Дезлоратадин (Desloratadine)
Описание
Дезлоратадин (Desloratadine) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 10 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Состав действующее вещество: дезлоратадин; 1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит дезлоратадина 5 мг; другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный (кукурузный), маннит (Е 421), тальк, магния стеарат, гипромелоза 6 мПа.с (E 464), титана диоксид (Е 171)2, макрогол 6 индигокармин алюминиевый лак (E 132). в составе пленочной оболочки Opadry Blue 03F20404. Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: голубые круглые, диаметром 6 мм двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «LT» с одной стороны. Фармакотерапевтическая группа Антигистаминные средства для системного использования. Код ATX R06A X27. Фармакологические свойства Фармакодинамика . Механизм деяния. Дезлоратадин – это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, оказывающий селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После приема внутрь дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, поскольку плохо проникает в центральную нервную систему. В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал противоаллергические и противовоспалительные свойства, в частности, угнетение выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8, и IL-13 из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетение экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин в клетках эндотелия. Клиническая значимость этих наблюдений требует подтверждения. Клиническая эффективность и сохранность. В клиническом исследовании многократных доз дезлоратадина в течение 14 дней применяли ежедневно в дозе до 20 мг, статистически или клинически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались. В клинико-фармакологическом исследовании при применении дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз больше суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинения интервала QT не наблюдалось. Дезлоратадин практически не проникает в нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при применении в рекомендованной дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный прием дезлоратадина в дозе 7,5 мг/сут не оказывал влияния на психомоторную активность. У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно облегчал и контролировал в течение 24 часов такие симптомы как чихание, выделение из носа и зуд, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба. Эффективность применения таблеток дезлоратадина у подростков 12–17 лет в исследованиях не была окончательно продемонстрирована. Дезлоратадин эффективно облегчает тяжесть сезонного аллергического ринита, о чем свидетельствует суммарный показатель опросника по оценке качества жизни больных с рыноконъюнктивитом. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и повседневной деятельностью, которые ограничивали симптомы. Хроническую идиопатическую крапивницу изучали как клиническую модель уртикарных расстройств, поскольку механизмы развития одинаковы независимо от этиологии. Высвобождение гистамина является причинным фактором всех уртикарных расстройств, поэтому дезлоратадин может эффективно облегчать симптомы всех уртикарных расстройств, в частности, хронической идиопатической крапивницы. В двух 6-недельных плацебо-контролируемых исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер сыпи до конца первого интервала дозировки. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозировки. Облегчение зуда более чем на 50% отмечалось у 55% пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, принимавших плацебо. Лечение дезлоратадином также значительно уменьшило влияние заболевания соном и дневной активностью по показателям четырехбалльной шкалы, которая использовалась для оценки этих изменений. Фармакокинетика . Абсорбция. Концентрации дезлоратадина в плазме крови определяются через 30 минут после применения, лекарственное средство хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается через 3 часа, период полувыведения составляет примерно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует периоду полувыведения (примерно 27 часов) и частоте применения 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов сравнимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4% участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина, этот процент может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина через 7 часов была примерно в 3 раза выше, конечный период полувыведения составлял примерно 89 часов. Профиль безопасности у таких пациентов не отличался от профиля в общей популяции. Деление. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87%). При применении дозы дезлоратадина (5–20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции лекарственного средства не обнаружено. Биотрансформация. Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo, исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственное средство не ингибирует CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором P-гликопротеина. Вывод. В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на распределение дезлоратадина. Установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Пациенты с нарушением функции почек. Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с ХПН сравнивали с таковой у здоровых лиц в одном исследовании однократной дозы и одном исследовании многократных доз, в обоих исследованиях изменения экспозиции (AUC и Cmax) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не были клиническими. Клинические свойства. Показания Устранение симптомов, связанных с: аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»); крапивницей (см. раздел «Фармакологические свойства»). Противопоказания Дезлоратадина-Тева Повышенная чувствительность к дезлоратадину, любому вспомогательному компоненту лекарственного средства или лоратадину. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий. В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении с эритромицином или кетоконазолом никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. В клинико-фармакологических исследованиях при применении дезлоратадина в таблетках вместе с алкоголем не отмечалось усиление негативного влияния этанола. Однако в постмаркетинговом периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации при применении лекарственного средства, поэтому следует осторожничать при употреблении алкоголя в период лечения дезлоратадином. Исследования по изучению взаимодействий проводились только с участием взрослых пациентов. Особенности применения препарата Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лекарственное средство Дезлоратадин-Тева следует применять с осторожностью. Дезлоратадин следует с осторожностью назначать пациентам с судорогами в медицинском или семейном анамнезе и детям, которые могут быть более чувствительны к развитию новых судорожных приступов при лечении дезлоратадином. Врач должен рассмотреть возможность прекращения лечения дезлоратадином пациентов, у которых во время применения лекарственного средства наблюдался приступ судорог. Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность . Большое количество данных о применении дезлоратадина в период беременности (более 1000 беременностей, завершившихся родами) не выявили тератогенног
