Ципрофлоксацин (ciprofloxacin)

Международное непатентованное название Ципрофлоксацин Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой,0,25 г и 0,5 г Состав Одна таблетка содержит активное вещество - ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 295 мг и 590 мг, (в пересчете на ципрофлоксацин) 250 мг и 500 мг, вспомогательные вещества: состав ядра: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кросповидон, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат. состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-4000, пропиленгликоль, тальк, коповидон, титана диоксид Е171. Фармакодинамика Ципрофлоксацин - противомикробный препарат широкого спектра действия, производное хинолина, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразыII и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы – только в период полувыведения. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликазидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichiacoli, Salmonellaspp., Shigellaspp., Citrobacterspp., Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiamarcescens, Hafniaalvei, Edwardsiellatarda, Providenciaspp., Morganellamorganii, Vibriospp., Yersiniaspp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilusspp., Pseudomonasaeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonasspp., Pasteurellamultocida, Plesiomonasshigelloides, Campylobacterjejuni, Neisseriaspp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionellapneumophila, Brucellaspp., Listeriamonocytogenes, Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumkansasii; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcusspp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (St reptococcuspyogenes, St reptococcus agalactiae). АктивенвотношенииBacillusanthracisinvitro. Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcuspneumoniae, Enterococcusfaecalis, Mycobacteriumavium (расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату резистентны: Bacteroidesfragilis, Pseudomonascepacia, Pseudomonasmaltophilia, Ureaplasmaurealyticum, Clostridiumdifficile, Nocardiaasteroids. Не эффективен в отношении Treponemapallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его. Показания к применению - острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза - острый синусит - цистит, пиелонефрит - осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом) - хронический бактериальный простатит - неосложненная гонорея - брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея «путешественников» - инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона - остеомиелит, септический артрит - инфекции у больных с нейтропенией - профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillusanthracis) Дети - терапия осложнений, вызванных Pseudomonasaeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 6 до 17 лет - профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillusanthracis) Способ примененияи дозы Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после еды. При приеме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее. При инфекциях нижних дыхательных путей легкой и средней тяжести – 500 мг 2 раза в сутки, при тяжелом течении – 750 мг 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-14 дней. При остром синусите – по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-14 дней. При инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени – 500 мг 2 раза в сутки, при тяжелом течении – 750 мг 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-14 дней. При инфекциях костей и суставов легкой и средней степени – 500 мг 2 раза в сутки, при тяжелом течении – 750 мг 2 раза в сутки. Курс лечения – до 4-6 нед. При инфекциях мочевыводящих путей – по 250-500 мг 2 раза в сутки, курс лечения – 7-14 дней, при неосложненном цистите у женщин – 3 дня. При хроническом бактериальном простатите – по 500 мг 2 раза в сутки, курс лечения – 28 дней. При неосложненной гонорее – 250-500 мг однократно. Инфекционная диарея – по 500 мг 2 раза в сутки, курс лечения – 5-7 дней. При брюшном тифе – по 500 мг 2 раза в сутки, курс лечения – 7 дней. При осложненных интраабдоминальных инфекциях – по 500 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней. Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы – по 500 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинических и бактериологических результатов. ХПН: при КК более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 30-50 мл/мин – 250-500 мг каждые 12 ч; при КК < 30 мл/мин – 250-500 мг каждые 18 ч. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ – 250-500 мг/сут, но принимать следует после сеанса гемодиализа. В педиатрии: при лечении осложнений, вызванных Pseudomonasaeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 6 до 17 лет – 20 мг/кг 2 раза в сутки (максимальная доза 1,5 г). Продолжительность лечения – 10-14 дней. при легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) – 15 мг/кг 2 раза в день. Максимальная разовая доза – 500 мг, суточная– 1 г. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина – 60 дней. Побочные действия Часто - тошнота, диарея Иногда - рвота, боль в животе, снижение аппетита - головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, - нарушение вкуса и обоняния - лейкопения, эозинофилия Редко - чувство слабости, длительное применение антибиотика может вызвать появление устойчивых штаммов бактерий и грибов - метеоризм - тахикардия, нарушение сердечного ритма, периферические отеки - тромбоцитопения - гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, креатинина, билирубина и мочевины - васкулиты Очень редко - боль в суставах, воспаление в суставах - холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный колит - тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, неустойчивость при ходьбе, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния - нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха - повышение концентраций липазы, амилазы - снижение артериального давления, тромбоз церебральных артерий - гранулоцитопения, анемия, лейкоцитоз, агранулоцитоз, тромбоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, угнетение костного мозга, изменение уровня протромбина - гиперкреатининемия,