Венлафаксин
Описание
Описание Таблетки плоскоцилиндрической формы, светло розового цвета с темно-розовыми вкраплениями, с фаской и риской на одной стороне (для обеих дозировок). Показания к применению - различные формы депрессии, в том числе депрессии, сопровождающиеся чувством тревоги. Венлаксор® относится к препаратам группы антидепрессантов производных фенилэтиламина. По химической структуре и фармакологическим свойствам отличается от других известных антидепрессантов.
Показания
Дозировка
Торговое название Венлаксор® Международное непатентованное название Венлафаксин Лекарственная форма Таблетки 37,5 мг и 75 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – венлафаксин (в виде венлафаксина гидрохлорида) 37,5 мг или 75 мг, вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, лактоза безводная, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, железа (III) оксид красный (E 172). Описание Таблетки плоскоцилиндрической формы, светло розового цвета с темно-розовыми вкраплениями, с фаской и риской на одной стороне (для обеих дозировок). Фармакотерапевтическая группа Психоаналептики. Антидепрecсанты другие. Код ATС N06AХ16 Фармакологические свойства Фармакокинетика Венлафаксин легко абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Препарат подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму, превращается в печени в активный метаболит – ортодезметилвенлафаксин. Максимальная концентрация венлафаксина и его метаболита в крови после перорального введения наблюдается через 2 и 4 часа соответствено. У обоих веществ низкая степень связывания с белками плазмы крови. Полупериод элиминации венлафаксина в среднем составляет 5 часов, для ортодезметилвенлафаксина эта величина составляет 11 часов. Венлафаксин выделяется в виде неактивных метаболитов, а также в свободной или конъюгированной форме, в основном с мочой. Около 20 % венлафаксина выделяется с фекалиями. Фармакодинамика Венлаксор® относится к препаратам группы антидепрессантов производных фенилэтиламина. По химической структуре и фармакологическим свойствам отличается от других известных антидепрессантов. В основе различных форм депрессий лежит дисрегуляция основных нейромедиаторных систем. В результате нарушения их функций ингибируется передача нервных импульсов в синапсах. Действие венлафаксина связывают с потенцированием нейромедиаторной активности в центральной нервной системе. Венлафаксин и его активный метаболит ортодезметилвенлафаксин ингибирует нейрональный захват серотонина и норадреналина, таким образом, увеличивая количество этих медиаторов в синапсах. В меньшей степени, препарат ингибирует обратный захват дофамина в дофаминергических синапсах. Показания к применению - различные формы депрессии, в том числе депрессии, сопровождающиеся чувством тревоги Способ применения и дозы Венлаксор® принимают во время еды, запивая небольшим количеством воды. Подбор доз индивидуален и зависит от тяжести заболевания (максимальная разовая доза составляет 75 мг, суточная – 375 мг, курс лечения – от нескольких месяцев до года). Депрессии: обычная начальная суточная доза составляет 75 мг в 2 3 приема. После нескольких недель суточную дозу можно увеличить до 150 мг в 2-3 приема. При необходимости суточная доза может быть увеличена даже до 225 мг. Обычно дозу увеличивают каждые четыре дня на 75 мг. В стационарных условиях при тяжелых заболеваниях начальная суточная доза составляет 150 мг, при необходимости ее постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы – 375 мг, которую обычно делят на три приема. После достижения терапевтического эффекта дозу следует постепенно понижать. Для пациентов с печеночной или почечной недостаточностью дозу уменьшают. При печеночной недостаточности средней степени тяжести назначают половину суточной дозы или даже меньше; пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести – 25-50 % суточной дозы. Для пожилых пациентов дозы обычно не следует подбирать, однако при лечении необходимо соблюдать осторожность. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением. Отмена препарата Венлаксор® Внезапное прекращение терапии Венлаксором® - особенно после высоких доз препарата - может вызвать симптомы отмены, в связи, с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента. Побочные действия Часто - сонливость или бессонница, зевота, головокружение, головная боль - потеря аппетита, тошнота и/или рвота у более чувствительных пациентов, сухость во рту, запор - астения, потливость - нервозность, страхи, тремор - нарушение зрения, нарушения аккомодации, мидриаз - нарушения менструального цикла, половых функций - нарушения эякуляции или оргазма, нарушение эрекции, аноргазмия, дизурические расстройства (в основном - затруднения в начале мочеиспускания) Нечасто - снижение либидо, меноррагия, задержка мочи - апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром - бруксизм (скрежетание зубами) - изменение лабораторных показателей печени, гепатит - гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона - гипотензия, ортостатическая гипотензия, обмороки, тахикардия - нарушение вкусовых ощущений - кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, кожная сыпь - тромбоцитопения - реакции светочувствительности Редко - одышка - понос - небольшие кровоизлияния на коже - артралгии, миалгии - учащенное мочеиспускание - звон в ушах, нарушение вкуса, облысение, светобоязнь - анафилактические реакции - изменения на ЭКГ Крайне редко - боль в животе, потеря в весе - кошмарные сновидения, онемение, дрожь - повышенное кровяное давление, сердцебиение, аритмия - возбуждение, усиление мании или гипомании - высыпания на коже, геморрагия, ангионевротический отек, многоформная эритема - тромбоцитопения - нарушения движения, злокачественный нейролептический синдром - задержка мочи - галакторея - синдром Стивенса-Джонсона - гипонатриемия, повышение концентрации холестерина в сыворотке, а также нарушение функциональных проб печени - судороги (применение препарата следует прекратить) Противопоказания - повышенная чувствительность к венлафаксину или какой-либо составной части препарата - одновременный прием любого антидепрессанта из группы ингибиторов моноаминооксидазы (иМАО), а также период в течение 14 дней после введения необратимых ингибиторов моноаминооксидазы. В случае применения обратимых ингибиторов моноаминоксидазы (например, моклобемида), прием Венлаксор® противопоказан в течение меньшего (не менее 24 часов) интервала времени. После отмены Венлаксора® следует выждать не менее 7 дней перед началом приема ингибиторов моноаминоксидазы - тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и печени (протромбиновое время более 18 сек) - тяжелая печеночная или почечная недостаточность - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия При одновременном применении венлаксора и варфарина возможно усиление действия варфарина. При одновременном применении препарата с клозапином увеличивается риск проявления побочных эффектов последнего. Циметидин тормозит метаболизм венлаксора в печени, в то же самое время не влияет на метаболизм ортодезметилвенлафаксина, концентрация которого в плазме значительно выше. Поэтому при одновременном применении циметидина и венлаксора необходимо дополнительное наблюдение только за пожилыми пациентами и пациентами, страдающими печеночной недостаточностью или гипертензией. Одновременное применение Венлаксора® с препаратами зверобоя, агонистами рецепторов серотонина, средствами против мигрени, сибутрамином, декстрометорфаном может вызвать тяжелый побочный эффект (синдром серотонина). Возможно фармакодинамическое взаимодействие с препаратом растительного происхождения кава-кава, влияющим на ЦНС. В редких случаях при совместном применении венлаксора и золпидема возможны дезориентация, галлюцинации, мания. Предполагают, что это, в основном, определяет фармакодинамическое взаимодействие препаратов, однако имеются также сведения о фармакокинетическом взаимодействии Применение энтакапоне одновременно с ингибиторами нейронального захвата норадреналина до сих пор ограничено. Возможно фармакодинамическое взаимодействие венлаксора и энтакапоне на уровне метаболизма. Хотя Венлаксор® не усил
