дексаметазон (dexamethasone)
Описание
дексаметазон (dexamethasone) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 9 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Дексаметазон Международное непатентованное название Дексаметазон Лекарственная форма Капли глазные, 0,1% суспензия 8мл Состав 1 мл препарата содержит активное вещество – дексаметазон 1.00 мг, вспомогательные вещества: полисорбат 80, гипромеллоза (НРМС 4000 сР), натрия гидрофосфата додекагидрат, кислоты лимонной моногидрат, натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, вода очищенная Описание Белая или почти белая суспензия, которая при стоянии имеет осадок, легко ресуспендирующийся при встряхивании Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний глаз. Глюкокортикостероиды. Код АТХ S01BA01 Фармакологические свойства Фармакокинетика После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву; при этом в водянистой влаге глаза достигаются терапевтические концентрации; при воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость пенетрации увеличивается. Около 60-70% дексаметазона, поступающего в системный кровоток, связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени под действием цитохромсодержащих ферментов; метаболиты выводятся через кишечник. Период полувыведения (T1/2) составляет в среднем 3 ч. Системная абсорбция препарата минимальна. Фармакодинамика Глюкокортикоидный препарат для местного применения в офтальмологии. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие. Взаимодействуя со специфическим белковым рецептором в тканях-мишенях, регулирует экспрессию кортикоидзависимых генов и влияет таким образом на синтез белка. Уменьшает образование, высвобождение и активность медиаторов воспаления (гистамина, кинина, простагландинов, лизосомальных ферментов). Подавляет миграцию клеток к месту воспаления; уменьшает вазодилатацию и повышенную проницаемость сосудов в очаге воспаления. Стабилизирует лизосомальные ферменты мембран лейкоцитов; подавляет синтез антител и нарушает распознавание антигена. Тормозит высвобождение интерлейкина 1 и интерлейкина 2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Индуцирует образование липокортина, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления и стабилизирует мембраны тучных клеток. Все эти эффекты участвуют в подавлении воспалительной реакции в тканях в ответ на механическое, химическое или иммунное повреждение. Показания к применению - конъюнктивит (негнойный и аллергический) - кератит, кератоконъюнктивит (без повреждения эпителия) - блефарит, блефароконъюнктивит - склерит, эписклерит - хориоретинит - увеиты - профилактика и лечение воспаления после оперативных вмешательств и травм - восстановление прозрачности роговицы и снижение неоваскуляризации после кератитов, ожогов Способ применения и дозы Перед закапыванием тщательно вымойте руки. Встряхнуть флакон перед употреблением! При острых воспалительных состояниях закапывать в конъюнктивальный мешок 1 - 2 капли 4 - 5 раз в сутки в течение 2 дней, а затем 1-2 капли 3 – 4 раза в сутки в течение 4 – 6 дней. При хронических воспалительных состояниях закапывать 1 – 2 капли 2 раза в сутки на протяжении 3 – 6 недель (под наблюдением врача). Продолжительность курса лечения не более 6 недель. После операций и травм, в зависимости от степени интенсивности симптомов воспаления по 1 – 2 капле 2 – 4 раза в сутки в течение 2 – 4 недель (под наблюдением врача). Детям в возрасте от 8 до 12 лет при лечении аллергических и воспалительных состояний закапывают по 1 капле 2-3 раза/сут в течение7-10 дней. В случае необходимости лечение продолжают после проведения на 10 день флюоресцеиновой пробы (для проверки целостности роговичного эпителия). После закапывания рекомендуется прижатие носослезного канала или прикрытие век. Это снижает системное всасывание и неблагоприятное воздействие лекарственного препарата, применяющегося местно. Побочные действия В основном препарат обладает хорошей переносимостью Местные реакции: непосредственно после закапывания препарата возможно быстро проходящее чувство жжения, слезотечение, затуманивание зрения, мидриаз При длительном применении (более 2-х недель) возможно повышение внутриглазного давления; развитие глаукомы с поражением зрительного нерва, снижение остроты зрения и выпадение полей зрения, а также формирование задней субкапсулярной катаракты, также возможно истончение и перфорация роговой оболочки Очень редко - распространение герпетической и бактериальной инфекции - развитие вторичной инфекции, грибковое поражение роговицы при длительном применении стероидов У пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться аллергический конъюнктивит и блефарит. - зуд, палпебральная эритема или конъюнктивальная эритема При длительном применении возможно увеличение риска развития системных побочных эффектов, характерных для глюкокортикостероидов: - снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга. - тошнота, рвота, повышение или снижение аппетита, обострение хронических заболеваний желудочно-кишечного тракта - аритмии, брадикардия, повышение артериального давления - повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, головная боль Противопоказания - повышенная чувствительность к дексаметазону и любым другим ингредиентам препарата - вирусные и грибковые заболевания глаз - гнойные заболевания глаз (без сопутствующей противомикробной терапии) - трахома - повышенное внутриглазное давление - повреждение целостности эпителия роговицы - туберкулез глаз - детский возраст до 8 лет - беременность, период лактации Лекарственные взаимодействия При длительном применении с идоксуридином возможно усиление деструктивных процессов в эпителии роговицы. Дексаметазон может усиливать действие барбитуратов. Совместное применение фенитоина с дексаметазоном приводит к снижению концентрации последнего. Варфарин в сочетании с дексаметазоном увеличивает риск кровотечения. При обычном режиме местного применения доза недостаточна для того, чтобы вызвать индукцию или насыщение печеночных ферментов. Совместное применение: с диуретиками (особенно “тиазидными” и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма калия (K+) и увеличению риска развития сердечной недостаточности; с сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии); с этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте. Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия. Совместное применение антиаритмических препаратов с дексаметазоном может привести к уменьшению эффекта последнего. Особые указания Препарат предназначен только для местного применения в коъюнктивальный мешок. Не следует применять для внутриглазной инъекции. В случае, если не отмечено улучшение после 3-4 дней лечения, назначают дополнительное местное или системное лечение. В состав препарата входит бензалкония хлорид, противомикробный консервант, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами. Поэтому нельзя применять препарат во время ношения контактных линз (мягких). Необходимо удалить линзы до применения препарата и их ношение возможно только через 15 минут после закапывания. При использовании препарата в сочетании с другими офтальмологическими каплями, необходимо сохранять интервал между закапываниями минимум 15 минут. Длительное или применение в больших дозах суспензии может увеличить системную абсорбцию препарата, а также возможно появление глазной гипертензии у некоторых пациентов и появление некоторых заболеваний роговицы или хрусталика. Лечение препаратом может маскировать картину бактериальной или грибковой инфекции,
