бензилпенициллин (benzylpenicillin)
Описание
бензилпенициллин (benzylpenicillin) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 2 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Бензилпенициллин Международное непатентованное название Бензилпенициллин Лекарственная форма Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1 000 000 ЕД Состав Один флакон содержит активное вещество - бензилпенициллина натриевая соль (в пересчете на бензилпенициллин) 1 000 000 ЕД. Описание Белый или почти белый кристаллический порошок. Фармакотерапевтическая группа Противоинфекционные средства для системного применения. Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты, пенициллины. Бета-лактамные пенициллиназа-чувствительные. Бензилпенициллин. Код АТХ J01СЕ01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Бензилпенициллин хорошо всасывается при парентеральном введении, не оказывает кумулятивного действия, быстро выводится из организма с мочой. У взрослых с нормальной функцией почек период полувыведения плазмы составляет около 30 минут. Большая часть дозы (60-90%) претерпевает почечную элиминацию (10% путем клубочковой фильтрацией и 90% канальцевой секрецией). Канальцевая секреция ингибируется пробенецидом, тем самым повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения. Выведение через желчь бензилпенициллина натрия составляет лишь незначительную долю дозы. При внутримышечном введении максимальные концентрации препарата в крови создаются через 15 - 30 минут, через 3-4 часа в крови обнаруживаются следы антибиотика. Уровень концентраций и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависит от величины вводимой дозы. Приблизительно 60% вводимой дозы обратимо связаны с белками плазмы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в спинномозговой жидкости в норме обнаруживается в незначительном количестве, при воспалении менингиальных оболочек его концентрация в ликворе повышается. Фармакодинамика Бензилпенициллин натрия является бета-лактамным антибиотиком, обладает бактерицидным действием, действует путем ингибирования биосинтеза клеточной стенки бактерий. Распространенность резистентности микроорганизмов может варьировать географически и местной информации о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Бензилпенициллин, антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов, активен в отношении следующих микроорганизмов грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Haemolytic streptococci (including Streptococcus рyogenes), Staphylococcus spp., не содержащие пенициллиназу, Listeria monocytogenes, Streptococcus viridans; Грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Actinomeces spp; Анаэробные микроорганизмы: Fusobacterium nucleatum and Fusobacterium necrophorum, Gram-positive sporing bacilli (including Clostridium tetani and Clostridium perfringens welchii), Gram-positive cocci (including peptostreptococcus); Другие микроорганизмы: Borrelia bugdorferi, Capnocytophaga canimorosus, Leptospirae, Streptobacillus moniliformis and spirrillum minus, Treponema pallidum Устойчивы к действию бензилпенициллина штаммы стафилококков, образующие пенициллиназу, так как этот фермент разрушает молекулу бензилпенициллина. Невосприимчивые микроорганизмы к препарату Бензилпенициллин натрия: Аэробные грамположительные микроорганизмы: Coagulase negative Staphylococcus, Enterococcus Spp Resistant, Staphylococcus aureus Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter, Bordetella pertussis, Brucella spp., Enterobacteriaceae (including Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Citrobacter, Haemophilus influenza, Pseudomonas Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis. Устойчивость к пенициллину может быть опосредована изменением пенициллинсвязывающих белков или развитием бета-лактамаз. Устойчивость к пенициллину может быть связана с перекрестной резистентностью к ряду других бета-лактамных антибиотиков. Показания к применению Бензилпенициллин показан для