Ацетилсалициловая кислота

Торговое название Тромбо АСС ® Международное непатентованное название Ацетилсалициловая кислота Лекарственная форма Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество- кислота ацетилсалициловая 50 мг или 100 мг, вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, состав оболочки : тальк, триацетин, сополимер метилакриловая кислота – этилакрилат(1:1) 30% дисперсия1. 1 22.63 мг суспензии соответствуют 6.79 мг сухого вещества (для дозировки 50 мг) 33.95 мг суспензии соответствуют 10.185 мг сухого вещества (для дозировки 100 мг) Описание Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета Фармакотерапевтическая группа Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Салициловая кислота и ее производные. Ацетилсалициловая кислота. Код АТХ N02BA01 Фармакологические свойства Фармакокинетика При применении препарат всасывается в тонком кишечнике, так как имеет оболочку, устойчивую к действию желудочного сока. Максимальные уровни препарата в плазме наблюдаются через 3 часа после его применения. Под действием ферментов ацетилсалициловая кислота (АСК) гидролизуется на салициловую кислоту в печени и частично в слизистой тонкого кишечника. Кроме того, салициловая кислота глюкоронизируется в печени. Вследствие ферментной эстеразной активности, концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме быстро падает, тогда как концентрация основного метаболита - салициловой кислоты- повышается и достигает максимума через 4 ч. после приема препарата. Распределение ацетилсалициловой кислоты и салициловой кислоты в тканях и жидкостях организма осуществляется преимущественно пассивной диффузией, которая зависит от уровня pH и концентрации. Поэтому салицилаты накапливаются в тканях с низкими значениями pH. Объем распределения салицилатов зависит от дозы. При употреблении низких (антитромботических) доз он составляет около 0,2 л/кг, что свидетельствует о преимущественно внеклеточном распределении в связи с высоким связыванием с белками плазмы крови – от 89 до 90%. Период полураспада ацетилсалициловой кислоты в крови составляет от 15 до 20 мин. Ацетилсалициловая кислота подвергается полному преобразованию и поэтому выводится из организма только в виде метаболитов с мочой. При употреблении терапевтических доз ацетилсалициловой кислоты ее первичный метаболит – салициловая кислота обнаруживается в моче преимущественно в форме глицинового конъюгата (салицилмочевая кислота – 75%), а также в виде эфира и эфирных глюкуронидов (от 5 до 10% и как свободная салициловая кислота (10%). Повышение pH мочи, например, при инфузии бикарбоната, значительно повышает выведение салицилатов (в 5-10раз). Фармакодинамика Ацетилсалициловая кислота является нестероидным противовоспалительным средством. При назначении низких доз (30-300 мг) основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты. Необратимое нарушение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах обуславливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. Кроме того, ацетилсалициловая кислота блокирует реакцию освобождения тромбоцитов, в результате которой выделяется большое количество субстанций, также способных вызвать агрегацию тромбоцитов таких, как АДФ (аденозиндифосфат), серотонин, фактор активации тромбоцитов и др. В дозах 30-300мг АСК эффективно ингибирует тромбообразование на поврежденном эндотелии сосудистой стенки, предотвращая рост тромбоцитарного тромба. Таким образом, проявляется антитромбоцитарное действие ацетилсалициловой кислоты, направленное на профилактику и лечение заболеваний, связанных с повышенной агрегацией тромбоцитов. Препарат улучшает функции тромбоцитов у пациентов с церебрально-васкулярными заболеваниями, заболеваниями периферических артерий, ишемической болезнью сердца (в том числе инфарктом миокарда) и другими сосудистыми заболеваниями. Кроме того, ацетилсалициловая кислота уменьшает явления тромбоэмболии и снижает количество рестенозов у пациентов (после операций на сердце). Показания к применению - первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда у пациентов со стенокардией - снижение риска рецидива инфаркта миокарда среди больных ишемической болезнью сердца - профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу и инсульта - профилактика тромбозов и эмболии, в том числе у пациентов с повышенным риском их возникновения (после операций на сердце и сосудах, аортокоронарного шунтирования) - профилактика сердечно-сосудистой патологии при сахарном диабете Способ применения и дозы Таблетки Тромбо АСС, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости в одно и тоже время суток. Для сохранения целостности пленочной оболочки таблетку не рекомендуется делить. Рекомендуемая доза при вышеперечисленных показаниях составляет от 50 до 300 мг один раз в день. У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется. Максимальная суточная доза 300 мг. Препарат рекомендуется принимать длительно в низких дозах. Дозу и продолжительность лечения определяет лечащий врач. Побочные действия Часто -нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (изжога, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея) -микрокровотечения из желудочно-кишечного тракта Иногда -кровотечения и язвы желудочно- кишечного тракта ( признаками которых являются черный кал или рвота кровью) Редко - тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, лейкопения - реакции повышенной чувствительности (бронхоспазм, ангионевротический отек, кожные проявления, анафилактические реакции, отек Квинке, кардио-респираторный дистресс) - астматический приступ - нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея) - скрытые желудочно-кишечные кровотечения, способные привести к железодефицитной анемии - удлинение менструального цикла - провокация приступов бронхиальной астмы - при длительной терапии высокими дозами препарата возможны нарушения со стороны почек (гематурия, нефропатия, лейкоцитурия, альбуминурия) Очень редко - гипогликемия - приступ подагры - головная боль, головокружение, спутанность сознания - снижение слуха, шум в ушах - повышение активности печеночных трансаминаз - кровоизлияние в мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией) Противопоказания - повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным или нестероидным болеутоляющим /противовоспалительным средствам (НПВС), а так же к вспомогательным веществам - язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта в стадии обострения - геморрагический диатез, тромбоцитопения, гемофилия - почечная недостаточность и оксалурия - выраженная печеночная недостаточность - выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность - сопутствующий прием метотрексата в дозе 15 мг и более в неделю - гипопротромбинемия - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - беременность и период лактации - детский возраст до 18 лет - наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp – лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы Лекарственные взаимодействия Тромбо АСС усиливает: -действие антикоагулянтов и антиагрегантных препаратов (например, варфарина и других производных кумарина, гепарина, дипиридамола, сульфинпиразона) -действие других ингибиторов агрегации тромбоцитов, например тиклопидина, клопидогрела: возможно увеличение времени кровотечения -действие антидиабетических препаратов – гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины -желательные и нежелательные эффекты нестероидных противовоспалительных и противоревматических средств -желательные и нежелательные эффекты метотрексата -риск желудочно-кишечного кровотечения при одновременном применении с глюкокортикоидами или алкоголем -концентрацию дигоксина, барбитуратов и лития в