Гиосцин
Описание
Гиосцин — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название БУСКОПАН Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки, покрытые сахарной оболочкой 10 мг Состав 1 таблетка содержит активное вещество - гиосцина бутилбромида 10 мг, вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный высушенный, крахмал растворимый, кремния диоксид коллоидный, кислота винная, кислота стеариновая/пальмитиновая, состав оболочки: поливинилпирролидон, сахароза, тальк, гуммиарабик (аравийская камедь), титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, воск карнаубский, воск белый. Описание. Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые сахарной оболочкой. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта. Полусинтетические алкалоиды белладонны, четвертичные аммониевые соединения. Код АТС А03ВВ01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание и распределение. Гиосцина бутилбромид является четвертичным аммониевым производным и высоко полярен, поэтому при оральном применении абсорбируется лишь частично (8%). Системная доступность составляет менее 1%. Средняя пиковая плазменая концентрация за 2 часа составила от 0.11 нг/мЛ и 2.04 нг/мЛ (в диапазоне от 20 мг до 400 мг). Среднее значение АУК 0- TZ варьировалось от 0,37 до 10,7 нг/мЛ. Из-за высокого сходства с мускариновыми и никотиновыми рецепторами, гиосцин бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клетках брюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости. Связь с белками плазмы составляет слабая, около 4,4%. Гиосцина бутилбромид не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, однако клинических исследований в данной области не проводилось. Метаболизм и выведение. Выводится путем гидролитического расщепления эфирных связей. Период полувыведения (t1/2γ) от 6,2 до 10,6 часов (в диапазоне от 20 мг до 400 мг). После перорального применения от 2 до 5 % остаточной дозы, определенной меченным радиоактивным изотопом гиосцина бутилбромида, выводится через почки и около 90 % через ЖКТ. Общий клиренс составил от 881 л/мин до 1420 л/мин (в дозе от 100 до 400 мг), объемы распределения соответственно варьируются от 6,13 до 11,3 х 105 л, что возможно связано с очень низкой системной доступностью. Метаболиты, выводимые через почки плохо, связываются с мускариновыми рецепторами, не влияя на эффект гиосцина бутилбромида. Фармакодинамика БУСКОПАН – оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного, желчного и мочеполового трактов. Являясь производным четвертичного аммония, он не проникает в центральную нервную систему, поэтому не возникает антихолинергических побочных эффектов на ЦНС. Периферическое антихолинергическое действие возникает из-за ганглиоблокирующего действия внутри висцеральной стенки, так же как при антимускариновой активности. Показания к применению cпазм желудочно-кишечного тракта спазм мочеполового тракта cпазм и дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря Способ применения и дозы Если врачом не назначено иначе, рекомендуется использовать следующие дозировки: Взрослым и детям старше 6 лет: по 1-2 таблетки 3-5 раз в день, запивая водой. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом индивидуально. БУСКОПАН не следует принимать продолжительное время на ежедневной основе или на протяжении долгого времени без установления причины боли в животе. Побочные действия Многие из описанных ниже побочных действий могут быть связаны с антихолинергическими свойствами БУСКОПАНА. Антихолинергические свойства БУСКОПАНА в основном умеренные и проходят самостоятельно. - сухость во рту - тахикардия - дисгидроз - задержка мочи Очень редко - анафилактический шок, включая летальный исход, анафилактоидные реакции, диспноэ - кожные реакции (например, крапивница, сыпь, покраснения и зуд) и другие проявления гиперчувствительности Противопоказания - повышенная чувствительность к гиосцин бутилбромиду или любому другому компоненту препарата - миастения гравис - мегаколон - наследственная непереносимость фруктозы - детский возраст до 6 лет Лекарственные взаимодействия БУСКОПАН может усиливать антихолинергическое действие три- и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных и антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида и других холинолитиков (например, тиотропия, ипратропия, атропиноподобные соединения). Одновременное назначение БУСКОПАНА и антагонистов допамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно-кишечный тракт. БУСКОПАН может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметическими средствами. Особые указания В случае если сильная боль в животе сохраняется или ухудшается, или протекает с такими симптомами, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения перистальтики, болезненность живота (при надавливании), снижение артериального давления, потеря сознания или кровь в стуле, необходимо предпринять соответствующие диагностические меры для исследования этиологии симптомов. Следует с осторожностью назначать препарат в следующих клинических ситуациях: закрытоугольная глаукома, подозрение на кишечную непроходимость или обструкцию мочевыводящих путей, склонность к тахикардии. Одна таблетка, покрытая сахарной оболочкой 10 мг, содержит 41,2 мг сахарозы, что приводит к 411,8 мг сахарозы в максимально рекомендованной дневной дозе. Пациенты с редкими наследственными состояниями непереносимости фруктозы, не должны принимать этот препарат. Фертильность, беременность и период лактации Не существует достаточных данных применения препарата во время беременности и во время периода лактации. Однако следует с осторожностью назначать препарат во время беременности, особенно в первом триместре и во время периода лактации. При необходимости применения препарата следует оценить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода. Исследования по воздействию препарата на фертильность человека не проводились. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследований о влиянии на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами не проводилось. Передозировка Симптомы: антихолинергические симптомы: сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики ЖКТ, преходящие нарушения зрения, задержка мочи, Лечение: в случае необходимости, следует принимать парасимпатомиметические препараты. Пациентам с глаукомой необходимо срочно проконсультироваться с офтальмологом. Сердечнососудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция легких. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь. Проводится поддерживающая терапия. Форма выпуска и упаковка По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. 1 упаковку вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек Без рецепта
