Глибенкламид (Glibenclamide)
Описание
Глибенкламид (Glibenclamide) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 2 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Манинил® 5 Международное непатентованное название Глибенкламид Лекарственная форма Таблетки 1,75 мг или 3,5 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - глибенкламид 1,75 мг или 3,5 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, гиметеллоза, кремния двуокись осажденная, магния стеа-рат, краситель кошениль красная А (Е124). Описание Манинил® 1,75: бледно-розовые плоскопараллельные таблетки со скошенными кромками и насечкой для деления на одной стороне Манинил® 3,5: розовые плоскопараллельные таблетки со скошенными кромками и насечкой для деления на одной стороне Фармакотерапевтическая группа Пероральные гипогликемические средства, производные сульфонилмочевины. Код АТС А10ВВ01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Манинил® 1,75 и Манинил® 3,5 содержат действующее вещество глибенкламид в виде микронизированной формы. Микронизация частиц лекарства позволяет увеличить площадь всасывания и степень проникновения препарата в сосудистое русло. Более полному растворению микронизированного глибенкламида в составе Манинила также способствует наличие особого носителя метилгидроксиэтилцеллюлозы. Эта добавка индифферентна для организма, но позволяет существенно увеличить дисперсную фазу препарата. Концентрация препарата в плазме крови возрастает в 3-5 раз, а содержание глюкозы снижается более эффективно, что дает возможность уменьшить содержание лекарственного вещества в единице лекарственной формы по сравнению со стандартной таблеткой. Глибенкламид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Микронизи-рованная форма глибенкламида обеспечивает полное высвобождение действующего вещества Фармакодинамика Манинил усиливает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину за счет стимуляции активности тирозинкиназы инсулиновых рецепторов, подавляет глюконеогенез и гликогенолиз в печени. Манинил имеет максимальное сродство к рвцептору-сульф©нилмочевиные мембране /З-клетки. Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, предотвращает развитие ишемии миокарда, предупреждает развитие аритмий. Применение Манинила в адекватных дозах достоверно снижает риск развития осложнений сахарного диабета типа 2 (в том числе диабетической ретинопатии, нефропатии и кардиопатии), а также смертность, связанную с диабетом. Благодаря микронизированной форме глибенкламида в таблетках Манинила, становится возможным назначить меньшую дозу и повышать дозировку при необходимости. При использовании микронизированной формы с дополнительными преимуществами во всасывании не только возрастают концентрации препаратов в крови, но и существенно приближается время наступления эффекта. В связи с полной биодоступностью препарата потребность в глибенкламиде ниже на 30-40%, что обеспечивает адекватную секрецию инсулина в течение суток и снижает риск гипогликемических состояний. Показания к применению - сахарный диабет 2-го типа в случае неэффективности диетотерапии и достаточной физической активности Манинил® 1,75 и Манинил® 3,5 можно применять как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами. Способ применения и дозы Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально совместно с коррекцией диеты и в зависимости от уровня гликемии. Начинать терапию рекомендуют, по возможности, с наиболее низких доз. Прежде всего, это касается пациентов с повышенной склонностью к гипогликемии или с массой тела менее 50 кг. Начальная доза (в том числе при переводе с приема других сахароснижающих препаратов) составляет 1 - 2 таблетки Манинила® 1,75 или Уг -1 таблетки Манинила® 3,5 (соответствует 1,75-3,5 мг глибенкламида) в сутки. Затем, в зависимости от уровня глюкозы в крови, дозу препарата увеличивают с интервалом в одну неделю до средней суточной дозы - 6 таблеток Манинила® 1,75 или 3 таблетки Манинила® 3,5 (соответствует 10,5 мг глибенкламида) в сутки. Препарат следует принимать перед приемом пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Суточные дозы препарата, составляющие до 2-х таблеток, обычно принимают один раз утром, непосредственно перед завтраком. Более высокие дозы рекомендуется разделить на утренний и вечерний прием в соотношении 2:1. Важным является прием препарата в одно и то же время. При пропуске одного приема препарата не разрешается восполнять приемом более высокой дозы по истечении некоторого времени. Следующую таблетку Манинила® 1,75 или Манинила® 3,5 следует принять в обычное время. Длительность лечения зависит от течения заболевания. Побочные реакции: - аллергическии васкулит - лейкопения, эритропения,гранулоцито-пения вплоть до агранулоцитоза, панци-топения, гемолитическая анемия - слабое диуретическое действие - преходящая протеинурия -гипонатриемия - возможна перекрестная аллергия с суль-фонамидами, производными сульфона-мидов и пробенецидом - аллергические реакции на краситель кошениль красная Противопоказания - повышенная чувствительность к глибен-кламиду или одному из прочих компонентов препарата - повышенная чувствительностью другим препаратам сульфонилмочевины, к суль-фонамидам, диуретикам, являющимся производными сульфонамида и к про-бенециду - сахарный диабет 1-го типа - полная вторичная неэффективность терапии глибенкламидом при сахарном диабете 2-го типа -кетоацидоз - прекома и диабетическая кома - состояние после резекции поджелудочной железы - тяжелые нарушения функции печени и почек - беременность и период лактации - детский возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных) Лекарственные взаимодействия Манинил® 1,75 или Манинил® 3,5 можно комбинировать с метформином, препаратами из группы глитазонов (розиглитазон, пиоглитазон), пероральными противодиа-бетическими препаратами, не стимулирующими выброс /3-клетками эндогенного инсулина (гуармел или акарбоза). При начинающейся вторичной неэффективности терапии глибенкламидом (снижение продукции инсулина в результате истощения /З-клеток) возможно комбинированное с инсулином лечение. Однако, при полном прекращении секреции собственного инсулина организма показана монотерапия инсулином. Гипогликемический эффект Манинила® 1,75 или Манинил® 3,5 может усиливаться при одновременном приеме ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающих ферментов), анаболических средств, антидепрессантов блокаторов бета-рецепторов, производных хинолона, хлорамфеникола, фибратов, производных кумарина, дизопирамида, фенфлурамида, миконазола, параамино-салициловой кислоты, пентоксифиллина, пергексиллина, производных пиразолона, пробенецида, салицилатов, сульфонами-дов, тетрациклина, тритоквалина, цитоста-тиков тпа циклофосфамида. При лечении В-адреноблокаторами, кло-нидином, гуанетидином и резерпином может нарушаться восприятие симптомов-предвестников гипогликемии. Действие Манинила® 1,75 и Манинила® 3,5 может снижаться под влиянием ацетазола-мида, 6-адреноблокаторов, барбитуратов, диазоксида, диуретиков, глюкагона, изо-ниазида, кортикостероидов, никотинатов, производных фенотиазина, фенитоина, рифампицина, гормонов щитовидной железы, гормональных противозачаточных средств, симпатомиметиков. Блокаторы Нг-рецепторов, клонидин и резерпин могут как ослаблять, так и усиливать сахароснижающее действие препарата. Пентамидин в отдельных случаях может Особые указания В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с другого гипогли-кемического препарата показано регулярное определение гликемии. В процессе лечения необходим динамический контроль уровня гликозилированного гемоглобина и/или фруктозамина в сыворотке крови. У пожилых пациентов, пациентов с признаками церебрального склероза, с ограничением функции печени или почек, а также снижением функции щитовидной железы, гипофиза или коры надпочечников требуется особая осторожность ввиду повышенного риска развития гипогликемии. При несоблюдении режима дозирования или еще недостаточном сахаро
