Гиосцина бутилбромид (hyoscine butylbromide)
Описание
Гиосцина бутилбромид (hyoscine butylbromide) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 3 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название БУСКОПАН Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Раствор для инъекций, 20 мг/мл Состав 1 мл раствора содержит активное вещество - гиосцина бутилбромид 20 мг, вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций. Описание Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор, практически без запаха Фармакотерапевтическая группа Белладонна и ее производные. Полусинтетические алкалоиды белладонны, четвертичные аммониевые соединения. Гиосцина бутилбромид. Код АТХ А03ВВ01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание и распределение. После внутривенного введения гиосцина бутилбромид быстро распределяется в тканях (t1/2 = 4 мин, t1/2 = 29 мин. Объем распределения – 128 л (соответствует приблизительно 1,7 л/кг). Из-за высокого сходства с мускариновыми и никотиновыми рецепторами, гиосцин бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клетках брюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости. Связь с белками плазмы составляет слабая, около 4,4%. Гиосцина бутилбромид не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, однако клинических исследований в данной области не проводилось. Метаболизм и выведение. Выводится путем гидролитического расщепления эфирных связей. Период полувыведения – около 5 часов. Общий клиренс – 1,2 л/мин. После внутривенного введения около 42 до 61 % выводится через почки (50 % в неизменном виде) и от 28,3 до 37% через ЖКТ. Метаболиты, выводимые через почки плохо связываются с мускариновыми рецепторами, не влияя на эффект гиосцина бутилбромида. Фармакодинамика БУСКОПАН – блокатор М-холинорецепторов, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного, желчного и мочеполового трактов). Являясь четвертичным аммониевым соединением, гиосцина бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому антихолинергическое влияние на центральную нервную систему отсутствует. Показания к применению спастические состояния желудочно-кишечного, желчного и мочеполового тракта, в том числе почечная и желчная колика для устранения спазма перед проведением диагностических и терапевтических процедур (эндоскопические, рентгенологические исследования и др.) Способ применения и дозы Если врачом не назначено иначе, рекомендуется использовать следующие дозировки: Взрослые и подростки старше 12 лет: по 1-2 ампулы (20-40 мг) путем медленного внутривенного, внутримышечного или подкожного введения несколько раз в день. Максимальная суточная доза 100 мг. Младенцы и дети до 12 лет: При серьезных случаях: 0,3-0,6 мг/кг массы тела, путем медленного внутривенного, внутримышечного или подкожного введения несколько раз в день. Максимальная суточная доза 1,5 мг/кг массы тела. Препарат не следует принимать на постоянной ежедневной основе или в течение длительного периода времени без выяснения причин боли в животе. Побочные действия Многие из описанных ниже побочных действий могут быть связаны с антихолинергическими свойствами БУСКОПАНА. Антихолинергические свойства БУСКОПАНА в основном умеренные и проходят самостоятельно. - нарушения аккомодации, расширение зрачка, увеличение внутриглазного давления - тахикардия - повышение артериального давления, головокружение, прилив крови - сухость во рту - дисгидроз - возможна задержка мочи, которая обычно не выражена и разрешается самостоятельно - анафилактический шок, включая летальный исход, анафилактоидные реакции, диспноэ, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, покраснения и зуд) и другие проявления гиперчувствительности Противопоказания - повышенная чувствительность к гиосцин бутилбромиду или любому другому компоненту препарата - закрытоугольная глаукома - гипертрофия простаты с задержкой мочи - механические стенозы в желудочно-кишечном тракте - тахикардия - миастения - мегаколон Противопоказано внутримышечное введение БУСКОПАНА пациентам, принимающим антикоагулянты, из-за вероятности образования внутримышечных гематом. В этом случае, БУСКОПАНА следует вводить подкожно или внутривенно. Лекарственные взаимодействия БУСКОПАН может усиливать антихолинергическое действие три- и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных и антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида и других холинолитиков (например, тиотропия, ипратропия, атропиноподобные соединения). Одновременное назначение БУСКОПАНА и антагонистов допамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно-кишечный тракт. БУСКОПАН может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметическими средствами. Особые указания В случае если сильная боль в животе сохраняется или ухудшается, или протекает с такими симптомами, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения перистальтики, болезненность живота (при надавливании), снижение артериального давления, потеря сознания или кровь в стуле, необходимо предпринять соответствующие диагностические меры для исследования этиологии симптомов. Антихолинергические свойства БУСКОПАНА могут вызвать повышение внутриглазного давления у пациентов с нелеченной закрытоугольной глаукомой. При появлении боли, покраснения глаз с нарушением четкости зрения, после введения БУСКОПАНА, следует немедленно обратиться к специалисту. Также после парентерального введения БУСКОПАНА наблюдались единичные случаи анафилаксии, включая случаи анафилактического шока. В связи с этим, пациенты, получающие БУСКОПАН парентерально, должны находиться под строгим контролем врача. Фертильность, беременность и период лактации Не существует достаточных данных применения препарата во время беременности. В качестве меры предосторожности, необходимо избегать использования препарата БУСКПАН® в период беременности и кормления грудью. Исследования по воздействию препарата на фертильность человека не проводились. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследований о влиянии на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами не проводилось. Однако пациенты должны быть информированы о возможном риске появления побочных действий, таких как: нарушение зрительной аккомодации или головокружения при приеме препарата БУСКОПАН. При возникновении нарушения зрительной аккомодации или головокружения, пациентам рекомендуется избегать вождения автомобиля и занятий с другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышения внимания и быстроты психомоторных реакций, до тех пор, пока зрение не будет нормализовано. Передозировка До настоящего времени случаи передозировки БУСКОПАНОМ не описаны, поэтому следующие симптомы могут быть связаны с его антихолинергическим эффектом. Симптомы: сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики ЖКТ, преходящие нарушения зрения, задержка мочи. Лечение: симптомы передозировки БУСКОПАНОМ купируются парасимптомаметиками. Пациентам с глаукомой необходима срочная консультация офтальмолога. Симптоматические средства для поддержания функции сердечно-сосудистой и дыхательных систем. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция легких. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь. Форма выпуска и упаковка По 1 мл в ампулы из бесцветного стекла с кольцом зеленого цвета выше кольца надлома ампулы. На ампулы наклеивают этикетку. По 5 ампул в пластмассовом поддоне вместе с инструкцией по медицинского применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25С. Не замораживать! Хранить в безопасном, недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту
