албендазол (albendazole)

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Немозол Торговое название Немозол Международное непатентованное название Албендазол Лекарственная форма Суспензия для приема внутрь, 100 мг/5 мл, 20 мл Состав 5 мл суспензии содержат активное вещество - албендазол 100 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, глицерин, кислота бензойная, калия гидроксид, кислота сорбиновая, полисорбат-80, раствор сорбитола, эссенция фруктовая, эссенция мороженного, вода очищенная. Описание Белая или почти белая, однородная суспензия. Фармакотерапевтическая группа Антигельминтное средство. Бензимидазола производные Код АТС Р02СА03 Фармакологические свойства Фармакокинетика После перорального приема альбендазол плохо адсорбируется из желудочно- кишечного тракта (меньше 5%), в неизмененном виде не определяется плазме, биодоступность - низкая. Системное фармакологическое действие увеличивается, если доза принимается с жирной пищей, которая повышает всасывание и максимальную концентрацию в плазме (Стах) в 5 раз. Связывание с белками плазмы - 70%, проникает в значительных количествах в желчь, печень, спиномозговую жидкость, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов. Метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита альбендазола сульфоксида, обладающего антигельминтной активностью. Время достижения Стах альбендазола сульфоксида составляет 2-5 ч. Альбендазола сульфоксид метаболизируется в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. После приема разовой дозы 400 мг (20 мл суспензии) фармакологически активный метаболит- сульфоксид альбендазола достигает плазменных концентраций от 1,6 до 6,0 мкмоль/л. Период полувыведения альбендазола составляет 8,5 ч. Выводится с желчью через кишечник в виде альбендазола сулфоксида и лишь незначительная часть его количества выводится с мочой. При поражении печени биодоступность повышается, при этом Стах альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а период полувыведения удлиняется. Индуцирует цитохром Р450 1А2 в клетках печени человека. Фармакодинамика Немозол - противопротозойный и антигельминтный препарат широкого спектра действия, производное бензимидазола карбамата. Немозол нарушает процессы транспорта глюкозы, подавляет полимеризацию бета-тубулина, вызывает расстройство функции микротубулярного аппарата в организме гельминта, что приводит к его гибели и выведению из организма человека. Препарат активен против кишечных паразитов, вызывающих кожный синдром Larva Migrans (синдром блуждающих личинок) - Nematodae (круглые черви): Ascaris lumbricoides (аскарида), Trichocephalus trichiuris (власоглав), Enterobius vermicularis (острица), Ancylostoma duodenale (анкилостома), Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Trichinella spiralis; - Cestoidea (ленточные черви): Hymenolepsis nana (карликовый цепень), Taenia solium (свиной цепень), Taenia saginata (бычий цепень); - Trematodae (сосальщики): Opisthorchius viverrini, Clonorchis sinensis; - Pretosae (простейшие): Giardia lamblia (кишечная или дуоденальная). Немозол активен против тканевых паразитов, Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis вызывающих кистозный и альвеолярный эхинококкозы Немозол эффективен при лечении нейроцистициркоза, вызванного личиночной инвазией Taenia solium, гепатиколеза, вызванною Capilaria philippinensis и гнатостомоза, вызванного инвазией Gnathostoma spinigerum. Большинство препаратов, применяемых для лечения аскаридоза, эффективно только в отношении кишечной стадии этого гельминтоза. Немозол эффективен в отношении всех стадий развития аскариды, трихинеллы. Эффективность составляет 95-100%. Показания к применению -кишечные нематодозы: аскаридоз, энтеробиоз, трихоцефалёз, анкилостомидоз, стронгилоидоз - тканевые нематодозы: трихинеллез, токсокароз - тканевые цестодозы: тениаринхоз, тениоз, цистицеркоз (в т.ч. нейроцистициркоз), гименолипидоз, эхинококкоз (кистозный, альвеококкоз) - описторхоз, клонорхоз - лямблиоз Способ применения и дозы ^ Суспензию принимают внутрь, во время или после приема пищи, можно запивать водой. Применение слабительных препаратов и специальная диета не требуются. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида гельминта и массы тела больного. Лечение кишечных нематодозов Аскаридоз, трихоцефалез (власоглав) Немозол назначают взрослым и детям старше 12 лет в дозе 400 мг (20 мл суспензии) в сутки однократно или в 2 приема после еды, детям 6 -12 лет- 200 мг (10 мл суспензии) однократно, при необходимости повторяют через 3 недели. Специальной подготовки и диеты не требуется. Энтеробиоз (острицы) Достаточно назначения препарата в дозе 400 мг (20 мл суспензии) взрослым и детям старше 12 лет, детям старше 6 лет до 12 лет 5 мг/кг массы тела однократно. Ни подготовки, ни диеты не требуется. Через 14 дней следует повторить курс лечения в той же дозе и в том же режиме. Стронгилоидоз (кишечная угрица) Препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет 400 мг (20 мл суспензии), детям старше 6 лет до 12 лет в дозе 10 мг/кг массы тела однократно в течение 3 дней. Через неделю рекомендуется провести повторный цикл лечения в тех же дозах. Анкилостомидоз (кривоголовка) Дозы препарата те же, что и при лечении стронгилоидоза. При однодневном лечении эффективность составляет 85%, а при удлинении курса до 2-3 дней она повышается. Лечение тканевых нематодозов Трихинеллез Стандартных схем лечения трихинеллеза не существует. Лечение проводится индивидуально с учетом сроков инвазии, клинических ее проявлений, а также тяжести состояния больного. Немозол назначают детям старше 6 лет до 12 лет в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки, взрослым и детям старше 12 лет (при весе более 60 кг) средняя дозировка 800 мг (40 мл суспензии) в сутки в 2 приема после еды в течение 7-10 дней. При тяжелой инвазии и органных поражениях (миокардит, пневмонит, менингоэнцефалит) назначаются также глюкокортикостероиды и симптоматические средства. Эффективность лечения оценивается по клиническим, лабораторным и инструментальным показателям (нормализация температуры, прекращение мышечных болей, исчезновение отеков, нормализация электрокардиограммы, исчезновение физикальных и рентгенологических признаков поражения легких, регрессия неврологической симптоматики, снижение эозинофилии крови и др.). Токсокароз Немозол назначают детям старше 6 лет до 12 лет в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки, взрослым и детям старше 12 лет (при весе более 60 кг) средняя дозировка 800 мг (40 мл суспензии) в сутки в 2 приема после еды в течение 10 дней. Как правило, требуется проведение повторных курсов лечения с интервалом в 2 недели - месяц. Побочные реакции редки, проявляются легкими диспетическими расстройствами. Крайне редко наблюдается повышение уровня аминотрансфераз. Лечение тканевых цестодозов Кистозный эхинококкоз Лечение эхинококкоза обычно оперативное. Химиотерапия проводится в случаях разрыва кист и обсеменении организма, в послеоперационном периоде, когда ес^бпасность обсеменения при нарушении целостности кисты во время операции, а также в слу^а^'Йножественных поражений кистами небольших размеров (не более 3-5 см). Противорецидивное лечение рекомендуется после операции, когда нельзя исключить наличие других локализаций паразита небольших размеров. Крупные кисты лечить нецелесообразно из-за неэффективности и возможности получения осложнений за счет нарушения целостности кисты под влиянием препарата. Перед назначением препарата необходим клинический анализ крови, биохимическое исследование крови (печеночно-почечный комплекс). Лечение проводится при нормальных лабораторных показателях. Немозол назначают в дозе взрослым и детям старше 12 лет (при весе более 60 кг) по 400 мг (20 мл суспензии) 2 раза в день, детям 6-12 лет 10 мг/кг/сут массы тела в 2 - 3 приема после еды. Продолжительность курса лечения - 4 недели. В процессе лечения каждые 5-7 дней осуществляется исследование крови и аминотрансфераз. При снижении лейкоцитов