амоксициллин/клавулановая кислота
Описание
амоксициллин/клавулановая кислота — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 11 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Авиментин Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 375 мг (250 мг/ 125 мг), 625 мг (500 мг/ 125 мг), 1000 мг (825 мг/ 125 мг) Состав Одна таблетка содержит активные вещества: Амоксициллина тригидрата эквивалентно амоксициллину 250 мг, 500 мг, 875 мг; Разбавленный калия клавуланата эквивалентно клавулановой кислоте 125 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный, повидон, магния стеарат, изопропиловый спирт состав оболочки: Opadry White ® (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, тальк), полиэтиленгликоль, метиленхлорид Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон (для дозировки 375 мг и 625 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с линией разлома на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 1000 мг). Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин. Код АТХ J01CR02 Фармакологические свойства Ф армакокинетика Всасывание Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в водных растворах при физиологическом рН. Оба компонента быстро и хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллин / клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступ составляет 70%. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (T макс ) примерно за один час. Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности. Распределение Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина. Видимый объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спиномозговую жидкость. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Метаболизм Амоксициллин частично выделяется с мочей в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму и выделяется с мочей и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух. Выведение Амоксициллин выводится, в основном, почками, тогда как клавулановая кислота - посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6ч. Выводится с мочей в неизмененном виде. Фармакодинамика Механизм действия Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты. Клавулановая кислота - ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа. Присутствие клавулановой кислоты в препарате Авиментин защищает амоксициллин от разрушения ферментами - бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина. Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro . Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамположительные аэробы Bacillus anthracis Enterococcus faecalis Gardnerella vaginalis Listeria monocytogenes Nocardia asteroides Streptococcus pneumoniae 1,2 Streptococcus pyogenes 1,2 Streptococcus agalactiae 1,2 Стрептококки группы Viridans 2 Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки)1,2 Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1 Staphylococcus saprophytics (чувствительный к метициллину) Коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину) Грамположительные анаэробы Clostridium spp. Peptococcus niger Peptostreptococcus magrtus Peptostreptococcus micros Peptostreptococcus spp. Грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis Haemophilus influenzae1 Helicobacter pylori Moraxella catarrhal Neisseria gonorrhoeae Pasteurella multocida Vibrio cholerae Грамотрицательные анаэробы Bacteroides fragilis Bacteroides spp. Capnocytophaga spp. Eikenella corrodens Fusobacterium nucleatum Fusobacterium spp. Porphyromonas spp . Prevotella spp . Прочие Borrelia burgdorferi Leptospira icterohaemorrhagiae Treponema pallidum Бактерии , для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамотрицательные аэробы Escherichia coli 1 Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae 1 Klebsiella spp. Proteus mirabilis Proteus vulgaris Proteus spp. Salmonella spp. Shigella spp. Грамположительные аэробы Corynebacterium spp . Enterococcus faecium Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамотрицательные аэробы Acinetobacter spp. Citrobacter freundii Enterobacter spp. Hafnia alvei Legionella pneumophila Morganella morganii Providencia spp. Pseudomonas spp. Serratia spp. Stenotrophomonas maltophilia Yersinia enterocolitica Прочие Chlamydia pneumoniae Chlamydia psittaci Chlamydia spp. Coxiella burnetii Mycoplasma spp. 1 - для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях. 2 - штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой. - отдельные представители указанного рода микроорганизмов, продуцируют β-лактамазу, что делает их нечувствительными к амоксициллину. Показания к применению Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: - инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит - инфекции нижних отделов дыхательных путей: обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония, бронхопневмония - инфекции мочеполового тракта: цистит, пиелонефрит - инфекции кожи и мягких тканей - инфекции костей и суставов, в частности остеомиелит Способ применения и дозы Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции. Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы Авиментин рекомендуется принимать в начале еды. Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (в начале терапии парентеральное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием). Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более По 1 таблетке 250 мг/125 мг 3 раза
