метформин (metformin)

Торговое наименование Глюкофаж ® Международное непатентованное название Метформин Лекарственная форма, дозировка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, 850 мг и 1000 мг Фармакотерапевтическая группа Пищеварительный тракт и обмен веществ. Лекарственные препараты, применяемые при диабете. Препараты, снижающие уровень глюкозы в крови, исключая инсулины. Бигуаниды. Метформин. Код ATХ A10ВА02 Показания к применению Глюкофаж &Ograve; показан для лечения сахарного диабета 2-го типа, в особенности, у пациентов с избыточной массой тела, когда только диетотерапия и физические упражнения не обеспечивают достаточный контроль гликемии. у взрослых Глюкофаж &Ograve; может применяться в виде монотерапии, в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами или с инсулином; у детей с 10 лет Глюкофаж &Ograve; может применяться в виде монотерапии или в комбинации с инсулином. Перечень сведений, необходимых до начала применения Противопоказания повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу любой вид острого метаболического ацидоза (лактоацидоз, диабетический кетоацидоз) диабетическая прекома тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/мин) детский возраст до 10 лет острые состояния, которые могут приводить к нарушению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок печеночная недостаточность острая алкогольная интоксикация, алкоголизм Взаимодействия с другими лекарственными препаратами Нерекомендуемые комбинации Алкоголь: риск развития лактоацидоза усиливается при острой алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания, недостаточного питания или нарушения функции печени. Йодсодержащие контрастные средства: Применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования с применением йодсодержащих контрастных средств и возобновлять не ранее, чем через 48 часов после исследования и только после того, как функция почек была повторно проанализирована и не было выявлено последующих ухудшений. Комбинации, требующие осторожности Некоторые лекарственные средства, такие как НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2, блокаторы рецепторов ангиотензина II, диуретики, особенно петлевые, могут повышать риск возникновения лактоацидоза вследствие их потенциального отрицательного влияния на функцию почек. Лекарственные препараты, которым присуще гипергликемическое действие, (глюкокортикоиды (системного и местного действия) и симпатомиметики): может потребоваться более частое определение глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости, следует скорректировать дозировку метформина с соответствующим лекарственным препаратом до отмены последнего. Транспортеры органических катионов (ТОК) Метформин является субстратом для обоих субстратов ТОК1 и ТОК2. Совместное применение метформина с: - ингибиторами ТОК1 (верапамил) – возможно снижение эффективности метформина; - индукторы ТОК 1 (рифампицин) – возможно повышение всасывания из ЖКТ и эффективности метформина; - ингибиторы ТОК 2 (циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетамиб, изавуконазол) могут понизить почечную элиминацию метформина и как следствие привести к повышению метформина в плазме; - ингибиторы ТОК1 и ТОК2 (кризотиниб, олапариб) могут влиять на эффективность и выведение метформина. При совместном применении метформина с другими лекарственными средствами необходимо соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью из-за возможного повышения концентрации метформина в плазме. Специальные предупреждения Лактоацидоз Лактоацидоз – очень редкое, но серьезное метаболическое осложнение, чаще всего возникающее на фоне острого ухудшения функции почек, сердечно-легочных заболеваний или сепсиса . Накопление метформина возникает на фоне острого прогрессирования почечной недостаточности, что повышает риск лактоацидоза. В случае дегидратации (тяжелая диарея, рвота, лихорадка, сниженное потребление жидкости), рекоменовано временно прекратить прием метформина и связаться с лечащим врачом. Пациентам, принимающим метформин, необходимо с осторожностью назначать препараты, влияющие на функцию почек, такие как антигипертензивные препараты, диуретики, НПВС. Другие факторы риска развития лактоацидоза: избыточный прием алкоголя, печеночная недостаточность, неадекватно контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, любые состояния, связанные с гипоксией, совместное назначение с лекарственными средствами, способствующими развитию лактоацидоза. Пациенты и/или лица, ухаживающие за пациентами, должны быть информированы о риске возникновения лактоацидоза. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе, судорогами мышц, астенией и гипотермией, которые предшествуют коме. В случае выявления подозреваемых симптомов, пациенту следует прекратить прием метформина и обратиться за медицинской помощью. При диагностическом обследовании выявляется снижение PH крови (< 7.35), повышение уровня лактата в крови ( 5 ммоль/л) и уровня анионов, а также повышение соотношения лактат/пируват. Функция почек Показатель СКФ должен определяться перед началом и регулярно во время лечения препаратом Глюкофаж &Ograve; . Метформин противопоказан у пациентов с СКФ <30 мл/мин и должен быть временно отменен при возникновении состояний, связанных с нарушением функции почек. Функция сердца Пациенты с сердечной недостаточностью более предрасположены риску гипоксии и почечной недостаточности. У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять только при регулярном мониторинге функции сердца и почек. Пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью Глюкофаж &Ograve; противопоказан. Введение контрастных веществ на основе йода Внутрисосудистое введение контрастных веществ на основе йода при рентгенологических исследованиях может приводить к почечной недостаточности. Она может приводить к накоплению метформина и риску лактоацидоза. Применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования с применением йодсодержащих контрастных средств и возобновлять не ранее, чем через 48 часов после исследования и только после того, как функция почек была повторно проанализирована и не было выявлено последующих ухудшений. Хирургические вмешательства Приём препарата Глюкофаж &Ograve; следует прекратить на период проведения хирургических вмешательств, проводимых под общей, спинальной или эпидуральной анестезией. Обычно лечение препаратом Глюкофаж ® не следует возобновлять раньше, чем через 48 часов после хирургических вмешательств или после возобновления приема пищи, а также после проведения повторной оценки функции почек, которая показала нормальные результаты. Другие меры предосторожности Пациентам требуется соблюдать диету с правильным распределением углеводов в течение дня. Лицам с избыточной массой тела следует придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно проводить лабораторные анализы для мониторинга течения болезни. Применение препарата Глюкофаж &Ograve; не может вызвать гипогликемию, но пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приёме его в комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины. Пациенты детского возраста До начала лечения препаратом Глюкофаж &Ograve; необходимо подтвердить диагноз сахарного диабета 2-го типа. В контролируемых клинических исследованиях с однолетней продолжительностью не было обнаружено влияния метформина на рост и половое развитие детей, но данные на более длительный период времени отсутствуют. Поэтому рекомендуется наблюдать за действием метформина на эти показатели у детей и, особенно, в препубертатный период. Дети в возрасте от 10 до 12 лет В контролируемые клинические исследования было включено только 15 детей возрастом 10-12 лет. Хотя эффективность и безопасность метформина у детей мол