Амантадин (Amantadine)

Состав Действующее вещество : амантадина сульфат 200 мг. Фармакологическое действие ПК-Мерц - блокатор глутаматных N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторов). Противопаркинсонический препарат. Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию допамина, посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие. Фармакокинетика Всасывание После приема разовой дозы Cmax достигается примерно в течение 2-8 ч. После приема амантадина сульфата в дозе 100 мг Сmax составляет 0.15 мкг/мл. Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после в/в инфузии в дозе 200 мг в течение 3 ч составляет 0.54 мкл. При дозе 200 мг/сут средняя плазменная концентрация к концу 6-го дня лечения составляет 0.76 мкл. Распределение Связывание с белками плазмы крови составляет 67%. Проникает через ГЭБ. Выведение T1/2 - 10-30 ч, в среднем 10 ч. Выводится почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое количество - с калом. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру). Общий клиренс при в/в введении составляет 3.6 л/ч. Показания болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (акинетический криз, острая декомпенсация); нарушение вигильности (инициативности) в посткоматозном периоде; невралгия при опоясывающем герпесе. Противопоказания тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA); кардиомиопатия; миокардит; AV-блокада II и III степени; брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин); удлинение интервала QТ более 420 мс; желудочковая аритмия (в т.ч. трепетание желудочков); гипокалиемия; гипомагниемия; одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT; почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 10 мл/мин); детский возраст; только для таблеток - наследственная недостаточность галактазы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, наследственная непереносимость фруктозы; фенилкетонурия; беременность; период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, почечной недостаточности различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитации, делирии, угнетении ЦНС, экзогенном психозе (в т.ч. в анамнезе), при совместном приеме с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом. Побочные действия Со стороны нервной системы и органов чувств: психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями, двигательное или психическое возбуждение, головокружение, расстройства сна, понижение остроты зрения (очень редко). Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, аритмия, тахикардия. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота. Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (у больных с аденомой предстательной железы). Прочие: очень редко — появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей. Взаимодействие Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлортизида может привести к изменению концентрации амантадина в плазме. При комбинированной терапии с другими средствами против паркинсонизма может возникнуть необходимость соответственно изменить дозы других лекарств или комбинации в целом, в противном случае могут усиливаться побочные действия. Как принимать, курс приема и дозировка ПК-Мерц вводят в/в, по 500 мл 1-2 раза в сутки в течение 3 ч со скоростью 55 капель в минуту. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, эпилептические припадки, аритмия. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специальные указания Лечение ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению симптоматики. Пациенты, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата ПК-Мерц. На фоне лечения противопоказан прием алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Форма выпуска Раствор для инфузий. Условия хранения При температуре не выше 25 °C. Срок годности 5 лет Действующее вещество Амантадин Условия отпуска из аптек По рецепту