будесонид (budesonide)
Описание
будесонид (budesonide) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 4 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название препарата Пульмикорт Международное непатентованное название Будесонид Лекарственная форма Суспензия для ингаляций дозированная 0.25 мг и 0.5 мг Состав 1мл суспензии содержит: активное вещество - будесонид (будесонид микронизированный) 0.25 и 0.5 мг вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид, полисорбат 80, кислота лимонная безводная, натрия цитрат, вода для инъекций. Описание Легко ресуспендируемая суспензия белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Глюкокортикостероиды для ингаляционного применения. Код АТХ R03ВА02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность будесонида после ингаляции Пульмикорта суспензии через небулайзер, составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы и около 40– 70% от доставленной. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минут после начала ингаляции. Связь с белками плазмы крови составляет в среднем 90%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3л/кг. После всасывания будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (более 90%) в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6?-гидрокси-будесонида и 16?- гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида. Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4. Метаболиты выводятся в неизмененном виде или в коньюгированной форме с мочой. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1,2 л/мин), период полувыведения препарата составляет в среднем 4 часа. Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата. Фармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек не исследовалась. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме. Фармакодинамика Пульмикорт ингаляционный глюкокортикостероид, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных глюкокортикостероидов. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью. Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1- 2 недели после лечения. Пульмикорт® оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания. Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приёма Пульмикорта. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг как было показано в АКТГ тестах. Показания к применению - бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами для контроля воспалительного процесса. Способ применения и дозы Доза препарата подбирается индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1мг/сутки, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется её разделить на два приёма. Рекомендуемая начальная доза: Дети от 6 месяцев и старше: 0.25- 0.5мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сутки. Взрослые/пожилые пациенты: 1- 2 мг в сутки. Доза при поддерживающем лечении: Дети от 6 месяцев и старше: 0.25- 2 мг в сутки. Взрослые: 0.5- 4 мг в сутки. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена. Таблица для определения дозы Доза, мг Объем препарата Пульмикорт ® суспензия для ингаляций 0.25 0.5 0.75 1 1.5 2 0.25 мг/мл 0.5 мг/мл 1 мл - 2 мл - 3 мл - 4 мл 2 мл - 3 мл - 4 мл следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида или раствором для небулайзера до объема 2 мл Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу. В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сутки) Пульмикорта® вместо комбинации препарата с пероральными глюкокортикостероидами, благодаря более низкому риску развития системных эффектов. Пациенты, получающие пероральные глюкокортикостероиды: Отмену пероральных глюкокортикостероидов необходимо начинать на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней необходимо принимать высокую дозу Пульмикорта® на фоне приема пероральных глюкокортикостероидов в привычной дозировке. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу пероральных глюкокортикостероидов (например, по 2.5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удаётся полностью отказаться от приёма пероральных глюкокортикостероидов. Поскольку Пульмикорт®, применяемый в виде суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе важно проинструктировать пациента вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно. Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени. Принимая во внимание тот факт, что будесонид выводится путем биотрансформации в печени, можно ожидать увеличения длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени. Применение Пульмикорта® суспензии для ингаляций с помощью небулайзера Пульмикорт® суспензия применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и/или специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-8л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2- 4мл. Важно проинформировать пациента: - внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата; - для применения Пульмикорта® суспензии не подходят ультразвуковые небулайзеры; - Пульмикорт® суспензию смешивают с 0.9 % раствором натрия хлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропиума бромида; разбавленную суспензию следует использовать в течение 30 мин. - после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения риска инфекционного поражения ротоглотки; - для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой; - рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями изготовителя; В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска. Побочные действия До 10% пациентов, принимающих препарат, могут испытывать следующие побочные эффекты: Дыхательные пути: - кандидоз ротоглотки - раздражение слизистой глотки - кашель - охриплость голоса - бронхоспазм Общие: - ангиоэдема Кожа: - крапивница, сыпь, контактный дерматит Также могут наблюдаться психоневрологические симптомы, такие как нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения. Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата. В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием глюкокортикостероидов, включая гипофункцию надпочечников. В редких случаях наблюдалось появление синяков на коже. Отмечались случаи раздражения кожи лица при использовании небулайзера с маской. Для предупреждения раздражения после использования маски лицо следует вымыть водой. Противопоказания - повышенная чувствительность к будесониду или другим компонентам препарата - активная форма туберкулеза легких - детский возраст до 6 месяцев. Лекарственные взаимодействия Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы. Кетоконазол (200 мг один раз в сутки) повышает плазменную концентрацию перорального будесонида (3 мг о
