винпоцетин (vinpocetine)/пирацетам (piracetam)
Описание
винпоцетин (vinpocetine)/пирацетам (piracetam) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Винпотропил Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Капсулы Состав Одна капсула содержит активные вещества: винпоцетин 5 мг, пирацетам 400 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, состав капсулы желатиновой: корпус - титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), солнечный закат желтый (Е 110), желатин, крышечка - титана диоксид (Е 171), азорубин (Е 122), желатин. Описание Твердые желатиновые капсулы, размером №0, с корпусом желтого цвета и с крышечкой красного цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие отдельных кристаллов и комочков. Фармакотерапевтическая группа Нервная система. Психоаналептики. Психостимуляторы принимаемые при дефиците внимания и гиперактивности (ADHD – Attention deficit hyperactivity disorder) и ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06BX Фармакологические свойства Фармакокинетика Винпоцетин при приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (главным образом в проксимальных отделах тонкой кишки). Биодоступность при приеме натощак – около 7 %, после еды – около 60 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 1 ч. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Связь с белками плазмы – 66 %. Клиренс 66,7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч) что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. При повторных приемах кинетика носит линейный характер. Период полувыведения – 4,83±1,29 ч. Выводится почками и через кишечник в соотношении 3:2. С мочой выводится несколько процентов винпоцетина в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов. Пирацетам после приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Биодоступность составляет около 95 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 0,5-1,0 ч после приема внутрь. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), накапливается в мозговой ткани через 1-4 ч после приема внутрь. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей. Практически не подвергается биотрансформации и на 2/3 выделяется почками в неизмененном виде в течение 30 ч. Период полувыведения из плазмы – 4-5 ч, из головного мозга –7,7 ч. Фармакодинамика Винпотропил – комбинированный препарат. Обладает свойствами, характерными для церебровазодилатирующего (винпоцетин) и ноотропного (пирацетам) средств. Винпоцетин улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са 2+ -зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ), циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозинтрифосфата (АТФ) головного мозга. Усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи эритроцитами кислорода. Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего в ишемизированных участках мозга. Проникает через плацентарный барьер. Пирацетам оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга, незначительно повышает концентрацию АТФ в головном мозге, усиливает синтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения, изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикацией, электрошоком; усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на электроэнцефалограмме, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма, улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную активность, усиливает мозговой кровоток. Не обладает седативным, психостимулирующим влиянием. Эффект развивается постепенно. Обладает эффектом в отношении симптомов начальных проявлений когнитивных нарушений церебро-сосудистого генеза у больных пожилого и старческого возраста. Рекомендован в психогериатрической практике. Показания к применению В лечебных целях: - нарушение мозгового кровообращения (восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта, энцефалопатии различного генеза, в том числе при алкоголизме) атеросклероз сосудов головного мозга интоксикации, травмы головного мозга и другие заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся нарушением интеллектуально-мнестических функций психоорганический синдром лабиринтопатии различного генеза синдром Меньера Способ применения и дозы Для пациентов от 18 лет и старше: внутрь, перед едой, по 1-2 капсулы 2-3 раза в день. Последний прием – за 4 часа до сна. Рекомендуемая поддерживающая доза – 1 капсула 3 раза в день. Длительность поддерживающей терапии определяется лечащим врачом. Общая длительность курса лечения составляет от 2-3 недель до 2-6 месяцев. Перед отменой дозу препарата следует постепенно уменьшать. Побочные действия Частота развития побочных эффектов: часто (1-10 %), нечасто (0.1-1 %), редко (0.01-0.1 %), очень редко (менее 0.01 %, включая отдельные сообщения). Винпоцетин Со стороны крови и лимфатической системы : редко — тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; очень редко — анемия, Со стороны иммунной системы : очень редко — гиперчувствительность Нарушения метаболизма и питания : редко — гиперхолестеринемия, сахарный диабет; очень редко — анорексия Психические расстройства : нечасто — эйфория; редко — беспокойство; очень редко — депрессия, эйфория Со стороны нервной системы : редко — головная боль, головокружение, гемипарез, нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), беспокойство, ступор, амнезия; очень редко — тремор, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояние Со стороны органа зрения : редко — гифема, дальнозоркость, близорукость, затуманенность зрения; очень редко — гиперемия конъюнктивы, папиллоэдема, диплопия Со стороны органа слуха и равновесия : редко — нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго; очень редко — шум в ушах Со стороны сердца : редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко — сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, Со стороны сосудов : редко — артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, приливы; очень редко — лабильность АД, тромбофлебит Со стороны желудочно-кишечного тракта : редко — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, диарея, запор, боли в животе, повышение уровня триглицеридов в крови, изменение активности «печеночных» ферментов; очень редко — гиперсаливация, рвота, дисфагия, стоматит Со стороны кожи и подкожных тканей : редко — эритема, гипергидроз, крапивница; очень редко — дерматит, зуд Общие расстройства и расстройства в месте введения : нечасто — ощущение жара; редко — астения, дискомфорт в грудной клетке, воспаление в месте инъек
