Ацетилсалициловая кислота
Описание
Ацетилсалициловая кислота — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 12 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Ацекардол Международное непатентованное название Ацетилсалициловая кислота Состав и описание 1 таб. ацетилсалициловая кислота 50 мг Вспомогательные вещества: повидон низкомолекулярный - 3.3 мг, крахмал кукурузный - 17 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, магния стеарат - 1 мг, тальк - 3 мг, лактозы моногидрат - до 95 мг. Состав кишечнорастворимой оболочки: целлацефат - 4 мг, титана диоксид - 0.5 мг, касторовое масло - 0.5 мг. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые на попереном разрезе - один слой белого или почти белого цвета. 1 таб. Лекарственная форма таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг: 30 шт. таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг: 30 шт. таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 300 мг: 30 шт. Описание Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые на попереном разрезе - один слой белого или почти белого цвета. Действие В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов. В высоких дозах АСК (свыше 300 мг/сут) также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит – салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, салициловой кислоты глюкуронид и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Cmax АСК в плазме крови достигается через 10-20 мин после приема внутрь, Cmax салициловой кислоты – через 0.3-2 ч. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 ч по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками. Распределение АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66% до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Выведение Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. T1/2 составляет от 2-3 ч при применении АСК в низких дозах и до 15 ч при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы АСК в качестве анальгезирующего и жаропонижающего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 ч. Показания к применению — профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) — профилактика повторного инфаркта миокарда — нестабильная стенокардия — профилактика ишемического инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения) — профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий) — профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной им Противопоказания — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения) — желудочно-кишечное кровотечение — геморрагический диатез — бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК — выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) — выраженная печеночная недостаточность (класс В и С по шкале Чайлд-Пью) — хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA) — одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/неделю и более — I и III триместры беременности — период лактации — детский возраст до 18 лет — дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция — повышенная чувствительность к АСК. С осторожностью при: — подагре, гиперурикемии, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты следует иметь в виду, что АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты) — язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе) — нарушении функции печени (класс А по шкале Чайлд-Пью) — нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин) — бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии — одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/неделю — сопутствующей терапии антикоагулянтами — II триместр беременности — предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая небольшие, например, экстракцию зуба), т.к. АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата. Применение при беременности и кормлении грудью Применение салицилатов в больших дозах в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска для плода и пользы для матери, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сут и непродолжительно. В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сут) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано. Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко, поэтому в период лактации следует отменить грудное вскармливание. Применение у детей Противопоказание: возраст до 18 лет. Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, боли в животе язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки перфоративные язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности печеночных трансаминаз. Со стороны системы кроветворения: назначение АСК сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов, анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардиореспираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм. Со стороны ЦНС: головокружение, снижени
