Гликлазид(Gliclazide)
Описание
Гликлазид(Gliclazide) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 4 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Гликлазид МВ Международное непатентованное название Гликлазид Лекарственная форма Таблетки с модифицированным высвобождением, 30 мг и 60 мг Состав Одна таблетка содержит: активное вещество - гликлазид 30.0 мг или 60.0 мг, вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, гид-рок-сипропилметилцеллюлоза, натрия стеарила фумарат, тальк, лактозы мо-ногидрат. Описание Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоскоцилиндрической по-верхностью и фаской (для дозировки 30 мг). Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоскоцилиндрической поверхностью, фаской и риской (для дозировки 60 мг). Фармакотерапевтическая группа Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препара-ты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Гликла-зид. Код АТХ А10ВВ09 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь гликлазид полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Концентра-ция гликлазида в плазме прогрессивно возрастает в течение первых 6 часов после приема и достигает плато, которое сохраняется с 6-го по 12-й час. Ин-диви-дуальная вариабельность относительно низка. Взаимосвязь между при-нятой дозой до 120 мг и кривой концентрации препарата в плазме представ-ляет собой линейную зависимость от времени. С белками плазмы связывается приблизительно 95% препарата. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится, глав-ным образом, с мочой. Выведение осуществляется в основном почками в ви-де метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизменном виде. Активные метаболиты в плазме отсутствуют. Период полувыведения (Т1/2) гликлазида составляет в среднем 16 часов (от 12 до 20 часов). У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармако-кинетических параметров. Разовая суточная доза 60 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме на протяжении более 24 часов. Фармакодинамика Гликлазид МВ - пероральный гипогликемический препарат из группы про-изводных сульфонилмочевины II поколения, который отличается от анало-гичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью. Гликлазид МВ снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию ин-сулина β-клетками островков Лангерганса. После 2 лет лечения у большин-ства больных сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов. При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы. Гликлазид МВ оказывает влияние на микроциркуляцию. Снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на два механизма, которые могут быть во-влечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичное инги-бирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации фак-торов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндо-телия и повышение активности тканевого активатора плазминогена. Показания к применению -сахарный диабет 2-го типа у взрослых, когда соблюдение диеты, физиче-ская нагрузка и снижение веса оказываются недостаточными для поддер-жания нормального уровня глюкозы в крови Способ применения и дозы Для приема внутрь. Препарат предназначен только для лечения взрослых. Суточная доза Гликлазида МВ может варьировать от 30 мг до 120 мг. Реко-мендуется принимать 1 раз в день во время завтрака, таблетку(и) глотать целиком, не разжевывая. При пропуске приема препарата нельзя увеличивать дозу на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу данного препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от метаболической реакции пациента. Рекомендуемая начальная доза – 30 мг в день. В случае эффективного контроля уровня глюкозы в крови, эту дозу можно использовать в качестве поддерживающей терапии. Если адекватного контроля уровня глюкозы не получено, дозу можно по-этапно увеличивать до 60 мг, 90 мг или 120 мг в день. Интервал между по-следовательными повышениями дозы препарата должен составлять не менее 1 месяца, за исключением случаев, когда после двух недель терапии уровень глюкозы в крови не снижается. В таких случаях дозу можно увеличивать уже через две недели после начала лечения. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 120 мг. Переход с другого гипогликемического препарата на Гликлазид МВ При переходе следует учитывать дозировку и период полувыведения преды-дущего препарата. Переходный период обычно не требуется. Прием Гликла-зида МВ следует начинать с 30 мг с последующей корректировкой в зависи-мости от метаболической реакции. При переходе с других препаратов группы сульфонилмочевины с длитель-ным периодом полувыведения, во избежание аддитивного действия двух препаратов, может потребоваться безмедикаментозный период продолжи-тельностью в несколько дней. В таких случаях переход на таблетки Гликла-зида МВ следует начинать с рекомендуемой начальной дозы 30 мг с после-дующим поэтапным увеличением дозы в зависимости от метаболической ре-акции. Применение в комбинации с другими противодиабетическими препаратами Гликлазид МВ может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. Пациентам, у которых уровень глюкозы в крови недостаточно контролируется приемом Гликлазида МВ, под контро-лем врача может назначаться одновременная терапия инсулином. Лица пожилого возраста (старше 65 лет) Рекомендуемые дозы препарата лицам пожилого возраста идентичны тако-вым в отношении взрослых до 65 лет. Почечная недостаточность Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности легкой и умеренной степени выраженности идентичны таковым для лиц с нормаль-ной почечной функцией. Пациентам с повышенным риском развития гипогликемии При недостаточном или неправильном питании; при тяжелых или слабо ком-пенсированных эндокринных расстройствах (гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность адренокортикотропного гормона); после отмены предше-ствующей продолжительной и/или высокодозированной кортикостероидной терапии; при тяжелых сосудистых заболеваниях (тяжелой форме коронарной болезни сердца, тяжелом нарушении проходимости сонной артерии, диф-фузных сосудистых расстройствах), рекомендуется назначать прием препа-рата с минимальной суточной дозы 30 мг. Побочные действия - гипогликемия (в случаях нерегулярного приема пищи и особенно в случаях пропуска ее приемов): головная боль, острое чувство голода, тошнота, рво-та, быстрая утомляемость, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, сла-бая концентрация внимания, снижение способности оценивать обстановку и замедленные реакции, депрессия, помутнение сознания, расстройства зрения и речи, афазия, дрожь, парезы, снижение чувствительности, головокружение, ощущение беспомощности, утрата самоконтроля, бредовое состояние, судо-роги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, которая может завершиться комой или привести к летальному исходу. Воз-можно присоединение адренергических симптомов, таких как липкий пот, тревожность, тахикардия, повышенное артериальное давление, боль в обла-сти сердца и аритмия. Обычно эти симптомы исчезают после приема углеводов (сахара). В то же время, искусственные подсластители таким эффектом не обладают. При тяжелых и затяжных приступах гипогликемии, даже если ее удается временно устранить приемом сахара, необходимо срочно оказать медицин-скую помощь или, при необходимости, госпитализировать больного. - нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, ощущение тяжести в желудке, запоры, боли в животе, рвота. Данные симп-томы встречаются реже при назначении Гликлазида МВ во время завтрака. - аллергические реакции: зуд, крапивница, эритема, макуло-папулезная сыпь, ангионевротический отек, буллезные реак
