Алендроновая кислота (alendronic acid)
Описание
Алендроновая кислота (alendronic acid) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 3 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Остемакс 70 комфорт Международное непатентованное название Алендроновая кислота Лекарственная форма Таблетки 70 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество: алендроната натрия тригидрат 91.36 (эквивалентно 70 мг кислоты алендроновой), вспомогательные вещества : лактозы моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат. Описание Таблетки белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью. Фармакотерапевтическая группа Препараты, влияющие на минерализацию костей Код АТХ M05BA04 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание По сравнению с внутривенным введением, средняя биодоступность алендроната у женщин при приеме внутрь доз от 5 мг до 70 мг утром натощак за 2 часа до завтрака составляет 0,64%. Биодоступность снижалась (примерно на 40%), когда алендронат принимали за час или за полчаса до завтрака. Биодоступность алендроната близка к нулю при его приеме во время завтрака или в течение до 2 часов после завтрака. Совместный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60%. Распределение Средний объем распределения в состоянии равновесной концентрации, за исключением костей, у человека составляет по меньшей мере 28 литров. Алендронат кратковременно распределяется в мягкие ткани, затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой. Концентрация лекарственного препарата в плазме крови после перорального приема терапевтических доз слишком мала для аналитического определения (ниже 5 нг/мл). Связывание с белками Алендронат связывается с белками плазмы примерно на 78%. Биотрансформация Отсутствуют данные, подтверждающие биотрансформацию у человека. Выведение После введения разовой внутривенной дозы алендроната, меченого изотопом углерода 14C, в течение 72 часов с мочой было выведено примерно 50% радиоактивной дозы, в то же время в кале отмечена низкая радиоактивность или ее отсутствие. После введения разовой внутривенной дозы 10 мг почечный клиренс алендроната составил 71 мл/мин., a общий клиренс превышал 200 мл/мин. В течение 6 часов после внутривенного введения концентрация алендроната в плазме снизилась более чем на 95%. Период полувыведения лекарственного препарата у человека составляет около 10 лет, что коррелирует с высвобождением лекарственного препарата из костной ткани. Фармакокинетика алендроната у разных групп пациентов Выведение алендроната у пациентов с нарушениями функции почек может быть снижено. По этой причине у пациентов с нарушениями функции почек можно ожидать несколько большей степени накопления алендроната в костях. Фармакодинамика Алендронат является бифосфонатом (синтетическим аналогом пирофосфатов), который связывается с гидроксиапатитами кости. Алендронат локализуется преимущественно в очагах резорбции костной ткани, особенно под остеокластами, и ингибирует остеокластную костную резорбцию. Препарат не оказывает прямого действия на процесс остеогенеза. Принимая во внимание то, что процессы образования и резорбции кости между собой взаимосвязаны, процесс остеогенеза также редуцируется, но в меньшей степени, чем резорбция. Это приводит к постепенному приросту костной массы. Во время контакта с алендронатом происходит образование нормальной костной ткани с встраиванием лекарственного препарата в матрицу кости, в которой он является фармакологически неактивным. Показания к применению - лечение остеопороза у женщин в постклимактерическом периоде - лечение остеопороза у мужчин (сенильный остеопороз) Способ применения и дозы Взрослые. Остемакс 70 комфорт применяется внутрь по 1 таблетке 70 мг один раз в неделю. Продукт необходимо принимать не менее чем за полчаса до первого приема пищи, напитков или приема внутрь других лекарственных препаратов, запивая стаканом кипяченой воды. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные препараты могут снизить всасывание лекарственного продукта. Для облегчения и ускорения поступления таблетки в желудок и тем самым уменьшения риска местного раздражения пищевода, а также нежелательных эффектов необходимо придерживаться следующих рекомендаций: - препарат Остемакс 70 комфорт следует принимать утром, сразу после подъема с постели, запивая полным стаканом кипяченой воды (не менее 200 мл), - таблетку следует проглотить целиком, нельзя разжевывать таблетку или допускать ее растворения во рту из-за риска возможного изъязвления слизистой ротовой полости и глотки, - после проглатывания таблетки пациент не должен ложиться, по крайней мере, в течение 30 мин., до первого приема пищи, который должен быть не ранее, чем через 30 минут после приема таблетки, - лекарственный продукт не следует принимать перед сном или перед тем как встать с постели после пробуждения. Во время лечения пациентам следует употреблять необходимое количество кальция с пищей, а в случае его недостаточного поступления с пищей – принимать дополнительно препараты кальция и витамина D (особенно важно во время лечения глюкокортикостероидами). Рекомендуется также отказаться от курения и регулярно заниматься физической активностью. Применение у пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности У пациентов пожилого возраста и у пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (коэффициент клубочковой фильтрации более 35 мл/мин) не требуется корректировка дозирования. Если коэффициент клубочковой фильтрации меньше 35 мл/мин., применение алендроната не рекомендуется. Применение лекарственного препарата у детей и подростков Исследования, касающиеся применения алендроната, проведены с участием небольшого количества пациентов в возрасте до 18 лет с врожденным остеосклерозом. В этой группе пациентов применение не рекомендуется. Побочные действия Часто - головная боль - боли в животе, диспепсия, запоры, диарея, метеоризм, изъязвление пищевода, дисфагия, желудочно-пищеводный рефлюкс - остеомиалгия (боли в костях, мышцах или суставах) Нечасто - тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, язвы пищевода, дегтеобразный стул - сыпь, зуд, эритема Редко - реакции повышенной чувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек - симптоматическая гипокальциемия, часто связанная с предрасполагающими нарушениями - увеит, склерит, эписклерит - стриктуры пищевода, изъязвление слизистой ротовой полости и глотки, перфорации, язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки и кровотечения из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта - фотосенсибилизация - развитие некроза кости челюсти у пациентов, получающих бифосфонаты - транзиторные симптомы, как в реакции острой фазы (миалгии, плохое самочувствие и редко лихорадка), обычно связанные с началом лечения Очень редко - единичные случаи тяжелых форм кожной реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз Частота неизвестна - головокружения, в том числе лабиринтного происхождения, расстройства вкуса - алопеция - отек суставов - астения, периферический отек Противопоказания - повышенная чувствительность к алендронату или какому-либо из вспомогательных веществ - аномалии и болезни пищевода, замедляющие прохождение через него, такие как сужение или ахалазия пищевода - неспособность сохранять положение стоя или сидя в течение не менее 30 минут - гипокальциемия - беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Существует вероятность того, что препараты кальция (включая минеральную воду), антацидные препараты и некоторые другие лекарственные препараты при совместном приеме могут ухудшать всасывание алендроната. Поэтому после приема препарата Остемакс 70 комфорт необходимо подождать хотя бы полчаса, прежде чем принимать любой другой лекарственный препарат внутрь. С осторожностью следует применять алендронат одновременно с нестероидными противовоспалительными лекарственными препаратами, принимая во внимание их раздражающее действие на желудочно-кишечный тракт. Особые указания Применение Остемакс 70 комфорт может вызвать местное раздражение слизистой оболоч
