антибиотики -макролиды. Вильпрафен Солютаб / антигистаминные препараты После совместного назначения препарата и препаратов, содержащих терфенадин и астемизол, может отмечаться замедление выведения терфенадина или астемизола, что в свою очередь может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий, обусловленных удлинением интервала QT. Вильпрафен Солютаб / агонисты серотониновых 5-HT 4 -рецепторов Совместное назначение препарата Вильпрафен Солютаб и препаратов, содержащих цизаприд, может отмечаться замедление выведения цизаприда, что в свою очередь может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий, обусловленных удлинением интервала QT. Вильпрафен Солютаб / алкалоиды спорыньи Имеются индивидуальные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков макролидов. Поэтому сопутствующее применение Вильпрафена Солютаба и эрготамина должно сопровождаться соответствующим контролем больных. Вильпрафен Солютаб / циклоспорин Совместное назначение препарата Вильпрафен Солютаб и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме. Вильпрафен Солютаб / дигоксин При совместном назначении Вильпрафена Солютаба и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови. Вильпрафен Солютаб / гормональные контрацептивы В редких случаях противозачаточный эффект гормональных контрацептивов может быть недостаточным во время лечения макролидами. В этом случае рекомендуется дополнительно использовать негормональные средства контрацепции. Антациды несколько снижают всасывание в ЖКТ джозамицина. Особые указания У больных с почечной недостаточностью лечение следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов. Следует учитывать возможность перекрестной