хлорамфеникол (chloramphenicolum)

Торговое название Левомицетин Международное непатентованное название Хлорамфеникол Лекарственная форма Таблетки, 500 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – хлорамфеникол 500,0 мг, вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, гидроксипропилметилцеллюлоза, кальция стеарат. Описание Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета. На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой фаска и фирменный логотип в виде креста. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Амфениколы Код АТС J01BA01 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь левомицетин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 80%. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 часа, терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 часов после приема. Проникает в органы, ткани и жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер, хорошо проникает в спинномозговую жидкость (до 50 % от содержания в крови). Препарат проходит через плаценту, обнаруживается в материнском молоке. Терапевтические концентрации препарата при применении его внутрь выявляются в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, водянистой влаге глаза (в хрусталик препарат не проникает). Связывание с белками плазмы составляет 50-60%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1,5-3,5 часа. Выводится в основном с мочой (главным образом в виде неактивных метаболитов), частично – с желчью и калом. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. Фармакодинамика Левомицетин – антибиотик широкого спектра действия. Он эффективен по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным бактериям (возбудителям гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковых инфекций, гемофильным бактериям, бруцеллам и др.), риккетсиям, хламидиям, спирохетам. Действует на штаммы бактерий, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Препарат слабоактивен относительно кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Нарушает синтез белков в клетках микроорганизмов. В терапевтических концентрациях оказывает бактериостатическое действие. Устойчивость микроорганизмов к препарату развивается относительно медленно, и, как правило, при этом не возникает перекрестная устойчивость к другим химиотерапевтическим средствам. Показания к применению - инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левомицетину микроорганизмами, в том числе: брюшной тиф, паратиф, дизентерия, генерализованная форма сальмонеллеза, бруцеллез, туляремия, коклюш, сыпной тиф и другие риккетсиозы - менингит - абсцесс головного мозга - пневмония - сепсис - остеомиелит - инфекции органов малого таза - хламидиоз При инфекционных процессах иной этиологии, вызванных возбудителями, чувствительными к действию левомицетина, препарат показан в случае неэффективности других химиотерапевтических средств. Способ применения и дозы Внутрь, за 30 минут до еды (в случае тошноты или рвоты – через час после еды). Разовая доза для взрослых 250-500 мг (1/2-1таб.), суточная - 2 г (4 таб.). В особо тяжелых случаях (брюшной тиф, перитонит и другие) можно назначать препарат в дозе до 4 г (8 таб.) в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - 4 г (под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функции почек). Кратность применения 3-4 раза в сутки. Применение у детей Разовая доза для детей от 6-8 лет - 125 мг (1/4 таб.); старше 8 лет - 250 мг (1/2 таб.). Детям обычно назначают 3-4 раза в день. Курс лечения составляет 7-10 дней. Побочные действия - лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, уменьшение уровня гемоглобина в крови, цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм, агранулоцитоз, апластическая анемия - тошнота, рвота, диарея, метеоризм, раздражение слизистых оболочек, угнетение микрофлоры кишечника, дисбактериоз, вторичная грибковая инфекция - глоссит, стоматит Редко - периферический неврит, неврит зрительного нерва, снижение остроты зрения и слуха - головная боль, депрессия, спутанность сознания, делирий, зрительные и слуховые галлюцинации, паралич глазных яблок, нарушение вкуса - кожная сыпь, крапивница, лихорадка, ангионевротический отек - развитие вторичной инфекции, возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) В отдельных случаях - поражение печени, суперинфеция - отек Квинке, анафилаксия Противопоказания - повышенная чувствительность к хлорамфениколу, другим амфениколам и/или к другим компонентам препарата - угнетение кроветворения, заболевания крови - выраженные нарушения функции печени и/или почек - дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые заболевания) - порфирия - детский возраст до 6 лет - беременность, период лактации Лекарственные взаимодействия Левомицетин нельзя назначать совместно с препаратами, которые угнетают кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразолона, цитостатики), а также с лучевой терапией. Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенитоином, непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином) отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме крови. При одновременном применении Левомицетина с перроральными гипогликемическими препаратами (толбутамид, хлорпропамид) отмечается усиление гипогликемического действия за счет подавления метаболизма этих препаратов в печени и повышения их концентрации в плазме крови. Барбитураты (фенобарбитал), рифампицин, рифабутин уменьшают концентрацию Левомицетина в сыворотке крови и снижают его эффективность. Левомицетин может снижать эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов, ослаблять эффекты препаратов железа, фолиевой кислоты, цианокобаламина. Левомицетин снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. Левомицетин может уменьшать эффект макролидов (эритромицин) и линкозамидов (клиндамицин, линкомицин). При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги). Особые указания Лечение Левомицетином следует проводить только по назначению и под контролем врача. Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента гиперчувствительности к хлорамфениколу и другим амфениколам. C осторожностью следует принимать Левомицетин при сердечно-сосудистых заболеваниях и склонности к аллергическим реакциям. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и состава периферической крови. При появлении признаков нарушения кроветворения препарат следует отменить. Однако симптомы апластической анемии (боль в горле, бледность кожи, повышенная температура, кровотечения), как правило, появляются только через несколько недель после окончания курса лечения. Поэтому при появлении таких симптомов следует срочно обратиться к врачу. С осторожностью применяют пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию. Недопустимо бесконтрольное назначение Левомицетина и применение его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике. При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги). При нарушении функции печени и/или почек необходима коррекция режима дозирования: следует уменьшить дозу препарата или увеличить интервал между приемами. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Следует с осторожностью принимать препарат лицам, управляющим автотранспортом или работающим с другими механизмами, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со ст