Индапамид/Периндоприл-Тева 0,625/2,5мг тб №30
Описание
Состав
Таблетка - 1 таб.: Активные вещества: индапамид 0,625 мг, периндоприла тозилат 2,50 мг; Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 74,056 мг/148,112 мг, крахмал кукурузный 2,70 мг/5,40 мг, натрия гидрокарбонат 0,793 мг/1,586 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 7,20 мг/14,40 мг, повидон-К30 1,80 мг/3,60 мг, магния стеарат 0,90 мг/1,80 мг; состав оболочки: Опадрай II белый 85F18422 (поливиниловый спирт частично гидролизованный 1,800 мг, титана диоксид (Е171) 1,125 мг, макрогол-3350 0,909 мг, тальк 0,666 мг. Таблетки в белом полипропиленовом контейнере с полиэтиленовой крышкой с осушающей вставкой, снабженной полиэтиленовым ограничителем с контролем первого вскрытия в картонной упаковке - 30 шт.
Описание
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На одной из сторон - разделительная риска.
Фармакологическое действие
Препарат Индапамид/Периндоприл-Тева - комбинированный препарат, содержащий периндоприл - ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ингибитор и индапамид - тиазидоподобный диуретик. Синергичное действие периндоприла и индапамида определяет фармакологические свойства препарата. Периндоприл - ингибитор АПФ, механизм действия которого связан с угнетением активности АПФ, приводящего к уменьшению образования ангиотензина II, обладающего сосудосуживающим действием, а также разрушающего брадикинин, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. В результате периндоприл снижает секрецию альдостерона, повышает активность ренина в плазме крови по принципу образной связи; при длительном применении уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), что обусловлено в основном действием на сосуды в мышцах и почках. Эти эффекты не сопровождаются задержкой солей и жидкости или развитием рефлекторной тахикардии. Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту - периндоприлату. Другие метаболиты неактивны. Периндоприл нормализует работу сердца, способствуя расширению вен (снижение преднагрузки) за счет изменения метаболизма простагландинов и уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления (ОПCC) (снижение постнагрузки). При хронической сердечной недостаточности (ХСН) периндоприл снижает давление наполнения в левом и правом желудочках сердца, снижает ОПСС, повышает сердечный выброс и увеличивает сердечный индекс, повышает периферический кровоток в мышцах. Индапамид относится к группе сульфонамидов и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почечных канальцев, повышая выделение почками натрия, хлора и, в меньшей степени, калия и магния, усиливая диурез и снижая артериальное давление (АД). Антигипертензивное действие. Комбинация индапамид/периндоприл оказывает дозозависимое антигипертензивное действие как на диастолическое, так и на систолическое АД в положении "стоя" и "лежа". Антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 часов. Терапевтический эффект наступает менее чем через 1 месяц после начала лечения и не сопровождается тахикардией. Прекращение лечения не вызывает синдрома "отмены". Комбинация индапамид/периндоприл уменьшает степень гипертрофии левого желудочка (ГЛЖ), улучшает эластичность артерий, снижает ОПСС, не влияет на метаболизм липидов (общий холестерин, холестерин-липопротеины высокой плотности (ХС-ЛПВП) и холестерин-липопротеины низкой плотности (ХС-ЛПНП), триглицериды). Влияние препарата на показатели сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности не изучалось. Доказано влияние комбинации индапамид/периндоприл на ГЛЖ по сравнению с эналаприлом. Отмечено более выраженное антигипертензивное действие на фоне получения комбинированной терапии индапамид/периндоприл но сравнению с эналаприлом. Периндоприл эффективен при терапии артериальной гипертензии любой степени тяжести. Антигипертензивное действие достигается максимум через 4-6 часов после однократного приема внутрь и продолжается в течение 24 часов. Через 24 часа после приема периндоприла наблюдается выраженное (порядка 80%) остаточное ингибирование АПФ. Периндоприл проявляет антигипертензивное действие как у пациентов с низкой, так и нормальной активностью ренина в плазме крови. Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных сосудов и структуры сосудистой стенки мелких артерий. А также уменьшает гипертрофию левого желудочка. Сопутствующее применение тиазидных диуретиков усиливает антигипертензивный эффект. Индапамид при монотерапии оказывает антигипертензивное действие в течение 24 часов в дозах, оказывающих минимальное диуретическое действие. Индапамид улучшает эластичность крупных артерий, снижает ОПСС, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Повышение дозы индапамида не влечет за собой увеличение антигипертензивного эффекта, но увеличивает риск развития нежелательных явлений. Индапамид не влияет на метаболизм липидов (общий холестерин, ХС-ЛПВП и ХС-ЛПНП, триглицериды) и углеводный обмен.
Фармакокинетика
Комбинированное применение периндоприла и индапамида не изменяет их фармакокинетические характеристики по сравнению с раздельным приемом этих препаратов. Периндоприл после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и достигает максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) в течение 1 часа. Периндоприл не обладает фармакокинетической активностью. Приблизительно 27% от общего количества принятого внутрь периндоприла попадает в кровоток в виде активною метаболита периндоприлата. Помимо периндоприлата образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Сmax периндоприлата достигается через 3-4 часа. Прием периндоприла во время приема пищи сопровождается уменьшением превращения периндоприла в периндоприлат, соответственно снижается его биодоступность. Поэтому периндоприл следует принимать 1 раз в сутки, перед приемом пищи. Существует линейная зависимость концентрации периндоприла в плазме крови от его дозы. Объем распределения свободного периндоприлата составляет 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы крови незначительная, связь периндоприлата, главным образом, с АПФ менее 20% и зависит от его концентрации. Периндоприл выводится почками. "Эффективный" период полувыведения (T1/2) свободной фракции составляет около 17 часов, поэтому равновесное состояние достигается в течение 4 суток. Выведение периндоприла замедляется в пожилом возрасте и у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью. Диализный клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин. У пациентов с циррозом печени "печеночный" клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза, при этом общее количество образующегося периндоприлата не уменьшается и коррекция режима дозирования не требуется. Индапамид быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Сmах индапамида достигается в плазме крови через 1 час. Связь с белками плазмы крови - 79%. Т1/2 составляет 14-24 ч (в среднем 18 ч). Повторный прием индапамида не приводит к его кумуляции в организме. Выводится в основном почками (70%) и через кишечник (22%) в форме неактивных метаболитов.
Фармакокинетика
индапамида не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью. Индапамид/Периндоприл-Тева:
Показания
Артериальная гипертензия. Действие на организм Антигипертензивное действие. Клиническая фармакология Диуретик. Антигипертензивный препарат.
Способ применения и дозы
Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента, в зависимости от состояния пациента и индивидуальной реакции на лечение. Рекомендуемая начальная доза - по 1 таблетке в дозировке 0,625 мг+2,5 мг 1 раз в сутки. Если через 1 мес после начала терапии желаемый антигипертензивный эффект не достигнут, дозу препарата следует увеличить до 1 таблетки в дозировке 1,25 мг+5 мг. Пациенты пожилого возраста. Рекомендуемая начальная доза составляет по 1 таблетке в дозировке 0,625 мг+2,5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии желаемого антигипертензивного эффекта после исследования функции почек можно перейти к приме
