Эритромицин

Торговое название Эритромицин Международное непатентованное название Эритромицин Лекарственная форма Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг и 250 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество: эритромицин (в пересчете на активное вещест-во) –117,0 мг (100 мг) и 292,4 мг (250 мг) вспомогательные вещества : кальция стеарата моногидрат, сахароза (сахар белый), полисорбат-80 (твин-80), лактозы моногидрат (сахар молочный), натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят), крахмал картофельный состав оболочки: метакриловой кислоты сополимер, магния гид-росиликат (тальк), полисорбат-80 (твин-80), повидон, титана диоксид Е171 Описание Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболоч-кой белого или белого с сероватым оттенком цвета Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования Макролиды Код АТХ J01FA01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция - высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные фор-мы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Максимальная концентрация (Cmax) достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 80 %. Биодоступность - 30-65 %. В организме распределяется неравномерно. В боль-ших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, в спиномозговую жидкость (его концентрация составляет 10 % от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери. Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) – 1.4-2 ч, при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30 % в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь - 2-5 %. Фармакодинамика Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не про-дуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes. Устойчивы грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Pseudomonas aerugi-nosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и др. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, среднечувствительных - 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых - 6-8 мг/л. Показания к применению дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неослож-ненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки), гонорея тонзиллит, отит, синусит холецистит трахеит, бронхит, пневмония, пневмония у детей гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст, трофические язвы инфекции слизистой оболочки глаз профилактика обострений стрептококковой инфекции у больных ревматизмом профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностиче-ских процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца). Способ применения и дозы Внутрь. Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет - 0.25-0.5 г, суточная - 1-2 г в 2-4 приема, максимальная суточная доза - 4 г. Детям от 6 до 14 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфек-ции - по 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема. В случае тяжелых инфекций, доза может быть удвоена. Для лечения дифтерийного носительства - по 0.25 г 2 раза в сутки. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса - 30-40 г, продолжительность лечения - 10-15 дней. При амебной дизентерии взрослым - по 0.25 г 4 раза в сутки, детям - по 30-50 мг/кг/сут; продолжительность курса - 10-14 дней. При легионеллезе - по 0.5-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней. При гонорее - по 0.5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0.25 г каждые 6 ч в течение 7 дней. Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекци-онных осложнений – внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г). Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым - 20-50 мг/кг/сут, детям – 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса - не менее 10 дней. Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца - по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг - для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0.5 г - для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч. При коклюше - 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней. При пневмонии у детей- 50 мг/кг/сут в 4 приема, в течение не менее 3 нед. При мочеполовых инфекциях во время беременности - 0.5 г 4 раза в день в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) - по 0.25 г 4 раза в сутки в течение не менее 14 дней. У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов - по 0.5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней. Побочные действия Иногда: кожные аллергические реакции (крапивница, др. формы сыпи) эозинофилия тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, абдоминальные боли, диарея, дисбактериоз нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" транса-миназ, панкреатит снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз - более 4 г/сут, снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо) Редко холестатическая желтуха тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию (типа «пируэт»), у больных с удлиненным интервалом QT кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после него) анафилактический шок судороги Противопоказания гиперчувствительность к препарату заболевания печени значительное снижение слуха одновременный прием терфенадина или астемизола наследственная непереносимость фруктозы, дефицитом фермента Lарр-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы период лактации детский возраст до 6-ти лет С осторожностью аритмии (в анамнезе), удлинение интервала QT, желтуха (в анамнезе) печеночная и/или почечная недостаточность. Лекарственные взаимодействия Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют период полувыведения эритромицина. Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антаго-низм). Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы). Повышает содержание теофиллина. При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллина, карбамазеп