Амоксициллин+клавулановая кислота
Описание
Амоксициллин+клавулановая кислота — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название АмоксиклавÒ 2Х Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг/125 мг, 875 мг/125 мг Состав Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 500 мг/125 мг) или амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 875 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 875мг/125 мг). вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая высушенная. состав пленочной оболочки : гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), тальк. Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 500 мг/125 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с фаской, с гравировкой «875/125» и риской на одной стороне, и гравировкой «АМС» - на другой стороне (для дозировки 875 мг/125 мг). Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+амоксициллин. Код АТХ J01CR02 Фармакологические свойств Фармакокинетика Амоксициллин и клавулановая кислота, полностью растворяются в водном растворе при физиологических значениях рН среды организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь. Оптимально принимать амоксициллин/кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет примерно 70%. Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема. Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина/клавулановой кислоты аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты. Около 25% от общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объем распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг клавулановой кислоты. После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко. Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% от первоначальной дозы. Клавулановая кислота метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом. Средний период полувыведения амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 час, а средний общий клиренс около 25 л/ч. Примерно 60 - 70% амоксициллина и 40 - 65% клавулановой кислоты выводятся из организма в неизменном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы таблеток амоксициллина/клавулановой кислоты. Во время различных исследований было обнаружено, что с мочой выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% клавулановой кислоты в течение 24 часов. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 часов после применения. Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение клавулановой кислоты через почки. Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, также у детей старшего возраста и взрослых. При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей. В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат Амоксиклав 2Х этой группе пациентов, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции. Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки. Следовательно, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень клавулановой кислоты. При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени. Фармакодинамика Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующих в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель. Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы. Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина, и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия. Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина. Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются: - инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не подавляются кислотой клавулановой, включая классы В, С и D. - изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибактериального средства к возбудителю-мишени. Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий. Пограничными значениями МПК для амоксициллина / клавулановой кислоты являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST). Штаммы Пределы чувствительности (мкг/мл) Чувствительный Умеренно резистентный Резистентный Haemophilus influenzae1 ≤ 1 - 1 Moraxella catarrhalis1 ≤ 1 - 1 Staphylococcus aureus2 ≤ 2 - 2 Коагулазонегативный стафилококки2 ≤ 0.25 0.25 Enterococcus1 ≤ 4 8 8 Streptococcus A, B, C, G5 ≤ 0.25 - 0.25 Streptococcus pneumoniae3 ≤ 0.5 1-2 2 Enterobacteriaceae5 - - 8 Грамотрицательные анаэробы1 ≤ 4 8 8 Грамположительные анаэробы1 ≤ 4 8 8 Пограничное значение без специфической связи1 ≤ 2 4-8 8 1 Опубликованные значения – для концентрации амоксициллина. Для определения чувствительности, концентрация кислоты клавулановой фиксирована на 2 мг/л. 2 Опубликованные значения – концентрации оксациллина. 3 Значения контрольных точек в таблице основаны на контрольных точках ампициллина. 4 Контрольная точка резистентности R 8 мг/л обеспечивает то, что все штаммы с механизмами резистентности сообщаются как резистентные. 5 Значения контрольных точек в таблице основаны на контрольных