большинства следующих инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами: - раневых инфекций - гнойных инфекций кожи - инфекций мягких тканей - гайморит - отит - гнойный конъюнктивит - инфекций дыхательных путей - генерализованные инфекции, септицемия, пиемия - бактериальный эндокардит (острый и подострый) - менингит - остеомиелит (острый и хронический остеомиелит) - газовая гангрена - столбняк - актиномикоз - сибирская язва - лептоспироз - листериоз - тяжелая болезнь Лайма - профилактика стрептококковых инфекций группы В у новорожденных - дифтерия - пастереллез - абсцессы мозга - осложнения, связанные с гонореей и сифилисом (например, гонококковый артрит или эндокардит, врожденный сифилис и нейросифилис) Следует учитывать официальное местное руководство относительно надлежащего использования антибактериальных средств. Восприимчивость возбудителя к лечению должна быть проверена (если это возможно), хотя терапия может быть начата до того, как результаты будут доступны. Способ применения и дозы Препарат применяют внутримышечно и внутривенно. Следует использовать только свежеприготовленные растворы, приготовленный раствор применяется немедленно. Флакон 600 мг Внутримышечная инъекция: 600 мг (1млн ЕД) обычно растворяют в 1,6 - 2,0 мл воды для инъекций. Внутривенная инъекция: 600 мг (1 млн ЕД), растворить в 4-10 мл воды для инъекций или раствора хлорида натрия для инъекций. Внутривенная инфузия: рекомендуется 600 мг (1 млн ЕД) растворить в не менее 10 мл раствора для инъекций хлорида натрия или воды для инъекций. Для пациентов с почечной недостаточностью или сердечной недостаточностью не следует Бензилпенициллин натрия восстанавливать в натрий содержащих жидкостях, таких как раствор хлорида натрия для инъекций или раствор Рингера, для исключения дополнительной натриевой нагрузки на данные органы. Дозировка и применение: Следующие дозы применяются для внутримышечной и для внутривенной инъекции (инфузии). Взрослые и подростки (в возрасте 12 лет и старше): нормальная доза (внутримышечно или внутривенно): 0,03 млн ЕД/ кг / день, что эквивалентно примерно 1-5 млн ЕД ежедневно, разделенной на 4-6 доз в зависимости от показаний. Более высокие дозы (до 14,4 г/сут (24 млн ЕД) в разделенных дозах) могут быть назначены при серьезных инфекциях, таких как менингит, внутривенно. При бактериальном эндокардите от 7,2 до 12 г (от 12 до 20 млн ЕД) или более может ежедневно назначаться в разделенных дозах внутривенным путем, преимущественно путем инфузии. Для пациентов с быстро распространяющейся газовой гангреной могут потребоваться дозы до 43,2 г (72 млн ЕД) в день. Высокие дозы следует вводить путем внутривенной инъекции или инфузии, причем внутривенные дозы, превышающие 1,2 г (2 млн ЕД), вводят медленно, по меньшей мере одну минуту для каждых 300 мг (0,5 млн ЕД), чтобы избежать высоких уровней бензилпенициллина натрия, вызывающих токсическое воздействие на центральную нервную систему и /или электролитного дисбаланса. Высокая доза бензилпенициллина натрия может привести к гипернатриемии и гипокалиемии, если не учитывать содержание натрия. Для профилактики стрептококковой инфекции группы B у новорожденного изначально должна быть назначена нагрузочная доза 3 г (5 млн ЕД), а затем 1,5 г (2,5 млн ЕД) каждые 4 часа. Дети в возрасте от 1 месяца до 12 лет 100 мг / кг / день в 4 приема; не более 4 г/сут. Младенцы 1-4 недели 75 мг / кг / день в 3 приема. Новорожденные 50 мг /кг/ день в 2 приема. Менингококковая болезнь Дети от 1 месяца до 12 лет: 180-300 мг/кг/ день в 4-6 разделенных дозах, не превышающих 12 г / день. Младенцы 1-4 недели: 150 мг / кг / день в 3 приема. Новорожденные: 100 мг / кг / день в 2 приема. Взрослые и дети старше 12 лет: 2,4 г каждые 4 часа/ Подозрение на менингококковую болезнь Если подозревается менингококковая болезнь, врачи должны назначить одну дозу бензилпенициллина натрия, прежде чем госпитализировать пациента в больницу, следующим образом: Взрослые и дети старше 10 лет: 1,200 мг в/в (или в/м) Дети 1-9
