АЛЬФАКАЛЬЦИДОЛ (ALFACALCIDOL)
Описание
АЛЬФАКАЛЬЦИДОЛ (ALFACALCIDOL) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 3 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Состав, форма выпуска и упаковка Капсулы 0,25/1 мкг - 1 капс.: активное вещество: альфакальцидол - 0,25/1 мкг; вспомогательные вещества: лимонная кислота — 0,015/0,015 мг; пропилгаллат — 0,02/0,02 мг; α-токоферол — 0,02/0,02 мг; этанол — 1,145/1,144 мг; масло арахиса — 98,79975/98,8 мг; оболочка (мягкая желатиновая капсула): желатин — 48,55/48,27 мг; глицерол 85% — 11,7/11,88 мг; анидрисорб 85/70 (сорбитол — 25–40%, сорбитан — 20–30%, маннитол — 0–6%, высшие полиолы — 12,5–19%, вода — 15–17%) — 7,92/7,88 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,54/− мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — −/0,05 мг; титана диоксид (Е171) — −/0,68 мг; чернила черные пищевые S-1-27794 (шеллак — 59,42%, краситель железа оксид черный (Е172) — 24,65%, бутанол — 9,75%, вода — 3,25%, пропиленгликоль (Е1520) — 1,3%, этанол денатурированный (спирт метилированный) — 1,08%, изопропанол — 0,55%) или S-1-17823 (шеллак — 44,467%, изопропанол — 26,882%, краситель железа оксид черный (Е172) — 23,409%, бутанол — 2,242%, пропиленгликоль (Е1520) — 2%, аммиак водный (Е527) — 1%) — следы/следы. Бутанол, вода, этанол денатурированный (спирт метилированный), изопропанол, аммиак водный — летучие соединения, которые полностью испаряются в процессе нанесения надписей на капсулах и на поверхности капсул не остаются. Капсулы 0,25 мкг, 1 мкг. По 10 капс. в блистере из светозащитного ПВХ и алюминиевой фольги. Дозировка 1 мкг: по 10 или 30 капс. во флаконе из полипропилена высокого давления с полипропиленовой крышкой. Дозировка 0,25 мкг: по 30 или 60 капс. во флаконе из полипропилена высокого давления с полипропиленовой крышкой. Каждый флакон, 1 или 3 бл. помещают в картонную пачку. Описание лекарственной формы Капсулы мягкие желатиновые, овальные, красновато-коричневого цвета, с напечатанным "0,25" черной краской; содержимое капсул - масляный раствор бледно-желтого цвета. Капсулы мягкие желатиновые, овальные, бледно-розового цвета, с напечатанным "0,5" черной краской; содержимое капсул - масляный раствор бледно-желтого цвета. Капсулы мягкие желатиновые, овальные, от кремового цвета до цвета слоновой кости, с напечатанным "1,0" черной краской; содержимое капсул - масляный раствор бледно-желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа Регулирующее кальций-фосфорный обмен. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь альфакальцидол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 8-12 ч после однократного приема альфакальцидола. Метаболизм Превращение альфакальцидола в кальцитриол (1,25-дигидроксиколекальциферол) происходит в печени путем гидроксилирования по 25 атому углерода, причем процесс гидроксилирования происходит очень быстро (носит субстрат-зависимый характер). В отличие от нативного витамина D альфакальцидол не нуждается в гидроксилировании в почках, поэтому эффективен даже у пациентов со сниженной активностью почечной 1-альфа-гидроксилазы (патология почек, пожилой возраст). Выведение Выводится почками и через кишечник с желчью примерно в равных долях. Фармакодинамика Витамин, регулятор кальциево-фосфорного обмена. Альфакальцидол (1α-гидроксивитамин D3) быстро превращается в печени в 1,25- дигидроксивитамин D3, активный метаболит витамина D (кальцитриол), который действует как регулятор обмена кальция и фосфора. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции и снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона. Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но и повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов. У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в т.ч. дефицита продукции D-гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пациентов пожилого возраста при применении альфакальцидола. Альфакальцидол стимулирует регенерацию мышечных волокон, что восстанавливает утраченный мышечный тонус. Показания к применению остеопороз (в т.ч. постменопаузный, сенильный, стероидный); остеодистрофия при хронической почечной недостаточности; гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз; рахит и остеомаляция, связанные с недостаточностью питания или всасывания; гипофосфатемический витамин D-резистентный рахит и остеомаляция; псевдодефицитный (витамин D-зависимый) рахит и остеомаляция; синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией); почечный ацидоз. Противопоказания к применению гиперкальциемия; гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гиперпаратиреозе); гипермагниемия; гипервитаминоз D; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 лет; повышенная чувствительность к альфакальцидолу и другим компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при нефролитиазе, атеросклерозе, хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, саркоидозе или других гранулематозах, туберкулезе легких (активная форма), пациентам с повышенным риском развития гиперкальциемии, особенно при наличии мочекаменной болезни, детям в возрасте старше 3 лет. Беременность и лактация Препарат противопоказан к применению при беременности и в периоде грудного вскармливания. Гиперкальциемия у матери при беременности, связанная с длительной передозировкой витамина D, может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. Противопоказан в детском возрасте до 3 лет. Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: анорексия, рвота, изжога, боль в животе, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор, диарея; редко - незначительное повышение активности печеночных ферментов. Со стороны нервной системы: общая слабость, утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Со стороны костно-мышечной системы: умеренные боли в мышцах, костях, суставах. Со стороны обмена веществ: гиперкальциемия, незначительное повышение концентрации ЛПВП, у пациентов с выраженным нарушением функции почек возможно развитие гиперфосфатемии. Взаимодействие с лекарственными средствами При лечении остеопороза альфакальцидол можно назначать в комбинации с эстрогенами и лекарственными препаратами, снижающими костную резорбцию. При одновременном применении альфакальцидола с сердечными гликозидами повышается риск развития нарушений сердечного ритма. Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы - повышают концентрацию альфакальцидола в плазме крови (возможно изменение его эффективности). Всасывание альфакальцидола уменьшается при его одновременном применении с минеральным маслом (в течение длительного времени), колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основе альбумина. Для снижения вероятности взаимодействия альфакальцидол следует применять за 1 ч до или через 4-6 ч после приема вышеуказанных препаратов. Одновременное применение магнийсодержащих антацидов и альфакальцидола может вызвать повышение с
