ранолазин (ranolazine)

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА 1. НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА Ранекса, 500 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой. Ранекса, 1000 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой. 2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ Действующее вещество: ранолазин. Ранекса, 500 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой Каждая таблетка содержит 500 мг ранолазина. Ранекса, 1000 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой Каждая таблетка содержит 1000 мг ранолазина. Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза (см. раздел 4.4). Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1. 3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой. Ранекса, 500 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой Двояковыпуклые, овальной формы таблетки, светло-оранжевого цвета с тиснением «500» на одной стороне. Ранекса, 1000 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой Двояковыпуклые, овальной формы таблетки, бледно-желтого цвета с тиснением «1000» на одной стороне. 4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ 4.1. Показания к применению Препарат Ранекса показан к применению у взрослых. Стабильная стенокардия. Препарат Ранекса предназначен для применения в составе комплексной терапии для симптоматического лечения стабильной стенокардии напряжения в случае недостаточной эффективности и/или непереносимости антиангинальных препаратов «первого ряда» (таких как бета-адреноблокаторы и/или блокаторы «медленных» кальциевых каналов). 4.2. Режим дозирования и способ применения Режим дозирования Рекомендованная начальная доза препарата Ранекса составляет 500 мг 2 раза в сутки. Через 2-4 недели доза, при необходимости, может быть увеличена до 1000 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза ранолазина составляет 2000 мг. При появлении нежелательных реакций, вызванных приемом препарата Ранекса (например, головокружение, тошнота или рвота), необходимо уменьшить дозу до 500 мг 2 раза в сутки. Если после этого симптомы не исчезнут, применение препарата должно быть прекращено. Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина (P-gp) Пациентам, принимающим умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, дилтиазем, флуконазол, эритромицин) или ингибиторы P-gp (например, верапамил, циклоспорин) рекомендуется тщательный и осторожный подбор дозы препарата (см. разделы 4.4 и 4.5) . Одновременное применение препарата Ранекса с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 противопоказано (см. разделы 4.3 и 4.5) . Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Пациентам пожилого возраста требуется осторожный подбор дозы препарата (см. раздел 4.4). У пожилых пациентов вследствие снижения функции почек, связанной с возрастом, может наблюдаться повышение концентрации ранолазина в плазме крови (см. раздел 5.2). У пациентов пожилого возраста отмечается повышенная частота возникновения нежелательных реакций (см. раздел 4.8). Пациенты с нарушением функции почек Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) рекомендуется тщательный и осторожный подбор дозы препарата (см. разделы 4.4, 4.8 и 5.2). Препарат Ранекса противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) (см. разделы 4.3 и 5.2). Пациенты с нарушением функции печени Пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется осторожный подбор дозы препарата (см. разделы 4.4 и 5.2). Препарат Ранекса противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью средней или тяжелой степени (см. разделы 4.3 и 5.2). Пациенты с н изкой массой тела У пациентов с низкой массой тела (< 60 кг) отмечается повышенная частота возникновения нежелательных реакций (см. раздел 4.8). Подбор дозы препарата у таких пациентов следует проводить с осторожностью (см. разделы 4.4, 4.8 и 5.2). Пациенты с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) Пациентам с ХСН средней и тяжелой степени тяжести (III–IV функциональные классы по классификации NYHA) требуется осторожный подбор дозы препарата (см. разделы4.4 и 5.2). Дети Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. Способ применения Таблетки препарата Ранекса следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, не измельчая, не разламывая и не разжевывая. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата, поэтому его можно принимать вне зависимости от приема пищи. 4.3. Противопоказания — Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1; — тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин); — печеночная недостаточность средней (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести; — одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин, телитромицин, нефазодон); — одновременное применение с антиаритмическими средствами класса IА (например, хинидин) или класса III (например, дофетилид, соталол), за исключением амиодарона; — беременность; — период грудного вскармливания. 4.4. Особые указания и меры предосторожности при применении С осторожностью — печеночная недостаточность легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью); — почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин); — возраст старше 65 лет; — пациенты с низкой массой тела (60 кг и менее); — хроническая сердечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (III–IV функциональные классы по классификации NYHA); — синдром врожденного удлиненного интервала QT или семейный анамнез удлиненного интервала QT; диагностированное приобретенное удлинение интервала QT; — сниженная активность изофермента CYP2D6 («медленные метаболизаторы»); — одновременное применение с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, дилтиазем, флуконазол, эритромицин); — одновременное применение с индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum)); — одновременное применение с ингибиторами Р-гликопротеина (P-gp) (например, верапамил, циклоспорин). У пациентов с сочетанием нескольких из вышеперечисленных состояний возможно усиление действия ранолазина, в т.ч. увеличивается риск возникновения дозозависимых побочных эффектов. При применении препарата Ранекса у пациентов с несколькими из вышеперечисленных факторов необходим регулярный мониторинг состояния с целью раннего выявления побочных эффектов, при необходимости может потребоваться снижение дозы или отмена препарата. Почечная недостаточность Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) рекомендуется тщательная титрация дозы. Препарат Ранекса противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина < 30 мл/мин). Учитывая возможность снижения функции почек с возрастом, необходимо регулярно проводить мониторинг состояния функции почек на фоне терапии ранолазином. Печеночная недостаточность Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется тщательная титрация дозы. Препарат Ранекса противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью средней (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести. Пожилой возраст (65 лет и старше) У пациентов пожил