Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine)
Описание
Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Иммард Международное непатентованное название Гидроксихлорохин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг Состав Каждая таблетка содержит активное вещество – гидроксихлорохина сульфата 200мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный, полисорбат 80, тальк, магния стеарат пленочная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000 Фармакотерапевтическая группа Антипротозойные препараты. Препараты для лечения малярии. Аминохинолины. Гидроксихлорохин Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция Гидроксихлорохин обладает действиями, фармакокинетикой и метаболизмом, подобными активности хлорохина. После перорального приёма гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается. В одном из исследований средняя концентрация гидроксихлорохина в плазме после введения однократной дозы 400 мг у здоровых людей составляла от 53 до 208 нг/мл со средним значением 105 нг/мл. Среднее время до максимальной концентрации в плазме составляло 1,83 часа. Средний период полувыведения изменялся в зависимости от послеоперационного периода следующим образом: 5,9 часа при Cmax -10 часов); 26,1 часа (через 10-48 часов и 299 часов (через 48-504 часа). Исходное соединение и метаболиты широко распространены в организме, и выведение происходит главным образом с мочой, где 3% вводимой дозы в одном исследовании восстановилось в течение 24 часов. Фармакодинамика Антималярийные агенты, такие как хлорохин и гидроксихлорохин, имеют несколько фармакологических действий, которые могут быть активированы при терапевтическом эффекте при лечении ревматических заболеваний, но роль каждого из них неизвестна. Они включают взаимодействие с сульфгидрильными группами, взаимодействие с ферментной активностью (включая фосфолипазу, NADH - цитохром C редуктазу, холинэстеразу, протеазу и гидролазу), связывание ДНК, стабилизацию лизосомных мембран, ингибирование образования простагландинов, ингибирование хемотаксиса полиморфноядерных клеток и фагоцитоз, возможную интерференцию с выработкой интерлейкина-1 из моноцитов и ингибирование высвобождения супероксида нейтрофилов. Показания к применению Взрослые Лечение ревматоидного артрита, дискоидной и системной красной волчанки и дерматологических состояний, вызванных или усугубляемых солнечным светом. Педиатрическая популяция Лечение ювенильного идиопатического артрита (в сочетании с другими видами терапии), дискоидной и системной красной волчанки. Способ применения и дозы Взрослые (включая пожилых людей) Следует использовать минимальную действующую дозу. Эта доза не должна превышать 6,5 мг/кг/сут. (рассчитано на идеальную массу тела, а не фактическую) и составляет либо 200 мг, либо 400 мг в день. У пациентов, получающих 400 мг ежедневно: Первоначально 400 мг ежедневно в разделённых дозах. Дозу можно уменьшить до 200 мг, когда дальнейшее улучшение неочевидно. Поддерживающую дозу следует увеличить до 400 мг в день, если реакция снижается. Педиатрическая популяция Следует применять минимальную эффективную дозу, не превышающую 6,5 мг/кг/сут. на основе идеальной массы тела. Поэтому таблетка 200 мг не подходит для детей с идеальной массой тела менее 31 кг. Каждую дозу следует принимать во время еды или запивать стаканом молока. Гидроксихлорохин является кумулятивным в действии, его положительный эффект проявляется в течение нескольких недель, тогда как незначительные побочные эффекты могут возникать относительно рано. При лечении ревматических заболеваний терапию следует прекратить, если к 6 месяцу нет улучшений. При заболеваниях, связанных с чувствительностью к свету, лечение следует проводить только в периоды максимального воздействия света. Побочные действия При необходимости используется следующая частота CIOMS: Очень часто ≥ 10%; часто ≥ 1 и <10%; нечасто ≥ 0,1 и <1%; редко ≥ 0,01 и <0,1%; очень редко <0,01%; неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Неизвестно: подавление деятельности костного мозга, анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения и тромбоцитопения Нарушения со стороны иммунной системы Неизвестно: крапивница, ангиодистрофия, бронхоспазм Нарушения со стороны обмена веществ и питания Часто: анорексия Неизвестно: гипогликемия Гидроксихлорохин может осаждать или усугублять порфирию. Нарушения психики Часто: аффективная лабильность Нечасто: нервозность Неизвестно: психоз Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль Нечасто: головокружение Неизвестно: сообщалось о судорогах с этим классом препаратов Экстрапирамидные расстройства, такие как дистония, дискинезия, тремор. Нарушения со стороны органа зрения Часто: неясность зрения из-за нарушения аккомодации, зависящие от дозы и обратимые Нечасто: может развиться ретинопатия с изменениями в пигментации и дефектами поля зрения, но, по-видимому, нечасто, если не превышена рекомендуемая суточная доза. В ранней форме нарушения обратимы при прекращении приёма Иммарда. Если позволить нарушениям развиваться, есть риск прогрессирования даже после прекращения лечения. Пациенты с изменениями сетчатки могут изначально не иметь симптомов или испытывать парацентральную, перицентральную скотому, временную скотому и аномальное цветовое зрение. Сообщалось об изменениях роговицы, включая отёк и помутнение. Они либо проходят бессимптомно, либо вызывают нарушения, такие как ореолы, неясность зрения или светобоязнь. Нарушения могут носить временный характер и быть обратимыми при прекращении лечения. Неизвестно: сообщалось о случаях макулопатии и дегенерации жёлтого пятна (развития спустя период от 3 месяцев до нескольких лет воздействия гидроксихлорохина); могут быть необратимыми. Нарушения со стороны органа слуха и равновесия Нечасто: головокружение, тиннитус Неизвестно: потеря слуха Нарушения со стороны сердца Неизвестно: кардиомиопатия, могущая привести к сердечной недостаточности, а в некоторых случаях и к летальному исходу. Следует учитывать хроническую токсичность при диагностике нарушений проводимости (блокада пучка Гиса/ атриовентрикулярная блокада), а также бивентрикулярной гипертрофия. Прекращение приёма препарата может привести к выздоровлению. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Очень часто: боль в животе, тошнота Часто: диарея, рвота Эти симптомы обычно немедленно прекращаются при снижении дозы или отмены лечения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто: аномальная функциональная проба печени Неизвестно: фульминантная печёночная недостаточность Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: кожная сыпь, зуд Нечасто: нарушения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, облысение Проблемы обычно легко разрешаются при прекращении лечения. Неизвестно: буллёзная сыпь, включая полиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (синдром DRESS), светочувствительность, эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематический пустулёз (AGEP). AGEP следует отличать от псориаза, хотя гидроксихлорохин может ускорять приступы псориаза. Может быть связано с лихорадкой и гиперлейкоцитозом. Исход, как правило, благоприятен после отмены препарата. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто: сенсорно-моторные расстройства Неизвестно: миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, приводящие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных мышечных групп Миопатия может быть обратимой после прекращения приёма препарата, но восстановление может занять много месяцев. Депрессия сухожильных рефлексов и аномальные исследования проводимости нервов. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Гипогликемия. Частота: неизвестно. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять
