Верапамил
Описание
Верапамил — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 2 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Изоптин ® Международное непатентованное название Верапамил Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - верапамила гидрохлорид 40 мг, вспомогательные вещества : кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, состав оболочки: гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171). Описание Таблетки круглой формы двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой «40» на одной стороне и треугольником на другой. Фармакотерапевтическая группа Сердечно - сосудистая система. Блокаторы кальциевых каналов. Селективные блокаторы кальциевых каналов с прямыми кардиальными эффектами. Производные фенилалкиламина. Верапамил. Код АТХ С08D A01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Верапамила гидрохлорид представляет собой рацемическую смесь, которая состоит из равных частей R-энантиомера и S-энантиомера. Верапамил активно метаболизируется. Норверапамил является одним из 12 метаболитов, которые определяются в моче, имеет 10-20 % фармакологической активности верапамила и составляет 6 % выведенного препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме крови являются одинаковыми. Равновесная концентрация достигается через 3-4 дня после многократного приема препарата 1 раз в сутки. Абсорбция Больше 90 % верапамила после перорального приема быстро и почти полностью всасывается в тонкой кишке. Средняя биодоступность после одноразового приема препарата составляет 23 %, что объясняется экстенсивным печеночным метаболизмом первого прохождения. Биодоступность увеличивается в 2 раза после многократного приема. После приема таблеток с немедленным высвобождением максимальная концентрация верапамила в плазме крови достигается через 1-2 часа, норверапамила – через 1 час. Прием еды не влияет на биодоступность верапамила. Распределение Верапамил широко распределяется в тканях организма, объем распределения составляет от 1,8 до 6,8 л/кг. Связывание верапамила с белками плазмы составляет приблизительно 90 %. Метаболизм Верапамил активно метаболизируется. В ходе исследований метаболизма in vitro установлено, что верапамил метаболизируется с помощью цитохрома P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. Установлено, что после перорального приема препарата здоровыми добровольцами мужского пола верапамила гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием 12 метаболитов, большинство из которых определялось в следовых количествах. Основные метаболиты были определены как разные N- и O-деалкилированные продукты верапамила. Среди этих метаболитов только норверапамил оказывает фармакологическое действие (приблизительно 20 % начального соединения) Выведение После перорального приема период полувыведения составляет 3-7 часов. Около 50 % введенной дозы выводится почками в течение 24 часов, 70 % ‑ в течение 5 дней. До 16 % дозы выводится с фекалиями. Около 3-4 % препарата, который выводится почками, выводится в неизмененном состоянии. Общий клиренс верапамила почти такой же высокий, как и печеночный кровоток, и составляет приблизительно 1 л/час/кг (диапазон ‑ 0,7-1,3 л/час/кг). Особые группы пациентов Дети. Данные относительно фармакокинетики верапамила у детей ограничены. После перорального применения препарата равновесные концентрации в плазме крови у детей немного меньше по сравнению со взрослыми. Пациенты пожилого возраста. Возраст может влиять на фармакокинетику верапамила у пациентов с артериальной гипертензией. Период полувыведения может быть пролонгирован у пациентов пожилого возраста. Установлено, что антигипертензивный эффект верапамила не зависит от возраста. Пациенты с почечной недостаточностью. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику верапамила, что продемонстрировано в ходе сравнительных исследований у пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии и лиц с нормальной функцией почек. Верапамил и норверапамил не удаляются с помощью гемодиализа. Пациенты с печеночной недостаточностью. Период полувыведения верапамила возрастает у пациентов с нарушенной функцией печени из-за низкого клиренса и большого объема распределения. Фармакодинамика Изоптин ® блокирует трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Изоптин ® непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет влияния на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и непрямым путем влияет на уменьшение постнагрузки. Благодаря блокированию кальциевых каналов гладкомышечных клеток коронарных артерий приток крови к миокарду увеличивается, даже в постстенотических участках, и устраняется спазм коронарных артерий. Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин ® обусловлена уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений как рефлекторного ответа. Нежелательных изменений физиологических величин давления крови не наблюдается. Изоптин ® оказывает антиаритмическое действие, особенно при наджелудочковой аритмии. Изоптин ® вызывает задержку проведения импульса в атриовентрикулярном узле, в результате чего, в зависимости от типа аритмии, возобновляется синусовый ритм и/или нормализуется частота сокращений желудочков. Нормальный уровень частоты сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается . Показания к применению - ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя), вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала), постинфарктная стенокардия у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны b-блокаторы - нарушения ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание/мерцание предсердий с быстрым атриовентрикулярным проведением, за исключением синдрома Вольфа – Паркинсона - Уайта (WPW) или синдрома Лоуна-Ганонга-Левина (LGL) - артериальная гипертензия Способ применения и дозы Доза верапамила гидрохлорида подбирается индивидуально для каждого пациента в соответствии с тяжестью заболевания. Препарат следует принимать не рассасывая и не разжёвывая с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды, ни в коем случае не грейпфрутовый сок), лучше во время или сразу после приема пищи. Изоптин ® не следует принимать в положении лежа. У пациентов со стенокардией после инфаркта миокарда Изоптин ® можно применять только через 7 дней после острого инфаркта миокарда. Длительность лечения препаратом не ограничена. После длительного применения лечение препаратом Изоптин ® не следует резко отменять, рекомендуется постепенно снижать дозу. При пропуске очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата Взрослые и подростки с массой тела больше 50 кг: Ишемическая болезнь сердца, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание/мерцание предсердий : Рекомендуемая суточная доза составляет 120мг-240мг- 480 мг, разделенная на 3–4 приема. Максимальная суточная доза - 480 мг. Артериальная гипертензия Рекомендуемая суточная доза составляет 120мг-240мг-360 мг, разделенная на 3 приема. Применение в педиатрии (только при нарушениях сердечного ритма): Дети старшего дошкольного возраста до 6-ти лет: от 40 до 120 мг в день, разделить на 2–3 приема. Дети 6–14 лет: 80–360 мг в день, разделить на 2–4 приема. Нарушение функции почек Доступные данные описаны в разделе «Особые указания». Пациентам с почечной недостаточностью следует принимать Изоптин ® с осторожностью и под тщательным контролем врача. Нарушения функции печени У пациентов с нарушениями функций печени метаболизм препарата замедляется в зависимости от степени тяжести нарушений, вследствие чего действие препарата Изоптин ® усиливается и пролонгируется. Поэтому в таких случаях дозу следует подбирать с особенной
