Глимепирид (glimepiride)
Описание
Глимепирид (glimepiride) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 8 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Антарис® Международное непатентованное название Глимепирид Лекарственная форма Таблетки по 1мг, 2 мг, 3мг, 4мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – глимепирид 1мг, 2 мг, 3мг, 4мг вспомогательные вещества : лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия крахмала гликолат, натрия лаурил сульфат, магния или кальция стеарат, понсо 4R, оксид железа (желтый), индигокармин. Описание Таблетки розового цвета (дозировка 1 мг), таблетки зеленоватого цвета (дозировка 2 мг), таблетки кремового цвета (дозировка 3 мг) и таблетки голубого цвета (дозировка 4 мг) продолговатой диплоидной формы, с риской по обеим сторонам и гравировкой «H» и «S» на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Пероральные гипогликемические препараты. Производные сульфонилмочевины. Код АТС А10ВВ12 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию. Время достижения максимальной концентрации 2-3 часа. Объем распределения - 8,8 л (113мл/кг), общий клиренс – 47,8 мл/мин., связывание с белками плазмы приближается к 100%. В печени при участии цитохрома Р450 практически весь окисляется до циклогексилгидроксиметил-производного, обладающего 1/3 фармакологической активности глимепирида и далее до неактивного карбоксильного метаболита. Период полувыведения - 5-8 часов. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов с мочой (60% введенной дозы) и фекалиями (40%). Не кумулирует. Фармакодинамика Антарис® является производным сульфанилмочевины, обладает гипогликемическим действием. Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы, улучшает постпрандиальный и инсулин/С-пептидный ответ, снижает гипергликемию без увеличения уровня инсулин/С-пептида натощак. Экстрапанкреатические эффекты заключаются в увеличении чувствительности периферических тканей к инсулину. Уменьшает риск развития ретино-, нейро- и нефропатии. Показания к применению - сахарный диабет 2 типа Способ применения и дозы Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости однократно перед первым обильным приемом пищи (обычно до завтрака). Начальная суточная доза – 1-2 мг, в дальнейшем возможно постепенное (в течение 2-3 недель) повышение до 4-6 мг. Максимальная суточная доза – 8 мг. Побочные действия - головокружение, головные боли, преходящие нарушения зрения - астения, гипогликемия - кожные аллергические реакции, аллергический васкулит, фотосенсибилизация - одышка, снижение артериального давления - тошнота, рвота, боли в животе, диарея, внутрипеченочный холестаз - повышение уровня трансаминаз, гипонатриемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая и апластическая анемия Противопоказания - гиперчуствительность к глимепириду и другим производным сульфонилмочевины - сахарный диабет 1 типа - диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома - недостаточность функции печени и почек - кахексия - беременность, период лактации Лекарственные взаимодействия Гипогликемия усиливается нестероидными противовоспалительными препаратами и другими препаратами с высокой степенью связывания с белками плазмы (сульфонамиды, хлорамфеникол, кумарины, пробеницид), бета-адреноблокаторами, миконазолом. Эффект снижают (вызывают гипергликемию) тиазоидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, тиреоидные гормоны, экстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, изониазид. Алкоголь может, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическую активность глимепирида. Пропранолол увеличивает время достижения максимальной концентрации и период полувыведения глимепирида (в среднем на 20%). Снижает (незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варфарином. Особые указания Применение в педиатрии: данных о применении препарата в педиатрической практике нет. При переходе на Антарис® с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта. В начале лечения при подборе дозы и через каждые 4 часа рекомендуется определение концентрации глюкозы натощак; в дальнейшем необходимо также контролировать уровень глюкозы натощак и содержание глюкозы в суточной моче, периодически (каждые 3-5 месяцев) определять гликозилированный гемоглобин. При недостаточном эффекте или снижении действия при длительной монотерапии (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с инсулином. На фоне постоянного приема возможна гипергликемия в результате различных стрессовых воздействий - лихорадка, травма, инфекционные заболевания, хирургические вмешательства (в этих случаях добавляют инсулин). Вероятность развития гипогликемии повышают алкоголь, пропуск приема пищи, дефицит калорий в питании, тяжелые физические нагрузки. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: гипогликемия, вплоть до развития комы. Лечение: внутривенное введение 40% раствора глюкозы, затем инфузия 10% раствора глюкозы. Если больной в сознании, рекомендуется сладкое горячее питье. Необходим постоянный мониторинг и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5,5 ммоль/л) в течение 24-48 часов (возможны повторные эпизоды гипогликемии). Форма выпуска и упаковка Таблетки по 1мг, 2 мг, 3мг, 4мг №10 в блистере, по 3 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению, №60 в пластиковой банке. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25оС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту
