дексаметазон (dexamethasone)

Торговое название Дексаметазон Международное непатентованное название Дексаметазон Лекарственная форма Раствор для инъекций 4 мг/мл Состав Одна ампула содержит активное вещество - дексаметазона натрия фосфата 4,37 мг (эквивалентно дексаметазону фосфата 4,00 мг), вспомогательные вещества: глицерин, динатрия эдетат, натрия гидрофосфат дигидрат, вода для инъекций. Описание Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор. Фармакотерапевтическая группа Кортикостероидное средство для системного применения, глюкокортикостероиды. Код АТС H02AB02 Фармакологические свойства Фармакокинетика После внутривенного введения препарат начинает действовать быстро, а после внутримышечного введения клинический эффект достигается через 8 часов. Действие препарата пролонгированное и продолжается от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после локального применения (в область поражения). Доза дексаметазона 0,75 мг эквивалентна дозе 4 мг метилпреднизолона и триамцинолона, 5 мг преднизона и преднизолона, 20 мг гидрокортизона и 25 мг кортизона. В плазме крови около 77% дексаметазона связывается с протеинами плазмы крови, и в большинстве преобразуется в альбумин. Только минимальное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон является жирорастворимым соединением. Препарат первоначально метаболизируется в печени. Малые количества дексаметазона метаболизируется в почках и других органах. Преобладающее выведение происходит через мочу. Период полувыведения (Т1\2 ) составляет около 190 мин. Фармакодинамика Дексаметазон является синтетическим гормоном коры надпочечников (кортикостероидом) с глюкокортикоидным действием. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. К настоящему времени накоплено достаточно сведений о механизме действия глюкокортикоидов, чтобы представить, как они действуют на клеточном уровне. Существуют две чётко определённые системы рецепторов, обнаруживаемые в цитоплазме клеток. Посредством глюкокортикоидных рецепторов, кортикостероиды оказывают противовоспалительный и иммуносупрессивный эффекты и регулируют гомеостаз глюкозы; посредством минералокортикоидных рецепторов они регулируют метаболизм натрия и калия, а также водный и электролитный баланс. Показания к применению Дексаметазон вводится внутривенно или внутримышечно в острых случаях или при невозможности проведения пероральной терапии. - заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной) надпочечниковой недостаточности - врождённая гиперплазия надпочечников, - подострый тиреоидит и тяжёлые формы послелучевого тиреоидита. - ревматическая лихорадка - острый ревмокардит - пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема - токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) - аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты - сывороточная болезнь, лекарственная экзантема - крапивница, ангионевротический отек - аллергический ринит, поллиноз - заболевания, угрожающие потерей зрения (острый центральный хориоретинит, воспаление зрительного нерва) - аллергические состояния (коньюнктивиты, увеит, склерит, кератит, ириит) - системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный артериит) - пролиферативные изменении в орбите (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоли) - симпатическая офтальмия - иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы. Препарат применяется системно или местно (в виде субконъюнктивальных, ретробульбарных или парабульбарных инъекций) - язвенный колит - болезнь Крона - локальный энтерит - саркоидоз (симптоматический) - острый токсический бронхиолит - хронический бронхит и астма (обострения) - агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения) - идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура - вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская) - лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический) -заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломеру- лонефрит) - нефротический синдром - паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых - острая лейкемия у детей - гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях - отёк головного мозга вследствие первичных опухолей или метастазов в головной мозг, вследствие краниотомии или травм головы. Шок различного генеза - шок, не отвечающий на стандартную терапию - шок у пациентов с надпочечковой недостаточностью - анафилактический шок (внутривенно, после введение адреналина) Другие показания Показания для внутрисуставного введения дексаметазона или введения в мягкие ткани: - ревматоидный артрит (тяжёлое воспаление в отдельном суставе), - анкилозирующий спондилит (когда воспалённые суставы не отечают на стандартную терапию) - псориатический артрит (олигоартикулярное поражение и тендосинови- иты) - моноартрит (после удаления внутрисуставной жидкости) - остеоартриты (только при наличии экссудата и синовиита) - внесуставной ревматизм (эпикондилиты, тендосиновииты, бурситы). Местное введение (инъекции в очаг поражения): - келоиды - гипертрофические, воспалённые и инфильтрированные очаги лишая, псориаза, кольцевидной гранулёмы, склерозирующего фолликулита, дискоидной волчанки и кожного саркоидоза - локализированная алопеция Способ применения и дозы Дозы устанавливаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительности лечения, переносимости кортикостероидов и реакции пациента на проводимую терапию. Парентеральное применение Раствор для инъекций вводится внутривенно или внутримышечно, а также в форме внутривенных вливаний (с глюкозой или физиологическим раствором). Рекомендуемая средняя начальная суточная доза при внутривенном или внутримышечном введении варьирует от 0,5 мг до 9 мг и, если необходимо, более. Начальную дозу дексаметазона необходимо применять до тех пор, пока не будет достигнут клинический эффект; затем доза постепенно уменьшается до минимально эффективной. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального введения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. Местное введение Рекомендуемая разовая доза дексаметазона для внутрисуставного введения составляет от 0,4 мг до 4 мг. Внутрисуставное введение можно повторять через 3-4 месяца. Инъекции в один и тот же сустав можно проводить только 3-4 раза в жизни, и нельзя совершать инъекции более чем в два сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может привести к повреждению внутрисуставного хряща и некрозу кости. Доза зависит от размера поражённого сустава. Обычная доза дексаметазона составляет от 2 мг до 4 мг для крупных суставов и от 0,8 мг до 1 мг для мелких суставов. Обычная доза дексаметазона для введения внутрь суставной сумки составляет от 2 мг до 3 мг, для введение во влагалище сухожилия – от 0,4 мг до1 мг, и для сухожилий - от 1 мг до 2 мг. При введении в ограниченные очаги поражений используются такие же дозы дексаметазона, что и для внутрисуставного введения. Препарат можно вводить одновременно, максимум, в два очага. Рекомендуемая доза дексаметазона при воспалении мягких тканей (периартикулярное введение) составляет от 2 мг до 6 мг. Дозирование у детей При внутримышечном введении доза для заместительной терапии составляет 0,02 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела, которую делят на 3 инъекции с интервалом в 2 дня, или от 0,008 мг до 0,01 мг/кг массы тела или от 0,2 мг до 0,3мг/м2 площади поверхности тела ежедневно. Для других показаний рекомендуемая доза составляет от 0,02 мг до 0,1 мг/кг массы тела или от 0,8 мг до 5 мг/м2 площади поверхности тела, каждые 12- 24 часа. Побочные действия - снижение толерантности к глюкозе, "стероидн