бринзоламид/тимолол
Описание
бринзоламид/тимолол — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 2 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Бринзопт Плюс Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Капли глазные, суспензия, 10 мг/мл+ 5мг/мл, 5мл Состав 1 мл препарата содержит активные вещества: бринзоламид 10.00 мг; тимолола малеат (эквивалентно тимололу) 6.80 мг (5.00 мг); вспомогательные вещества: тилоксапол, карбомер, маннитол, натрия хлорид, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, 0.5 М раствор натрия гидроксида или 0.5 М раствор хлороводородной кислоты, вода очищенная. Описание Белая или почти белая суспензия. Возможно присутствие осадка, который расходится при взбалтывании. Фармакотерапевтическая группа Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами. Код АТХ S01ED51 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Максимальная концентрация (Сmах) бринзоламида в эритроцитах около 18.4 мкМ. В равновесном состоянии средняя Сmах тимолола в плазме и AUC 0-12ч. тимолола составляли 0.824 ± 0.453 нг/мл и 4.71 ± 4.29 нгч/мл, соответственно. Средняя Сmах тимолола была достигнута через 0.79 ±0.45 ч. Распределение Бринзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 60%) и накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой II (СА-II) и в меньшей степени, с карбоангидразой I (СА-I). Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид также накапливается в эритроцитах, где связывается преимущественно с СА-I. Благодаря сродству бринзоламида и его метаболита к эритроцитам и тканевой СА, их концентрация в плазме низкая. Метаболизм Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит - N-дезэтилбринзоламид в присутствии бринзоламида связывается с СА-I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показали, что за метаболизм бринзоламида отвечает, главным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом изоферментом CYP2D6. Выведение Бринзоламид выводится, в основном, почками и через кишечник в сравнительных количествах 32% и 29%, соответственно. Около 20% выводится в виде метаболитов почками. В моче обнаруживаются, в основном, бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид, а также остаточные количества (<1%) других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-дезметила). Тимолол и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Около 20% тимолола выводится почками в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов. Т1/2 тимолола после местного применения препарата составляет 4.8 ч. Фармакодинамика Препарат Бринзопт Плюс содержит два действующих вещества: бринзоламид и тимолола малеат, которые снижают повышенное внутриглазное давление (ВГД), в первую очередь, за счет уменьшения секреции внутриглазной жидкости, однако, различными путями. Комбинированное действие бринзоламида и тимолола приводит к дополнительному снижению ВГД, по сравнению с действием каждого вещества в отдельности. Бринзоламид является ингибитором СА-II. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. Тимолол - неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Ряд исследований показали, что при местном применении тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает ее отток. Показания к применению - повышенное внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной формой глаукомы или внутриглазная гипертензия у взрослых пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления Способ применения и дозы Для офтальмологического применения. Флакон встряхнуть перед использованием. Бринзопт Плюс закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2 раза в день в пораженный глаз (глаза), в одно и то же время. После закапывания препарата рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 2 минут - это снижает системную абсорбцию препарата. Если доза была пропущена, то лечение следует продолжить со следующей дозы по расписанию. Доза не должна превышать 1 каплю в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) 2 раза в сутки. В случае замены какого-либо противоглаукомного препарата на Бринзопт Плюс, необходимо прекратить приём заменяемого препарата и начать применение Бринзопт Плюс на следующий день. Если применяют более одного офтальмологического лекарственного препарата, то они должны применяться по отдельности, с интервалом минимум в 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь. Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого. Флакон необходимо закрывать после каждого использования. Длительность лечения определяется лечащим врачом. Печеночная и почечная недостаточность Не проводилось исследований бринзоламида и тимолола (в виде фиксированной комбинации) или тимолола 5 мг/мл, капли глазные, у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью. Нет необходимости коррекции дозы у пациентов с печеночной недостаточностью или с почечной недостаточностью легкой, средней степени тяжести. Дети Эффективность и безопасность препарата Бринзопт Плюс у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены, применение препарата у данных пациентов противопоказано. Побочные действия Побочные реакции классифицируются в зависимости от частоты возникновения следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Часто - дисгевзия - затуманивание зрения, болезненные ощущения в глазу, раздражение глаз Нечасто - бессонница - эрозия роговицы, точечный кератит, светобоязнь, сухость глаз, выделения из глаз, зуд в глазу, выпот в переднюю камеру глаза, ощущение инородного тела в глазу, покраснение глаз, повышенное слезотечение, эритема век - снижение артериального давления - кашель Неизвестно - назофарингит, фарингит, синусит, ринит - гиперчувствительность, системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек; анафилактические реакции, локализованная и генерализованная сыпь, крапивница, зуд - депрессия, апатия, подавленное настроение, ночные кошмары, повышенная возбудимость - церебральная ишемия, обморок, головокружение, головная боль, усиление признаков и симптомов миастении, сонливость, нарушение координации движений, амнезия, нарушения памяти, парестезия, тремор, гипестезия, шум в ушах - увеличение экскавации диска зрительного нерва, отслойка сосудистой оболочки после фильтрующей операции, кератит, кератопатия, повреждение эпителия роговицы, повышение ВГД, окрашивание роговицы, отек роговицы, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, субконъюнктивальная киста, воспаление мейбомиевых желёз, диплопия, фотопсия, снижение остроты зрения, птеригиум, ощущение дискомфорта в глазу, гипестезия глаза, пигментация склеры, выпадение бровей или ресниц, отек век - кардиореспираторный дистресс-синдром, брадикардия, аритмия, боль в груди, учащенное сердцебиение, сердечная недостаточность, отеки, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипотензия или гипертензия - бронхоспазм (преимущественно у пациентов с ранее имевшимся бронхоспастическим заболеванием), одышка, раздражение в горле, заложенность носа, заложенность верхних дыха
