флурбипрофен (flurbiprofen)

Торговое название Ларингал® Международное непатентованное название Флурбипрофен Лекарственная форма Таблетки для рассасывания, 8.75 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - флурбипрофен 8.75 мг, вспомогательные вещества: маннитол, коповидон, ацесульфам калия, глицерол дибегенат, ароматизатор мятный. Описание Таблетки круглой формы белого или почти белого цвета с углубленными центрами, допускаются вкрапления. Фармакотерапевтическая группа Респираторная система. Препараты для лечения заболеваний горла. Флурбипрофен. Код АТХ R02AX01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция. Таблетка полностью растворяется в полости рта в течение 5-12 минут и флурбипрофен сразу подвергается абсорбции, обнаруживаясь в крови спустя 5 минут, при пике концентрации в плазме спустя 40-45 минут с момента приема, хотя при этом его содержание остается на среднем низком уровне 1,4 мкг/мл, что примерно в 4,4 раза меньше, чем при дозе 50 мг в таблетке. Абсорбция флурбипрофена может проходить в щечной полости с помощью пассивной диффузии. Скорость абсорбции зависит от лекарственной формы; при этом пиковые концентрации достигаются быстрее, чем те, которые достигаются после поглощения эквивалентной дозы, хотя и обладают сходными величинами. Распространение. Флурбипрофен быстро распространяется по всему организму и сильно привязывается к белкам плазмы крови. Метаболизм. Флурбипрофен в основном метаболизируется посредством гидроксилирования и выводится через почки. Период полувыведения (Т1/2) – 3-6 ч. Флурбипрофен выделяется с грудным молоком в незначительных количествах (<0,05 мкг/мл). Приблизительно 20–25 % пероральной дозы флурбипрофена выводится в неизмененном виде. Фармакодинамика Флурбипрофен является производным пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и обладает значительным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом за счет подавления циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), с некоторой селективностью по отношению к ЦОГ-1, в результате чего снижается продукция простагландинов – медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Препарат оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное действие на слизистую оболочку полости рта и горла: уменьшает отек, затруднение при глотании, боль и ощущение раздражения в горле. Успокаивающее действие начинается со 2-й минуты. Значительное уменьшение интенсивности боли в горле начинается с 22 минуты с достижением максимального эффекта через 70 минут и продолжается до 4 часов. Показания к применению - симптоматическое лечение боли в горле при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и глотки Способ применения и дозы Для рассасывания в полости рта. Таблетки Ларингал® необходимо рассасывать в полости рта до полного растворения. При рассасывании следует перемещать таблетку по всей полости рта, во избежание повреждения слизистой оболочки в месте рассасывания. Дети в возрасте старше 12 лет, взрослые, пожилые: медленно рассасывать по 1 таблетке каждые 3-6 часов. Не принимать более 5 таблеток в течение 24 часов. Курс лечения 3 дня. Препарат необходимо принимать максимально коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов. Побочные действия У пациентов, получавших флурбипрофен, сообщалось о побочных реакциях, возникавших как в период лечения, так и в течение 2 недель после прекращения терапии, со следующей частотой: очень часто (&ge;1/10), часто (1/100, <1/10), нечасто (&ge;1/1 000, <1/100), редко (&ge;1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным): Часто - головокружение, головная боль, парестезия - диарея, язвенный стоматит, тошнота, боль в ротовой полости, ротовая парестезия, раздражение в горле, боль в ротоглотке, дискомфорт в ротовой полости (ощущение тепла или жжения, или покалывание во рту) Нечасто - повышенная температура, боль - бессонница, сонливость - обострение астмы и бронхоспазма, диспноэ, хрипы, образование волдырей в ротоглотке, глоточная гипестезия - вздутие живота, боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, глоссодиния, дисгевзия, дизестезия ротовой полости, рвота - различная кожная сыпь, зуд Редко - анафилактическая реакция Неизвестно - отек, гипертония и сердечная недостаточность - гепатит - тяжелые формы кожной реакции, такие как буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз - анемия, тромбоцитопения В случае появления побочных реакций следует посоветоваться с врачом о целесообразности дальнейшего применения препарата. Противопоказания - повышенная чувствительность к флурбипрофену или любому вспомогательному веществу - наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, отек Квинке, крапивница) в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП - эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта или язвенное кровотечение в фазе обострения или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения) - кровотечение или перфорация язвы желудочно-кишечного тракта (в том числе колит тяжелой степени тяжести, геморрагические и гемопоэтические нарушения) в анамнезе, спровоцированные применением НПВП - печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести или заболевание печени в активной фазе - почечная недостаточность тяжелой степени тяжести - декомпенсированная сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования - беременность и период лактации - детский возраст до 12 лет Лекарственные взаимодействия Следует избегать одновременного применения флурбипрофена со следующими лекарственными средствами: Ацетилсалициловая кислота. Следует избегать одновременного приема, за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг в сутки), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов. Другие НПВП, в том числе ибупрофен и селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов. С осторожностью применять одновременно со следующими лекарственными средствами: Антикоагулянты. НПВП (например, варфарин) могут усиливать эффект антикоагулянтов. Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина могут повышать риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Гипотензивные средства (ингибиторы АКФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики. НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп и могут повышать нефротоксичность вследствие ингибирования циклооксигеназы, особенно у пациентов с нарушением почечной функции (необходимо обеспечить адекватное возмещение жидкости у таких пациентов). Прием алкоголя может увеличивать риск возникновения побочных реакций, в особенности, кровотечения в желудочно-кишечном тракте. Сердечные гликозиды. Одновременное применение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови. Совместное применение с циклоспорином увеличивает риск развития нефротоксичности. Совместное применение с глюкокортикостероидами может повышать риск образования язв желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечного кровотечения. Препараты лития. Ограниченные данные свидетельствуют о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВП, поэтому рекомендуется регулярный контроль и, при необходимости, корректировка дозы. Существуют данные об увеличении концентрации метотрексата в плазме крови и, как следствие, развитие токсического эффекта при применении НПВП в течение 24 часов до или после приема метотрексата. Мифепристон. Применение НПВП следует начинать не ранее, чем через 8 - 12 дней после окончания применения мифепристона, поскольку НПВП мо