Демокситоцин (demoxytocin)
Описание
Демокситоцин (demoxytocin) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Дезаминоокситоцин Международное непатентованное название Демокситоцин Лекарственная форма Таблетки 50 МЕ Состав Одна таблетка содержит активное вещество – дезаминоокситоцин 50 МЕ, вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, кальция стеарат, крахмал картофельный Описание Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской на одной стороне Фармакотерапевтическая группа Гормональные препараты для системного использования. Гипоталямо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его аналоги Код AТС Н01ВВ01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Дезаминоокситоцин быстро абсорбируется через слизистую оболочку ротовой полости в системный кровоток. Дезаминоокситоцин не разрушается ферментами слюны. Препарат устойчив к окситоциназам, разрушающим окситоцин. Все эти свойства препарата позволяют применять его трансбуккально. При трансбуккальном применении препарата с целью возбуждения или стимуляции родов схватки, близкие к физиологическим, появляются в зависимости от дозы препарата и индивидуальной чувствительности матки рожениц, в среднем, через 20 60 минут. Средняя продолжительность родов после применения препарата: у первородящих – 15 ч, у повторнородящих – 7,5 ч, в среднем – 6-6,5 ч. Период полувыведения дезаминоокситоцина составляет 3-5 мин. Препарат метаболизируется в печени, выводится почками. Фармакодинамика Дезаминоокситоцин является синтетическим аналогом окситоцина – гормона задней доли гипофиза. По строению он отличается от природного гормона отсутствием α аминогруппы в N-концевой части молекулы. Дезаминоокситоцин по своим фармакологическим свойствам близок окситоцину, он также стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки и миоэпителиальных клеток молочной железы. Поэтому препарат имеет аналогичный с окситоцином механизм действия. Под влиянием дезаминоокситоцина усиливается проницаемость мембран для ионов кальция и натрия. В результате этого возрастает поступления ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток. Внутриклеточный кальций регулирует механическую активность гладкой мускулатуры матки и миоэпителиальных клеток. В миоплазме кальций, связывается с регуляторным белком тропонином и вызывает сокращение. По утеротонической активности дезаминоокситоцин в 1,5 раза превосходит окситоцин, сократительная способность матки находится в прямой зависимости от дозы. Препарат, вызывая сокращение миоэпителиальных клеток, которые окружают альвеолы и молочные протоки, обуславливает поступление молока в крупные протоки и выделение его через сосок. Благодаря повышенной устойчивости к ферментативной инактивации, обусловленной отсутствием N-концевой α-аминогруппы, дезаминоокситоцин обладает более быстрым (в течение нескольких минут), сильным и продолжительным лактогенным действием по сравнению с окситоцином. В послеродовом периоде препарат ускоряет инволюцию матки и способствует прекращению послеродовых кровотечений. Дезаминоокситоцин нормализует процесс лактации, устраняет патологическое нагрубание молочных желез, наступающее на 3-5-й день после родов, стимулирует лактогенную и лактовыделительную функцию молочных желез, предупреждает развитие мастита. Дезаминоокситоцин практически лишен вазопрессорного и антидиуретического действия, что дает возможность применять его у женщин с повышенным артериальным давлением, поздним токсикозом беременных и нарушением функции почек. Показания к применению - стимуляция первичной и вторичной слабости родовой деятельности - субинволюция матки и стимулирование лактации в послеродовом периоде Способ применения и дозы Препарат применяют трансбуккально: таблетку закладывают за щеку и держат во рту, не разжевывая и не проглатывая, до полного ее рассасывания. Для возбуждения родовой деятельности и стимуляции родов назначают по 50 МЕ (1 таблетку) каждые 30 минут. После установления регулярных и сильных схваток дозу препарата уменьшают вдвое (0,5 таблетки) или дают с 1-часовым интервалом для поддержания родовой деятельности. Максимальная доза для возбуждения и стимуляции родов составляет 500 МЕ, в редких случаях 900 МЕ. При субинволюции матки назначают по 25-50 МЕ (0,5-1 таблетке) 5 раз в день. Для стимуляции лактации назначают со 2-го по 6-й день послеродового периода по 25-50 МЕ (0,5-1 таблетке) за 5 минут до кормления ребенка от 2 до 4 раз в день Побочные действия - гипоксия, асфиксия, брадикардия плода, окрашивание меконием амниотической жидкости, при назначении высоких доз препарата - гипертонус матки, вплоть до тетанических сокращений или разрыва матки, дискоординированная родовая деятельность, преждевременная отслойка плаценты, нарушение сердечного ритма - в редких случаях – рвота, тошнота, гиперсаливация, повышение артериального давления, тахикардия, аритмии, фатальная афибриногенемия, реакции повышенной чувствительности, анафилактический шок Противопоказания - гиперчувствительность к препарату или его компонентам - эмболия околоплодными водами - хроническая сердечная недостаточность II –III степени, артериальная гипертензия - преэклампсическая токсемия - несоответствие размеров таза и плода - клинически узкий таз - вторичная вялость матки - аномалии положения плода - растяжение матки (многоплодная беременность, многоводие) - гипертонус матки, угрожающий разрывом матки - наличие рубцов на матке после перенесенных операций (включая кесарево сечение) - внутриутробная гипоксия плода - преждевременное отхождение плаценты - предлежание плаценты или пуповины - нефропатия Лекарственные взаимодействия β-адреномиметики (симпатомиметики) снижают эффективность дезаминоокситоцина. Во время применения дезаминоокситоцина не следует назначать другие вещества, стимулирующие сокращения матки. Особые указания Применять с осторожностью у женщин старше 35 лет. Медикаментозное возбуждение родов может проводиться только по строгим медицинским показаниям в больничных условиях под контролем медицинского персонала. Необходим тщательный мониторинг частоты сердечных сокращений плода, а также частоты сокращений матки с тем, чтобы можно было подобрать дозу дезаминоокситоцина в зависимости от индивидуальной реакции роженицы. Необходимо следить за артериальным давлением. В случае гиперактивности матки или расстройств жизненных функций у плода прием таблеток приостанавливают. Особую осторожность следует соблюдать при возбуждении родов у женщин с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Одна таблетка дезаминоокситоцина содержит 233,12 мг сахарозы и 132,24 мг лактозы. Его применение не рекомендуется больным с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа и синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы или сахарозо-изомальтазном дефиците, галактоземии. Беременность и лактация Возбуждение родовой деятельности следует проводить только по строгим показаниям из-за увеличения риска возникновения осложнений для роженицы и плода. Дезаминоокситоцин показан для стимуляции лактации. Нельзя исключить, что дезаминоокситоцин может в небольших количествах выделяться с молоком матери. Однако, поскольку период его полувыведения составляет 3-5 мин и препарат разрушается ферментами желудочно-кишечного тракта младенца, маловероятно его побочное воздействие на новорожденного. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Препарат применяется только в клинических условиях и не назначается водителям транспортных средств и потенциально опасных механизмов. Передозировка До настоящего времени не сообщалось о случаях интоксикации при применении таблеток дезаминоокситоцина. Препарат, являясь пептидом, быстро инактивируется в желудочно-кишечном тракте. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом,
