этодолак (etodolac)

Торговое название ЭТОДИН ФОРТ® Международное непатентованное название Этодолак Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - этодолак DC 408,0 мг (эквивалентно этодолаку 400 мг), вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая РН102, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), поливинилпирролидон PVP К30, магния стеарат, состав оболочки Opadry Pink OY-34948: гипрометилцеллюлоза 2910, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, железа оксид красный (Е 172), вода очищенная. Описание Продолговатые, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, таблетки с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и надписью «Nobel» на другой стороне. Фармакотерапевтическая группа Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Этодолак. Код АТX М01АВ08 Фармакологические свойства Фармакокинетика ЭТОДИН ФОРТ® хорошо всасывается при пероральном применении и достигает пиковой концентрации в плазме приблизительно за 1 час после приема. Пик концентрации в плазме составляет 18 мкг/мл. Хорошо связывается с белками плазмы, а в свободном состоянии варьирует между 1,2 % и 4,7 %. Биодоступность составляет 68 мкг/мл/ч, период полувыведения 7 часов, объем распределения 0,4 л/кг, клиренс плазмы 41 мл/ч/кг. Биодоступность этодолака не меняется под воздействием пищи и антацидов. Фармакодинамика ЭТОДИН ФОРТ® является индолпроизводным нестероидным противовоспалительным средством (НПВС). ЭТОДИН ФОРТ® отличается от других нестероидных противовоспалительных средств наличием тетрагидропираноиндолового ядра, оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Этодолак ингибирует синтез простагландинов в области воспаления, и, таким образом, снижает чувствительность болевых рецепторов к медиаторам воспаления (гистамину, серотонину и кининам). Этодолак ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ -2), а также обладает урикозурической активностью. Показания к применению - болевой синдром при остеоартрозе, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите Способ применения и дозы Рекомендованная суточная доза препарата ЭТОДИН ФОРТ® составляет 1-2 таблетки (400-800 мг) в 1 или 2 приема, принимать после еды. Максимальная суточная доза составляет 800 мг. Пациентам с массой тела 60 кг и меньше общая суточная дозировка не должна превышать 20 мг/кг массы тела. Пожилым пациентам коррекция дозировки не требуется. Побочные действия - потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, диспепсия, вздутие живота, запор, изжога, язва желудка или двенадцатиперстной кишки (возможна перфорация или кровотечение, иногда и со смертельным исходом), ректальное кровотечение - кратковременное и умеренное повышение уровня трансаминаз сыворотки крови, токсический гепатит -крапивница, фоточувствительность, зуд, мультиформная эритема, бронхоспазм, анафилактические реакции, отек Квинке, буллезные дерматозы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, звон в ушах, бессонница, спутанность сознания, галлюцинации, дезориентация, парестезия, тремор, слабость, нервозность, сонливость, асептический менингит (особенно у пациентов с ауто-иммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, заболеваниями соединительной ткани) - ретинопатия, кератопатия, нарушения зрения, неврит зрительного нерва - гипертензия, сердцебиение, сердечная недостаточность, васкулиты - дизурия (болезненное мочеиспускание), интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, отеки, задержка жидкости и электролитов - гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения - насморк, боль в горле, симптомы гриппа, охриплость голоса, нарушение глотания, астения, озноб, лихорадка - образование гематом, небольшие кровотечения. Клинические испытания и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах), может быть связано с повышенным риском развития артериальной тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт). Противопоказания - гиперчувствительность к этодолаку или другим компонентам препарата, другим нестероидным противовоспалительным препаратам - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной (в том числе в анамнезе) - желудочно-кишечные кровотечения (в том числе в анамнезе) -указания в анамнезе на развитие триады симптомов (астма, ринит, аллергическая сыпь или отек Квинке) после применения аспирина или нестероидных противовоспалительных препаратов - детский и подростковый возраст до 18 лет -тяжелая форма почечной, печеночной и сердечной недостаточности - беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия При совместном применении ЭТОДИН ФОРТ® с: -препаратами, хорошо связывающимися с белками плазмы крови, следует корректировать дозировку, так как ЭТОДИН ФОРТ® так же хорошо связывается с белками плазмы крови. Ацетилсалициловая кислота и варфарин уменьшают связывание с белками плазмы; -пероральными антикоагулянтами и гепарином, наблюдается потенцирование раздражающего действия пероральных антикоагулянтов и гепарина на слизистую желудка; -препаратами сульфонилмочевины, происходит усиление гипогликемического действия препаратов сульфонилмочевины; -препаратами лития, следует вести контроль концентрации лития в плазме, так как ЭТОДИН ФОРТ® может вызывать повышение концентрации лития в плазме; -метотрексатом, потенцируется токсическое действие метотрексата на гемопоэз; -диуретиками, может быть ослаблена активность диуретиков; -тиклодипином, снижается антиагрегантное действие тиклопидина на тромбоциты; -другими нестероидными противовоспалительными препаратами, возрастает риск развития язв слизистой желудка и кровотечений; - фенитоином, потенцирует действие фенитоина; - с сердечными гликозидами, может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови; - циклоспорином, усиливает нефротоксический эффект; - мифепристоном, не следует применять после приема мифепристона 8-12 дней, поскольку снижает эффект мифепристона; - хинолонами, повышает риск судорог (конвульсии); - зидовудинами, повышает риск гематологической токсичности, есть вероятность повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ -инфицированных и больных гемофилией; - такролимусом, повышается риск нефротоксичности; - антиагрегантными препаратами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития гастроинтестинального кровотечения. Антациды могут снижать Cmax (на 15–20%). Использование реактива Эрлиха для определения уровня билирубина может дать ложноположительный результат. Особые указания Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, ЭТОДИН ФОРТ® обладает антиагрегантным действием, поэтому пациенты, получающие антикоагулянты, должны находиться под наблюдением. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения лечение следует прекратить. С осторожностью следует применять пациентам с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефритами, хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также пациентам, принимающим диуретики. У пожилых пациентов длительно принимающих ЭТОДИН ФОРТ® в начале лечения следует проверить функцию печени, почек и показатели крови. Соответствующий мониторинг и консультации необходимы для пациентов с артериальной гипертензией и/ или легкой (до умеренной застойной) сердечной недостаточностью, так как возможна задержка жидкости и отеки связанные с приемом НПВС. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование некоторых НПВС (особенно при высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим увеличением риска артериального тромбоза (н