Амлодипин+Бисопролол (Amlodipine + Bisoprolol)
Описание
Амлодипин+Бисопролол (Amlodipine + Bisoprolol) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 2 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Алотендин Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки, 5 мг/5 мг, Состав Одна таблетка 5 мг/5 мг содержит активное вещество - бисопролола фумарат 5 мг амлодипин 5 мг (в виде 6,95 мг амлодипина бесилата), Фармакодинамика Алотендин - комбинированный антигипертензивный препарат, в состав которого входят блокатор медленных кальциевых каналов (амлодипин) и селективный β-адреноблокатор (бисопролол). Препарат оказывает антигипертензивное действие. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в миокардиальные и гладкомышечные сосудистые клетки (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция). Механизм антигипертензивного действия связан с прямым релаксирующим эффектом на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления. Точный механизм, посредством которого облегчаются симптомы стенокардии, полностью не установлен, и может включать: 1) расширение периферических артериол, таким образом, уменьшение общего периферического сопротивления (постнагрузка). Поскольку это не приводит к рефлекторной тахикардии, затраты энергии миокардом и потребность в кислороде снижаются. 2) за счет расширения основных венечных артерий и артериол, как в нормальных, так и ишемизированных областях, происходит улучшение поставки кислорода. За счет этого увеличивается поставка кислорода в миокард, даже в случае спазма венечных артерий (вариантная стенокардия или стенокардия Принсметала). У пациентов с артериальной гипертензией, однократный прием препарата на протяжении суток обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления, как в положении лежа на спине, так и стоя. Благодаря медленному началу действия, внезапная артериальная гипотензия не характерна. У пациентов со стенокардией, при однократном приеме в сутки возрастает общее время толерантности к физическим нагрузкам, время до развития приступа стенокардии и время до значимой депрессии сегмента ST, а также уменьшается частота приступов стенокардии и количество потребляемых таблеток тринитрата глицерила. Это не было связано с нежелательными метаболическими эффектами: препарат не оказывал влияния на уровень липидов в плазме крови, уровень сахара в крови и мочевой кислоты в сыворотке крови, и был полезен у пациентов с бронхиальной астмой. Бисопролол является мощным, высокоселективным β1-адренорено-блокатором, лишенным внутренней симпатомиметической активности (ISA), а также он не обладает существенными мембраностабилизирующими свойствами. Он обладает низким аффинитетом к β2-рецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к β2-рецепторам, имеющим отношение к метаболической регуляции. По этой причине, маловероятно, что бисопролол в целом влияет на резистетность дыхательных путей и β2-опосредованные метаболические эффекты. β1-избирательность распространяется за пределы диапазона терапевтических дозировок. Бисопролол не обладает отчетливым отрицательным инотропным эффектом. Максимальный эффект бисопролола развивается через 3-4 часа после его перорального назначения. Элиминационный период полувыведения из плазмы (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность после однократного в сутки дозирования препарата. Обычно, максимальный антигипертензивный эффект развивается через 2 недели. При остром назначении у пациентов с коронарной патологией сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и ударный объем и, таким образом, минутный объем сердца и потребление кислорода. При продолжительном назначении первоначально повышенное периферическое сопротивление снижается. Антигипертензивный эффект β-блокаторов, помимо прочих, связан со снижением активности ренина. Бисопролол ингибирует ответ на симпатоадренергическую активацию за счет блокады β-рецепторов в сердце. Это приводит к снижению частоты сердечных сокращений и подавлению сократительной способности миокарда, что приводит к уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде. Показания к применению - артериальная гипертензия в виде монотерапии или, если необходимо, в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами - хроническая стабильная стенокардия в виде монотерапии или, если необходимо, в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами - в качестве заместительной терапии у пациентов, артериальное давление и/или хроническая стабильная стенокардия у которых может адекватно контролироваться одновременным применением амлодипина и бисопролола в тех же дозах Способ применения и дозы Препарат применяют строго по назначению врача! Алотендин показан пациентам, у которых повышенное артериальное давление или патология коронарных сосудов может адекватно контролироваться раздельным назначением монокомпонентных препаратов в тех же дозах, что и в рекомендуемых фиксированных комбинациях. Рекомендуемая суточная доза - 1 таблетка определенной дозировки. Алотендин рекомендуется принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая. Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца. Рекомендуется постепенное снижение дозы. В случае печеночной недостаточности, элиминация амлодипина может затягиваться. Точных рекомендаций по дозированию касательно амлодипина нет, поэтому препарат у этих пациентов должен назначаться с осторожностью. В случае тяжелой печеночной недостаточности суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг. У пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменение дозировки не требуется. В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг. Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата. Побочные действия Часто (?1/100 - <1/10) - сердцебиение, брадикардия - головная боль, головокружение, сонливость, усталость - тошнота, рвота, диарея, запор, боли в животе - «приливы» - отеки, периферические отеки - ощущение похолодания и онемения конечностей Нечасто (?1/1 000 - <1/100) - лейкопения, тромбоцитопения, пурпура - расстройства зрения, расстройства сна, депрессия - периферическая нейропатия, синкопэ, гипестезия, парестезии, извращение вкуса, тремор - артериальная гипотензия, нарушения АВ-проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности - одышка, кашель, ринит, бронхиальная астма или бронхоспазм с обструктивным заболеванием легких в анамнезе - поллакиурия, расстройство мочеиспускания, никтурия - артралгии, миалгии, судороги в мышцах, боль в спине, мышечная слабость, судороги - сухость во рту, гиперплазия десен, диспепсия, панкреатит - повышенная потливость, аллопеция, обесцвечивание кожи - гипергликемия - васкулит - изнеможение, астения, повышение или снижение веса тела - нарушение потенции, гинекомастия - изменения настроения Редко (?1/10 000 - <1/1 000) - аллергические кожные реакции, зуд, сыпь, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема - реакции гиперчувствительности, такие как зуд, приливы, сыпь - артериальная гипотензия - снижение секреции слезной жидкости (это следует учитывать, если пациент носит контактные линзы) - нарушения слуха, кошмарные сновидения, галлюцинации - повышение уровня триглицеридов - аллергический ринит - увеличение уровня ферментов печени (АлАТ, АсАТ), гепатит - нарушение потенции Очень редко (<1/10 000), неизвестные (оценка на основании имеющихся данных не может быть проведена) - крапивница - гастрит - повышение уровня ферментов печени - холестаз, желтуха, гепатит Очень редко (<1/10 000), - конъюнктивит - аллопеция - β-блокаторы могут провоцировать или утяжелять течение псориаза, либо могут вызывать псориазоподобные изменения на коже Психические нарушения Как и в случае с другими антагонистами кальция, сообщались такие нежелательные эффекты (инфаркт миокарда, аритмия /например, желу
