Амлодипин (Amlodipine)

Торговое наименование Амлодипин-ТК Международное непатентованное название Амлодипин Лекарственная форма, дозировка Таблетки, 5 мг, 10 мг Фармакотерапевтическая группа Сердечно-сосудистая система. Блокаторы кальциевых каналов. Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридина производные. Амлодипин. Код ATХ С08СА01 Показания к применению - артериальная гипертензия - вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) - хроническая стабильная стенокардия Перечень сведений, необходимых до начала применения Противопоказания - гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ - наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы - тяжелая артериальная гипотензия - шок (включая кардиогенный шок) - обструкция выводного отдела левого желудочка сердца (например, стеноз аорты высокой степени тяжести) - гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда - дети до 6-ти лет Необходимые меры предосторожности при применении Перед приемом препарата Амлодипин-ТК проконсультируйтесь с врачом . Вам следует сообщить врачу, если у вас имеются или были следующие состояния: - недавно перенесенный инфаркт миокарда; - сердечная недостаточность; - тяжелое повышение артериального давления (гипертонический криз); - заболевание печени; - пожилой возраст человека, возможно, необходимо повышение дозы препарата. Взаимодействия с другими лекарственными препаратами Влияние других лекарственных средств на амлодипин Ингибиторы CYP3A4 Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые препараты, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, а также верапамил или дилтиазем) может вызывать значимое повышение уровня воздействия амлодипина, приводя к повышению риска артериальной гипотензии. Клинические проявления этих изменений фармакокинетических показателей могут быть более выражены у пожилых пациентов. В связи с этим может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы. Индукторы CYP 3 A 4 При одновременном применении амлодипина с известными индукторами CYP3A4 плазменные концентрации амлодипина могут варьироваться. В связи с этим следует контролировать артериальное давление и дозировку препарата как во время комбинированной терапии, в особенности в сочетании с мощными индукторами CYP3A4 (например, рифапмицином, препаратами зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)) , так и после нее. Грейпфрут или грейпфрутовый сок Применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку возможно увеличение биодоступности амлодипина, что может привести у некоторых пациентов к усилению его гипотензивных эффектов. Дантролен (инфузия) В связи с риском гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов, предрасположенных к возникновению злокачественной гипертермии и получающих лечение по поводу злокачественной гипертермии. Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты Гипотензивные эффекты амлодипина суммируются с гипотензивными эффектами других лекарственных препаратов с антигипертензивными свойствами. Такролимус Существует риск повышения концентрации такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, хотя фармакокинетические механизмы данного взаимодействия недостаточно изучены. Во избежание токсического действия такролимуса, назначение амлодипина пациентам, получающим такролимус, требует мониторинга уровня такролимуса в крови и, при необходимости, коррекции дозы такролимуса. Ингибиторы механистической мишени рапамицина (mTOR) Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, являются субстратами CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может увеличить экспозицию ингибиторов mTOR. Циклоспорин Исследования взаимодействия циклоспорина и амлодипина у здоровых людей или других популяций не проводились, за исключением пациентов, перенесших трансплантацию почки, у которых наблюдались вариабельные повышения минимальных концентраций циклоспорина (в среднем от 0 до 40 %). Следует рекомендовать производить мониторинг концентраций циклоспорина у пациентов, перенесших трансплантацию почки и получающих амлодипин, и, при необходимости, снижать дозу циклоспорина. Симвастатин Одновременный многократный прием амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг привел к росту уровня воздействия симвастатина на 77 % по сравнению с монотерапией симвастатином. Поэтому доза симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, должна быть ограничена до 20 мг в сутки. Аторвастатин, дигоксин или варфарин Амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина. Специальные предупреждения Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлены. Пациенты с сердечной недостаточностью Пациентам с сердечной недостаточностью следует применять препарат с осторожностью. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с застойной сердечной недостаточностью в связи с тем, что они могут в дальнейшем повышать риск сердечно-сосудистых осложнений и риск смертельного исхода. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения а млодипин а удлиняется, а показатели AUC увеличиваются . Рекомендации по дозированию для таких пациентов не были установлены, поэтому дозирование амлодипина следует начинать с нижнего значения рекомендуемого диапазона доз и с осторожностью как в начале терапии, так и при увеличении дозы. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени может потребоваться постепенное увеличение дозы путем титрования и тщательный мониторинг их состояния. Амлодипин-ТК содержит натрий Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на 1 таблетку, т.е. он фактически «не содержит натрия». Во время беременности или лактации Беременность Безопасность применения а млодипин а во время беременности не установлена. Применение препарата во время беременности рекомендуется только в случае отсутствия более безопасного альтернативного препарата, и если заболевание превышает риск для матери и плода больше, чем прием а млодипин а . Кормление грудью Амлодипин выделяется с грудным молоком. Доля препарата в материнском молоке, поступающая младенцу, оценивается с межквартильным диапазоном 3-7%, максимально 15%. Влияние амлодипина на младенцев неизвестно. Решение о продолжении или прекращении кормления грудью, либо продолжении или прекращении терапии амлодипином может быть принято с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии амлодипином для матери. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управления транспортным средством или механизмами. Способность к реагированию может быть нарушена, если у пациентов, принимающих амлодипин, наблюдается головокружение, головная боль, повышенная утомляемость или тошнота. Рекомендовано соблюдать осторожность, особенно в начале терапии. Рекомендации по применению Режим дозирования Взрослые пациенты При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до максимальной – 10 мг. У пациентов с артериальной гипертензией Амлодипин-ТК применяют в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или с ингибиторами ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ). При стенокардии Амлодипин-ТК может применяться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными препаратами у пациентов со стенокардией, рефрактерной к нитратам и/или бета-