Бетаксолол
Описание
Бетаксолол — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 3 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Бетак Международное непатентованное название Бетаксолол Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой , 10 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - бетаксолола гидрохлорид 10.00 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат Пленочное покрытие Опадри белый YO-B-28920: спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, тальк очищенный, лецитин, ксантановый гумми, вода очищенная. Описание Таблетки круглой формы, с выпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, диаметром ядра 7 мм. Фармакотерапевтическая группа Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бетаксолол. Код АТХ С07АВ05 Фармакологические свойства Фармакокинетика После перорального приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 90 %. Действие препарата начинается через 1-2 ч после приема, длительность действия 24 ч. Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 2-4 ч. Антигипертензивный эффект наступает через 2-5 дней. Равновесие в плазме достигается через 5-7 дней, при назначении препарата по схеме один раз в день. Препарат связывается с белкеми плазмы на 50 %. Объем распределения от 4.9 л/кг до 9.8 л/кг. Незначительно проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Период полувыведения (Т½) составляет 14-22 ч. Около 80% от принятой дозы выводится с мочой, 15% выводится в неизменном виде, остальная часть - в виде неактивных метаболитов. При нарушении функции печени Т½ удлиняется на 33%, при нарушении функции почек примерно на 50%. Поэтому требуется снижение дозы. Фармакодинамика Кардиоселективный β1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие, обладает незначительным мембраностабилизирующим действием. Блокирует бета1–адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ и внутриклеточный ток Са2+. Урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов дуги аорты. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атрио–вентрикулярного проведения. Показания к применению - артериальная гипертензия - профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения Способ применения и дозы Таблетки для приема внутрь. Принимают один раз в сутки, независимо от приема пищи. Артериальная гипертензия: при легкой степени артериальной гипертензии начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости, через 7-14 дней дозу можно увеличить до 20 мг. При умеренной гипертензии стандартная дозировка 20 мг 1 раз в сутки. Доза превышающая 20 мг не усиливает антигипертензивный эффект, хотя переносится хорошо. Профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения: стандартная дозировка 20 мг в сутки. В некоторых случаях, в зависимости от клинического эффекта, возможно увеличение дозировки до 40 мг. У пожилых пациентов: начальная доза составляет 5 мг. У больных с почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина более 20 мл/мин, коррекция дозы не требуется, однако рекомендуется клиническое наблюдение в течение 1 недели от начала лечения. У пациентов с клиренсом креатинина менее 20мл/мин и пациентов находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки (вне зависимости от частоты и времени диализа). При необходимости, через каждые 7-14 дней дозу увеличивают на 5 мг, максимально до 20 мг. При печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется, но рекомендуется наблюдение в стационаре в начале лечения. Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней применения, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. Отмену лечения проводить постепенно, в течение 2 недель, под контролем врача. В течение данного периода рекомендован мониторинг пациентов. Побочные действия Чаcтота возникновения побочных реакций определяется согласно частоте MedDRA: Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,< 1/10), нечасто (≥1/1000,< 1/100), редко (≥1/10,000,< 1/1,000), очень редко (< 1/10,000) Часто: астения, бессонница, головокружение, головная боль, брадикардия (включая острую форму брадикардии), похолодание конечностей, гастралгия, тошнота, рвота, диарея, импотенция. Редко: депрессия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления или замедление атриовентрикулярной (AV) проводимости или усиление существующей AV блокады, синдром Рейно, усиление симптомов синдрома Шарко, бронхоспазм, различные типы кожной реакции, включая возникновение псориаза или усиление степени существующего. Очень редко: гипогликемия, гипергликемия, галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары, дистальная парестезия, снижение остроты зрения. В редких случаях отмечалось появление антинуклеарных антител, которые сопровождались клиническими симптомами типа системной эритематозной волчанки и исчезали после прерывания лечения. Противопоказания - повышенная чувствительность к препарату, или другим бета - адреноблокаторам - атриовентрикулярная блокада ΙΙ-ΙΙΙ степени - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии, гипотензия) - продолжающая или периодическая инотропная терапия, направленная на стимуляцию бета-адренорецепторов - клинически значимая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 40/мин) - нелеченная феохромоцитома - кардиогенный шок или сердечная недостаточность - стенокардия Принцметала - кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности) - метаболический ацидоз -бронхиальная астма (тяжелая форма), хронические обструктивные болезни легких - одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) - синдром слабости синусового узла - выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно -гипотензия - анафилактический шок в анамнезе - период лактации -врожденная лактазная недостаточность, наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция -применение бетаксолола в комбинации с флоктафенином или сультопридом Не рекомендуется в/в введение блокаторов кальциевых каналов (например, верапамил или дилтиазем) и других антиаритмических препаратов (амиодарон или дизопирамид и др.) пациентам, получающим бетаксолол. Лекарственные взаимодействия Противопоказанные комбинации: бетаксолол и флоктафенин - в случае шока или гипотензии, вызванной флоктафенином, бета-блокаторы снижают сердечнососудистые компенсаторные реакции; бетаксолол и сультоприд – усиление эффекта бетаксолола и сультоприда, возможно развитие выраженной брадикардии. Применение бетаксолола с ингаляционными галогенсодержащими анестетиками ведет к снижению сердечнососудистых компенсаторных реакций. (бета-адренергическое ингибирование можно устранить путем приема бета-миметических препаратов). Рекомендуется постепенная отмена бета-блокаторов и информирование врача-анестезиолога о приеме препаратов. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллерге
