Ацеклофенак
Описание
Описание Таблетки белого цвета, овальной формы, плоские с двух сторон, покрытые пленочной оболочкой Фармакотерапевтическая группа Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты Показания к применению - воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата - анкилозирующий спондилоартрит
Показания
Дозировка
Торговое название Аэртал ® Международное непатентованное название Ацеклофенак Лекарственная форма Порошок, 100 мг Состав активное вещество - ацеклофенак 100 мг, вспомогательные вещества : глицерола дистеарат «I», натрия кроскармеллоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, Описание Порошок белого цвета Фармакотерапевтическая группа Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Ацеклофенак Код АТХ M01AB16 Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность составляет почти 100 %. Максимальная плазменная концентрация достигается спустя приблизительно от 1,25 до 3 часов после приема. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень. Распределение Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (99,7 %). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает приблизительно 60 % от его концентрации в плазме. Объем распределения составляет приблизительно 30 л. Выведение Средний период полувыведения составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно две трети принятой дозы выводится с мочой, в основном в виде конъюгированных гидрокси-метаболитов. Только 1 % однократной пероральной дозы выводится в неизмененном виде. Ацеклофенак возможно метаболизируется CYP2C9 в основной метаболит 4-OH-ацеклофенак, чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным. Диклофенак и 4-OH-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов. Особые популяции Нет различий в фармакокинетике ацеклофенака у пожилых пациентов. Более медленное выведение ацеклофенака наблюдалось у пациентов с пониженной функцией печени после однократного применения препарата. В исследовании многократного применения при приеме 100 мг один раз в день не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах у участников с циррозами печени легкой или умеренной степени и здоровых добровольцев. У пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетических показателях после однократного приема. Фармакодинамика Ацеклофенак - это нестероидное средство с противовоспалительным и обезболивающим эффектами. Считается, что механизм действия данного препарата основан на ингибировании синтеза простагландина. Показания к применению - остеоартрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит и другие заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болью (например, плечелопаточный периартрит и другие внесуставные проявления ревматизма) - устранение боли (такой, как поясничная, зубная боль и первичная дисменорея) Способ применения и дозы Препарат предназначен для приема внутрь; запивая как минимум половиной стакана воды. Аэртал ® можно принимать во время еды. Взрослые Максимальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в день, в два отдельных приема по 100 мг (одна порошок утром и один вечером). Дети Нет данных об эффективности и безопасности приема препарата у детей. Пожилые пациенты Обычно нет необходимости в уменьшении дозы; однако необходимо соблюдение мер предосторожности. Пациенты с печеночной недостаточностью Дозу ацеклофенака следует уменьшить у пациентов с заболеваниями печени слабой или умеренной степени. Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг в день. Пациенты с почечной недостаточностью Нет данных о необходимости в уменьшении дозы ацеклофенака у пациентов с нарушением функции почек легкой степени, но следует соблюдать осторожность при применении препарата Аэртал ® . Побочные действия Большинство обычно наблюдаемых побочных явлений – это нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут возникнуть язва желудка, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов. При приеме НПВП наблюдались тошнота, рвота, диарея, вздутие кишечника, запор, диспепсия, боль в желудке, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Менее часто наблюдался гастрит. В связи с приемом НПВП сообщалось о развитии отека, артеориальной гипертензии и сердечной недостаточности. Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что некоторые НПВП (особенно при приеме высоких доз и длительном применении) могут незначительно увеличивать риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Часто (от ≥1/100 до <1/10) - головокружение - тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея - повышение активности «печеночных» ферментов Нечасто ( от ≥1/1000 до <1/100) - рвота, вздутие кишечника, запор, изъязвления слизистой оболочки полости рта, гастрит - зуд, сыпь, дерматит, крапивница - повышение концентрации мочевины и креатинина в крови Редко ( от ≥1/10000 до <1/1000) - анемия - анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность - нарушение зрения -артериальная гипертензия, ухудшение течения артериальной гипертензии, сердечная недостаточность - одышка - мелена, изъязвления слизистой желудочно-кишечного тракта, геморрагическая диарея, геморрагии в желудочно-кишечном тракте - ангионевротический отек Очень редко (<1/10000) - угнетение деятельности костного мозга: гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия - гиперкалиемия - депрессия, необычные сновидения, бессонница -парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса) - вертиго, звон в ушах - ощущение сердцебиения - гиперемия кожи, приливы, васкулит - бронхоспазм - стоматит, кровавая рвота, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит - повреждение печени (включая гепатит), повышение активности щелочной фосфатазы в крови - пурпура, экзема, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) - нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит - повышенная утомляемость, мышечные спазмы (в ногах), отек - увеличение массы тела В особых случаях, наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой. Противопоказания - гиперчувствительность к ацеклофенаку или к любому из вспомогательных компонентов препарата - пациенты, у которых препараты с аналогичным действием (например, ацетилсалициловая кислота или другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВП)) провоцировали приступы астмы, бронхоспазма, острого ринита или крапивницы; или если имеется гиперчувствительность к этим веществам - пациенты, у которых были случаи кровотечения или прободения желудочно-кишечного тракта из-за приема НПВП - пациенты с острой, рецидивирующей или возможной язвой желудка или двенадцатиперстной кишки или кровотечением в анамнезе (два или более явных и доказанных эпизода язвы или кровотечения) - пациенты с острым кровотечением или заболеваниями, сопровождающимися кровотечениями (гемофилия или нарушения свертываемости крови) - при острой сердечной недостаточности или тяжелых нарушениях функции печени и почек - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Исследований взаимодействия препаратов не проводилось, за исключением варфарина. Ацеклофенак метаболизируется при помощи цитохрома P450 2C9, и данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае с другими препаратами НПВП-группы, также увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы и, следовательно, есть возможность вз
