Ацетилцистеин
Описание
Ацетилцистеин — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 10 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Асиброкс Международное непатентованное название Ацетилцистеин Лекарственная форма Таблетки шипучие 200 мг и 600 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - ацетилцистеина 200 мг и 600 мг, вспомогательные вещества : кислота аскорбиновая, натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат, кислота лимонная безводная, сорбитол, натрия цитрат, макрогол 6000, сахарин натрия, ароматизатор «Лимон» Описание Таблетки плоскоцилиндрической формы, белого цвета, допускается легкая мраморность, с характерным запахом, с фаской Фармакотерапевтическая группа Препараты для устранения симптомов простуды и кашля. Отхаркивающие препараты. Муколитики. Ацетилцистеин. Код АТХ R05CB01 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность ацетилцистеина после приема внутрь составляет около 10%. Максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 1 - 3 часа. В печени метаболизируется до цистеина (фармакологически активный метаболит) и диацетилцистина, цистина и далее - до смешанных дисульфидов. В организме ацетилцистеин и его метаболиты определяются в различных формах: частично - в виде свободной субстанции, частично - в связи с протеинами плазмы крови, частично - как инкорпорированные аминокислоты. Экскретируется практически полностью в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистина) с мочой. Только небольшое количество ацетилцистеина выводится в неизмененном виде с калом. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 1 час и зависит от скорости биотрансформации в печени. При печеночной недостаточности он может увеличиваться до 8 часов. Ацетилцистеин может проникать через плацентарный барьер и накапливаться в амниотической жидкости. Фармакодинамика Ацетилцистеин - муколитическое, отхаркивающее средство, производное аминокислоты цистеина. За счет наличия свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает бисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и способствует уменьшению вязкости бронхиального секрета. Облегчает отхождение мокроты за счет повышения мукоцилиарного клиренса. Ацетилцистеин также обладает антиоксидантными и пневмопротекторными свойствами, что обусловлено способностью сульфгидрильных групп связывать свободные радикалы. Кроме этого, ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным фактором детоксикации. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность применять его в качестве антидота при острых отравлениях парацетамолом и другими веществами (альдегидами, фенолами и др.). Показания к применению Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся повышенным образованием вязкой трудноотделяемой мокроты: - острые и хронические бронхиты - обструктивный бронхит - ларинготрахеит - пневмония - бронхоэктазы - бронхиальная астма - бронхиолиты - муковисцидоз - для облегчения отхождения секрета при остром и хроническом синусите Способ применения и дозы Асиброкс принимают внутрь. Растворяют одну таблетку, содержащую 600 мг ацетилцистеина, в 200 мл питьевой воды комнатной температуры или одну таблетку, содержащую 200 мг ацетилцистеина, в 100 мл питьевой воды комнатной температуры. Препарат следует принимать после еды. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект ацетилцистеина. Принимать сразу после растворения, в исключительных случаях можно оставить готовый раствор на 2 часа. Взрослым и подросткам старше 14 лет препарат назначают по 200 мг 2-3 раза в сутки или по 600 мг 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 6 до 14 лет рекомендуется принимать по 200 мг 2 раза в сутки. Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают 200 мг 1 раз в сутки. При муковисцидозе: - взрослым и подросткам старше 14 лет препарат назначают по 200 мг 2-3 раза в сутки или по 600 мг 1 раз в сутки - детям старше 6 лет рекомендуется принимать по 200 мг 3 раза в сутки - детям в возрасте от 2 до 6 лет – по 200 мг 2 раза в сутки - пациентам с массой тела более 30 кг можно принимать препарат в дозе до 800 мг в сутки. Продолжительность лечения зависит от типа и тяжести заболевания и должна определяться лечащим врачом. Средний курс лечения 5-7 дней. Побочные действия Иногда – тошнота, рвота, изжога, диарея – головные боли, шум в ушах - кожная сыпь, зуд, крапивница; в единичных случаях – бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов) Редко – падение артериального давления, тахикардия – стоматит - снижение агрегации тромбоцитов Очень редко – развитие легочного кровотечения как проявление реакции повышенной чувствительности Противопоказания - повышенная чувствительность к ацетилцистеину и другим компонентам препарата - детский возраст до 2 лет (для таблеток с содержанием ацетилцистеина 200 мг) - детский возраст до 14 лет (для таблеток с содержанием ацетилцистеина 600 мг) - беременность и период лактации - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения - фенилкетонурия - кровохарканье, легочной кровотечение - непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы Лекарственные взаимодействия При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой слизи. Поэтому подобные комбинации следует подбирать с осторожностью. Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками. Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего. Фармацевтически несовместим с антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, тетрациклином и амфотерицином В) и протеолитическими ферментами, поэтому при одновременном применении их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема внутрь ацетилцистеина. При контакте с металлами, резиной образуются сульфиды с характерным запахом. Особые указания Асиброкс следует применять с осторожностью при кровохаркании, легочном кровотечении, пациентам с варикозным расширением вен пищевода, заболеваниями надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточностью. При бронхиальной астме и обструктивном бронхите ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости. Асиброкс содержит сорбитол и сахарин натрий, поэтому перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами. Применение в педиатрии Препарат противопоказан детям в возрасте до 14 лет (для таблеток с содержанием ацетилцистеина 600 мг) Беременность и период лактации Адекватных и хорошо контролируемых исследований о применении препарата при беременности и в период лактации не проводилось. Асиброкс противопоказан при беременности и в период лактации. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Асиброкс не влияет на способность вождения автомобиля и выполнение работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: возможны диарея, рвота, боли в желудке, изжога и тошнота. Лечение: симптоматическая терапия. Форма выпуска и упаковка По 24 таблетки (для дозировки 200 мг) или 12 таблеток (для дозировки 600 мг) помещают в полипропиленовый пенал, закрытый полипропиленовой пробкой с силикагелем. По 1 пеналу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона. По 2 таблетки помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона. Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истече
