Урсодезоксихолевая кислота

Торговое название Урсоцид® Международное непатентованное название Урсодезоксихолевая кислота Лекарственная форма Капсулы 250 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество - урсодезоксихолевая кислота 250 мг, вспомогательные вещества – крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая РН 101, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат, состав оболочки капсулы: корпус капсулы: желатин, карамель (Е150), крышечка капсулы: железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171), желатин. Описание Твердые желатиновые капсулы с прозрачным cветло-коричневым корпусом и непрозрачной крышечкой красно-коричневого цвета. Содержимое капсулы – белый порошок. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболевания желчного пузыря. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота. Код АТХ А05АА02 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке за счет активной диффузии. Скорость абсорбции составляет 60-80%. Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется преимущественно в печени в тауриновый и глициновый коньюгаты и выводится в конъюгированной форме c желчью путем энтерогепатической рециркуляции (50 - 70 %) и частично – с фекалиями. Фармакодинамика Урсодезоксихолевая кислота – это желчная кислота, которая физиологически вырабатывается в кишечнике человека из холевой или хенодезоксихолевой кислот. Урсодезоксихолевая кислота снижает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. Терапевтическая эффективность препарата обусловлена его способностью нормализировать холепоэтическую функцию, снижать литогенность желчи, предотвращать образование желчных конкрементов и способствовать растворению уже имеющихся холестериновых желчных камней. Урсодезоксихолевая кислота устраняет диспептические симптомы, сопровождающие гепатобилиарные патологии, и применяется при холестатических заболеваниях печени. Показания к применению - для растворения рентгенонегативных желчных камней при функционирующем желчном пузыре - первичный билиарный цирроз печени, при отсутствии признаков декомпенсации - - для лечения гепато-билиарных нарушений, связанных с муковисцидозом у детей от 6 до 18 лет В составе комплексной терапии: - первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации Способ применения и дозы УРСОЦИД® принимается внутрь, запивая небольшим количеством воды. Растворение желчных камней Капсулы принимают перед сном однократно в суточной дозе от 8 мг/кг до 12 мг/кг массы тела. Суточная доза 10мг/кг массы тела соответствует: 2 капсулам Урсоцида у пациентов с массой тела до 60 кг 3 капсулам Урсоцида у пациентов с массой тела до 80 кг 4 капсулам Урсоцида у пациентов с массой тела до 100 кг 5 капсулам Урсоцида у пациентов с массой тела свыше 100 кг Длительность процесса растворения желчных камней при применении препарата составляет от 6 месяцев до 2 лет. Если через 6 месяцев от начала применения не наблюдается уменьшения желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение 3-4 месяцев после растворения камней. Первичный билиарный цирроз Суточная доза зависит от массы тела и составляет 14±2 мг/кг/сут (от 3 до 7 капсул). Режим дозирования: суточная доза для пациентов с массой тела 47-62 кг составляет 16 мг/кг/сут, с массой тела 63-78 кг – 13-16мг/кг/сут, с массой тела 79-93кг – 13-16мг/кг/сут, с массой тела 94-109 кг – 14-16мг/кг/сут, с массой тела более 110 кг – 14-16мг/кг/сут, в течение первых 3 месяцев. На протяжении первых 3 месяцев рекомендуется делить суточную дозу на 2-3 приема. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать один раз в день (вечером). У пациентов с первичным билиарным циррозом печени в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может усилиться зуд. В таком случае терапия должна быть продолжена в дозе 1 капсула в день и постепенно увеличиваться (еженедельно по 1 капсуле) до тех пор, пока вновь не будет, достигнут рекомендованный режим дозирования. Терапию можно проводить неограниченно долго. Дети в возрасте 6-18 лет Суточная доза зависит от массы тела и составляет 20 мг/кг/сутки, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сутки, при необходимости. Режим дозирования: суточная доза для детей с массой тела 20-29 кг составляет 17-25 мг/кг/сут, с массой тела 30-39 кг – 19-25 мг/кг/сут, с массой тела 40-49 кг – 20-25 мг/кг/сут, с массой тела 50-59 кг – 21-25 мг/кг/сут, с массой тела 60-69 кг – 22-25 мг/кг/сут, с массой тела 70-79 кг – 22-25 мг/кг/сут, с массой тела 80-89 кг – 22-25 мг/кг/сут, с массой тела 90-99 кг – 23-25 мг/кг/сут, с массой тела 100-109 кг – 23-25 мг/кг/сут. Побочные действия Часто ( &ge;1/100, но < 1/10 человек): - тестообразный стул - диарея Очень редко (< 1/10ˈ000 человек): - сильные боли в области живота, с правой стороны во время лечения первичного билиарного цирроза - кальцинирование желчных камней - декомпенсация цирроза печени, при лечении поздних стадий первичного билиарного цирроза, которая регрессирует частично после отмены препарата. - крапивница Противопоказания - гиперчувствительность к компонентам препарата или желчным кислотам - острые воспалительные заболевания желчного пузыря или желчных протоков, эмпиема желчного пузыря - непроходимость желчных протоков (общих желчных протоков или пузырных протоков) - частые эпизоды печеночных колик - рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни - нарушения сократимости желчного пузыря - дети с атрезией желчевыводящих путей: неудачная порто-энтеростомия, не восстановлен нормальный ток желчи - детcкий возраст до 6 лет Лекарственные взаимодействия УРСОЦИД® не следует назначать одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроксид или оксид алюминия, поскольку эти препараты в кишечнике связывают урсодезоксихолевую кислоту, ингибируют ее абсорбцию и снижают эффективность терапии. При необходимости эти препараты нужно принимать, по меньшей мере, с 2-часовым интервалом до или после приема препарата. Урсодезоксихолевая кислота может повышать кишечную абсорбцию циклоспорина. Поэтому при проведении такой комбинированной терапии следует контролировать сывороточный уровень циклоспорина и при необходимости регулировать его дозу. В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина. Урсодезоксихолевая кислота снижает значения максимальных концентраций в плазме крови и значений площади под кривой (AUC) кальциевого антагониста нитрендипина, а также снижает терапевтическую эффективность дапсона. Эти данные указывают на возможную индукцию урсодезоксихолевой кислотой цитохром Р450-зависимых ферментов 3А. Эстрогены и некоторые гиполипидемические препараты, такие как клофибрат, могут способствовать образованию желчных конкрементов, снижать эффективность урсодезоксихолевой кислоты при растворении желчных камней. Особые указания На протяжении первых 3 месяцев лечения через каждые 4 недели следует контролировать функциональные параметры печени и определять активность аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ); далее такие тесты рекомендуется проводить через каждые 3 месяца. Такой мониторинг позволяет установить больных с первичным билиарным циррозом, отвечающих на проведение терапии, а также провести раннее выявление возможного ухудшения печеночной функции, особенно у пациентов с первичным билиарным циррозом в продвинутой стадии заболевания. Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления возможного кальцинирования конкрементов через 6 м