Альфа-Токоферола ацетат (Alfa-Tocopherol acetate)

Торговое название Витамин Е Зентива® Международное непатентованное название Токоферол Лекарственная форма Капсулы 200мг и 400мг Состав Одна капсула содержит активное вещество - альфа-токоферола ацетата - 200 мг, 400 мг, вспомогательные вещества: масло растительное, желатин, глицерин 85 %, метилпарагидроксибензоат, краситель Понсо 4R, вода очищенная. Описание Мягкие желатиновые капсулы овальной формы, красного цвета. Содержимое капсул – прозрачное масло светло-желтого цвета Фармакотерапевтическая группа Витамины. Прочие витамины. Прочие витамины в чистом виде. Витамин Е. Код АТX A11HA03 Фармакологическое свойства Фармакокинетика При приеме внутрь препарат Витамин Е хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсорбция составляет 50%. Витамин Е поступает в кровь в основном через лимфу, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4-8 часов после приема внутрь, а через 24 часа восстанавливается исходный уровень. Витамин Е связывается с альфа1- и бета-протеинами, частично с сывороточным альбумином. Витамин Е распределяется по всем тканям организма, преимущественно – по жировым. Распределение токоферолов по различным тканям определялось после приема внутрь α -токоферола ацетата, меченного атомами углерода 14С. Наибольшая активность наблюдалась в надпочечниках, высокая – в селезенке, легких, яичках и желудке, а низкая – в мозге. Важным фактором, оказывающим влияние на функцию и уровень токоферолов в крови, является содержание липидов. Липопротеиды играют важную роль в физиологическом функционировании токоферолов, выступая в качестве системы транспортировки. Концентрация токоферола в сыворотке крови здорового человека колеблется от 6 до 14 мкг/л. Концентрация в плазме не зависит от питания в данный момент, но сниженный уровень липидов в плазме – ниже 5 мкг/л, сохраняющийся на протяжении нескольких месяцев, может привести к появлению симптомов дефицита витамина Е. После применения высоких доз витамина Е его концентрации в плазме повышаются в течение 1-2 дней. Альфа-токоферола ацетат подвергается метаболизму в печени до производных, имеющих хиноновую структуру (некоторые из них обладают витаминной активностью). Выводится с желчью (свыше 90 %) и мочой (около 6 %) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Проникает через плаценту в недостаточных количествах: в кровь плода проникает 20 – 30 % от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Фармакодинамика Витамин Е оказывает антиоксидантное действие, участвует в биосинтезе гема и белков, пролиферации клеток, тканевом дыхании, других важнейших процессах тканевого метаболизма, снижает повышенную проницаемость и ломкость капилляров. Необходим для развития и функционирования соединительной ткани, гладких и скелетных мышц, а также для укрепления стенок кровеносных сосудов. Принимает участие в метаболизме нуклеиновых кислот и простагландинов, клеточном дыхательном цикле, в синтезе арахидоновой кислоты. Стимулирует синтез белков и коллагена; нормализует репродуктивную функцию. Витамин Е являясь природным антиоксидантом, тормозит перекисное окисление липидов свободными радикалами. Активизирует фагоцитоз и предупреждает гемолиз эритроцитов. В больших дозах предотвращает агрегацию тромбоцитов. Препарат тормозит окисление ненасыщенных жирных кислот и селена (компонент микросомальной системы переноса электронов), ингибирует синтез холестерина, тем самым, препятствуя развитию атеросклероза, дегенеративно-дистрофических изменений в сердечной мышце и скелетной мускулатуре. Показания к применению - профилактика и лечение гиповитаминоза Е В комплексной терапии при следующих состояниях: - в качестве поддерживающей терапии при гормональном лечении расстройств менструального цикла - дегенеративные и пролиферативные изменения позвоночника и крупных суставов - первичная и вторичная мышечная дистрофия, амиотрофический боковой склероз - атрофические процессы слизистой оболочки дыхательных путей и/или желудочно-кишечного тракта - нарушения питания, синдром мальабсорбции, алиментарная анемия; в качестве вспомогательной терапии при хроническом гепатите - гипофункция половых желез у мужчин (при мужском бесплодии в комбинации с витамином А) - фибропластическая индурация полового члена - баланит - крауроз вульвы - состояния реконвалесценции после перенесенных заболеваний Способ применения и дозы Принимают внутрь, капсулу глотают не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. При гиповитаминозе витамина Е назначают в течение 1 месяца: - капсулы 200 мг: взрослым по 1-2 капсулы в сутки. - капсулы 400 мг: взрослым по 1 капсуле в сутки. Максимальная суточная доза 800-1000 мг. При нарушениях менструального цикла (в качестве дополнения к гормональной терапии) назначают 300-400 мг через день последовательно, начиная с 17 дня цикла в течение 5 циклов. При нарушениях менструального цикла у молодых девушек до начала гормональной терапии пробно назначается 100 мг 1-2 раза в день в течение 2-3 месяцев. При мышечной дистрофии, амиотрофическом боковом склерозе – по 2 капсулы (по 400 мг) 2 раза в день, курс лечения в течение 2-3 месяцев. При синдром мальабсорбции, алиментарной анемии назначают по 300 мг в день в течение 10 дней. При фибропластичекой индурации полового члена показано 300-400 мг в день в течение 4 недель, затем по 50 мг в день, в течение 4 месяцев. При гипофункции половых желез у мужчин – ежедневно по 400 мг в течение 2-3 недель. При неврастении и переутомлении рекомендуется прием 100 мг в день в течение 4 недель. Детям с 12 лет и старше Витамин Е Зентива® назначается по 100мг-200мг в сутки. Длительность курса лечения определяется лечащим врачом. Побочные действия Часто - диарея, тошнота, боли в животе, запор - головная боль, утомляемость, слабость Возможны - аллергические реакции, бронхоспазм Редко - креатинурия, повышение активности креатинкиназы, повышение уровня холестерина в сыворотке крови - тромбофлебиты, тромбоэмболия легких, венозный тромбоз Противопоказания - повышенная чувствительность к компонентам препарата - детский возраст до 12 лет - острый инфаркт миокарда - гипотромбинемия Лекарственные взаимодействия Препараты железа увеличивают суточную потребность в витамине Е. Витамин Е в суточных дозах выше 400 МЕ может усилить действие антикоагулянтов. Одновременный прием больших доз Витамина Е с препаратами железа, витамина К и/или антикоагулянтами увеличивает время свертывания крови. Витамин Е при совместном приеме усиливает эффект глюкокортико-стероидов, нестероидных противовоспалительных препаратов, сердечных гликозидов. Повышает эффективность противоэпилептических средств у больных эпилепсией, у которых повышено содержание в крови продуктов перекисного окисления липидов. Запасы витамина А в организме могут истощиться при применении высоких доз витамина Е. Особые указания Дефицит витамина К, индуцированный гипотромбинемией, может усилиться при применении высоких доз витамина Е. В редких случаях возможны креатинурия, повышение активности креатинкиназы и уровня холестерина сыворотки крови, тромбофлебит, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз у пациентов, предрасположенных к нарушениям свертывания крови. При буллезном эпидермолизе – рост белых волос на участках, пораженных алопецией. Очень высокие дозы (более 800 мг в день при длительном применении) могут обусловить предрасположенность к кровотечениям у пациентов с дефицитом витамина К, возможно нарушение метаболизма гормонов щитовидной железы и повышение риска тромбофлебита и тромбоэмболии у пациентов, склонных к тромбообразованию. Использование в педиатрии Данная лекарственная форма у детей до 6-ти лет не применяется. Применение в период беременности и грудного вскармливания При условии соблюдения рекомендованного режима дозирования препарат может использоваться беременными и кормящими женщинами. Проникновение через плацентарный барьер неполное, однако около 20-30% концентрации витамина Е в плазме матери проникает в организм плода. Витамин Е также проникает в грудное молок