Венлафаксин (Venlafaxine)
Описание
Венлафаксин (Venlafaxine) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 4 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название ВЕНЛАКСОР ® Международное непатентованное название Венлафаксин Лекарственная форма Таблетки 37,5 мг и 75 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – венлафаксин (в виде венлафаксина гидрохлорида) 37,5 мг или 75 мг, вспомогательные вещества : кальция гидрофосфат безводный, лактоза безводная, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, железа (III) оксид красный (E 172). Описание Таблетки плоскоцилиндрической формы, светло-розового цвета с темно-розовыми вкраплениями, с фаской и риской на одной стороне (для обеих дозировок). Фармакотерапевтическая группа Психоаналептики. Антидепрecсанты другие. Венлафаксин Код ATХ N06AХ16 Фармакологические свойства Фармакокинетика Венлафаксин легко абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Он подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму, превращаясь в печени в активный метаболит – ортодезметилвенлафаксин (ОДВ). Максимальная концентрация венлафаксина и ОДВ в крови после перорального применения наблюдается через 2 и 3 часа соответственно. У обоих веществ низкая степень связывания с белками плазмы крови (27 % для венлафаксина и 30 % для ОДВ). Полупериод выведения венлафаксина в среднем составляет 5 часов, для ОДВ эта величина составляет 11 часов. Венлафаксин выводится в виде неактивных метаболитов, а также в свободной или конъюгированной форме, в основном с мочой (около 80 %) в течение 48 часов. Около 20 % венлафаксина выводится с фекалиями. В диапазоне суточных доз 74-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. Возраст и пол Фармакокинетика венлафаксина и ОДВ существенно не зависят от возраста и пола пациентов. CYP2D6 быстрые/медленные метаболизаторы Концентрации венлафаксина в плазме крове выше у CYP2D6 медленных метаболизаторов, чем у быстрых метаболизаторов. Поскольку суммарная экспозиция (AUC) венлафаксина и ОДВ сходная у медленных и быстрых метаболизаторов, нет необходимости в разных режимах дозирования венлафаксина для этих двух групп. Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с лёгкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (A и В по шкале Чайлд-Пью) период полувыведения венлафаксина и ОДВ увеличивается по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Пероральный клиренс венлафаксина и ОДВ понижается. Данные о применении у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью ограничены. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов, находящихся на диализе, период полувыведения выше примерно на 180 %, а клиренс ниже примерно на 57 % по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, при этом период полувыведения ОДВ дольше примерно на 142 %, а клиренс меньше примерно на 56 %. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и нуждающимся в гемодиализе необходима коррекция дозы. Фармакодинамика Венлафаксин относится к антидепрессантам производным фенилэтиламина. По химической структуре и фармакологическим свойствам отличается от других известных антидепрессантов. В основе различных форм депрессий лежит дисрегуляция основных нейромедиаторных систем. В результате нарушения их функций ингибируется передача нервных импульсов в синапсах. Действие венлафаксина связывают с потенцированием нейромедиаторной активности в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и ОДВ ингибирует нейрональный захват серотонина и норадреналина, таким образом, увеличивая количество этих медиаторов в синапсах. В меньшей степени, венлафаксин ингибирует обратный захват дофамина в дофаминергических синапсах. Венлафаксин практически не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (H 1 ), α 1 -адренергическим рецепторам головного мозга. Фармакологическая активность в отношении этих рецепторов может быть связана с различными побочными эффектами, характерными для других антидепрессантов, например, антихолинергического, седативного действия, а также побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Венлафаксин не угнетает активность моноаминоксидазы (МАО), практически не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым рецепторам. Показания к применению - лечение и профилактика различных форм депрессии, в том числе депрессии, сопровождающейся чувством тревоги Способ применения и дозы ВЕНЛАКСОР ® принимают строго по назначению врача! Таблетки проглатывают целиком во время еды, примерно в одно и то же время, запивая достаточным количеством воды. Подбор доз индивидуален и зависит от тяжести заболевания (максимальная разовая доза составляет 75 мг, суточная – 375 мг, курс лечения – от нескольких месяцев до года). Обычная начальная суточная доза составляет 75 мг в 2‑3 приема. После нескольких недель суточную дозу можно увеличить до 150 мг в 2-3 приема. При необходимости суточная доза может быть увеличена даже до 225 мг. Обычно дозу увеличивают каждые четыре дня на 75 мг. В стационарных условиях при тяжелых заболеваниях начальная суточная доза составляет 150 мг, при необходимости ее постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы – 375 мг, которую обычно делят на три приема. Из-за риска дозозависимых побочных эффектов, увеличение дозы должно быть сделано только после клинической оценки состояния пациента. Низкая эффективная доза должна быть сохранена. Лечение следует пересматривать регулярно на индивидуальной основе. После достижения терапевтического эффекта дозу следует постепенно понижать. Для пациентов с печеночной или почечной недостаточностью дозу уменьшают. При печеночной недостаточности средней степени тяжести назначают половину суточной дозы или даже меньше; пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести – 25-50 % суточной дозы. Для пожилых пациентов дозы обычно не следует подбирать, однако при лечении необходимо соблюдать осторожность. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением. Детский и подростковый возраст до 18 лет Венлафаксин не рекомендуется для применения у детей и подростков. Контролируемое клиническое исследование у детей и подростков с большими депрессивными расстройствами не показало эффективности применения венлафаксина у этой группы пациентов. Нет данных об эффективности и безопасности применения венлафаксина по другим показаниям у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Отмена препарата ВЕНЛАКСОР ® Следует избегать резкой отмены препарата. Внезапное прекращение терапии, особенно после высоких доз препарата, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем, рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также от индивидуальной чувствительности пациента. Побочные действия Чаще всего встречаемыми в клинических исследованиях нежелательными побочными действиями были тошнота, сухость во рту, головная боль и потливость (включая потливость ночью). В дальнейшем упомянутые нежелательные побочные действия упорядочены согласно классификации органов и частоты. Частота определяется следующим образом: очень часто (³1/10), часто (³1/100 до <1/10), нечасто (³1/1000 до <1/100), редко (³1/10 000 до <1/1000), неизвестно (нельзя определить по доступным данным). Очень часто - головная боль, головокружение - тошнота, сухость во рту - потливость (в том числе ночная) Часто - пониженный аппетит - состояние путаницы, деперсонализация, аноргазмия, уменьшенное половое влечение, нервозность, бессонница, необычные сны - сонливость, дрожь, парестезия, гипертония - нарушения зрения, в том числе неясное зрение, мидриаз, нарушение аккомодации - шум в ушах - сердцебиение - гипертензия, расширение кровеносных сосудов (чаще всего как покраснение) - зевота - рвота, диарея, запор - дизурия (главным образом, неспособность мочеиспускания), полакиурия - нарушения менструального цикла, связанные с нерегулярным или усиленным кровотечением (например, меноррагия, метроррагия), нарушение эякуляции, эректильная дисфункция - астения, усталость - повышенный уровень холестерина в крови Неча
