Амитриптилин
Описание
Амитриптилин — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 5 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Амитриптилин Международное непатентованное название Амитриптилин Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 25мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - амитриптилин 25 мг (в виде амитриптилина гидрохлорида 0,0283 г), вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный ангидрид состав оболочки: сепифильм 3048 желтый (гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид Е171, хинолиновый желтый Е 104), силиконовая противопенная эмульсия SE-2, макрогол 6000 Описание Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью Фармакотерапевтическая группа Психоаналептики. Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов Код ATХ N06AA09 Фармакологические свойства Фармакокинетика Амитриптилин почти полностью всасывается из пищеварительного тракта, максимальная концентрация достигается в течение 4-8 часов, около 95% связывается с белками плазмы. Он метаболизируется в основном до дезметиламитриптилина (нортриптилина – основного активного метаболита). Биологический период полувыведения колеблется от 10 до 28 часов, у нортриптилина – от 16 до 80 часов. У пожилых пациентов отмечается предрасположенность к более высоким концентрациям в плазме и более длительному периоду полувыведения, чем у молодых. Амитриптилин выводится преимущественно через почки в виде нескольких метаболитов, как свободных, так и конъюгированных, менее 5% выводится в неизменном виде. Некоторое количество препарата выводится с калом. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, а также поступает в материнское молоко. Фармакодинамика Амитриптилин – трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимолептическим и седативным действием. Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в центральной нервной системе. Амитриптилин является антагонистом мускаринохолинергических рецепторов в центральной нервной системе и на периферии, обладает антигистаминным (Н1) и a1–адренолитическим свойствами. Следовательно, вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулимическое действия. Способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры мочевого пузыря, увеличению емкости и напротив повышает тонус сфинктера мочевого пузыря. Это объясняет его эффективность при лечении энуреза. Показания к применению - депрессивные фазы легкой, средней и высокой степени тяжести с психотическими признаками или без таковых при всех типах аффективных расстройств, таких как биполярное аффективное расстройство, рекуррентное депрессивное расстройство и органическое аффективное расстройство - шизоаффективные расстройства депрессивного типа; депрессии, связанные с шизофренией (на фоне постоянного лечения нейролептическими средствами) - депрессии, ранее определенные как реактивные и невротические депрессии: дистимия, смешанное тревожно-депрессивное расстройство, депрессивные расстройства, возникшие как реакция на серьезный стресс или являющиеся проявлением расстройства адаптации - депрессии, развивающиеся во время лечения резерпином, неорганический энурез (т.е. первичный), не сопровождающийся гипотоническим мочевым пузырем, неорганический энкопрез (недержание кала), нервная анорексия и синдром раздраженного кишечника Также применяется при длительном лечении боли в комплексной терапии. Способ применения и дозы Взрослым применяется строго по назначению врача, фактическая доза назначается каждому пациенту индивидуально. Начальная доза обычно составляет 25-50 мг, принимается перед сном, затем дозы постепенно увеличиваются в зависимости от переносимости в течение 5-6 дней до 150-200 мг ежедневно, максимальная часть дозы принимается перед сном. Если состояние пациента не улучшается во время второй недели терапии, доза увеличивается до 300 мг в день. Эта доза затем постепенно уменьшается по мере исчезновения симптомов депрессии, сниженные дозы в 50100 мг в день принимаются обычно в течение 3-х месяцев. У пациентов пожилого возраста или у пациентов при легких формах заболевания, в амбулаторных условиях, уменьшенные дозы составляют 50-100 мг в день, 1 раз в сутки на ночь. Терапевтический эффект обычно появляется через 7-10 дней после начала лечения. Если состояние пациента не улучшается даже в течение 3-х недель, то терапию амитриптилином можно рассматривать как неудачную. Наступление антидепрессивного действия может быть ускорено при совместном приеме амитриптилина с нортриптилином. В большинстве случаев лечение амитриптилином длительностью более 6-8 месяцев является неэффективным. Для предотвращения ожидаемой фазы периодической депрессии препараты лития являются более подходящими. С этой целью амитриптилин может назначаться только тем пациентам, которым литий противопоказан. Для лечения хронической боли рекомендуемая ежедневная доза составляет 50-150 мг амитриптилина, разделенная на несколько разовых доз. Побочные действия - симптомы гипомании или мании в первую неделю - паралич аккомодации, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, расширение зрачков после отмены лечения, маниакальный статус - сухость во рту, запор, кишечная непроходимость - задержка мочеиспускания - повышение температуры тела - головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, ажитация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ, экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога - тахикардия, аритмия (экстрасистолия, предсердная и желудочковая тахикардия, вплоть до остановки сердца, нарушение проводимости), расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), ухудшение существующей сердечной недостаточности, лабильность артериального давления, обморок - запоры, паралитическая непроходимость кишечника - повышение или понижение АД - ортостатическая гипотония - тахикардия - инфаркт миокарда, инсульт - анорексия, стоматит, кариес, нарушения вкуса, потемнение языка, тошнота, рвота, изжога, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея - увеличение размеров грудных желез у мужчин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменения либидо, потенции, отек яичек, расстройство менструального цикла, ползание «мурашек», парестезии, периферическая нейропатия, атаксия Редко - гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе - кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, крапивница, ангионевротический отек - агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови - выпадение волос - увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении - потливость, поллакиурия Имеются сообщения о случаях суицидальных мыслей или поведения во время или после прекращения лечения амитриптилином. Эпидемиологические исследования, проведенные в основном у пациентов старше 50 лет и выше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, ведущий к данному риску, не ясен. - нарушение выделения антидиуретического гормона - отек лица и языка Противопоказания - повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата - недавно перенесенный инфаркт - нарушение сердечного ритма - ишемическая болезнь сердца - маниакальный психоз - тяжелая печеночная недостаточность - беременность и период лактации - сердечная недостаточность - острый инфаркт миокарда -
