Омепразол

Торговое название Омепразол Международное непатентованное название Омепразол Лекарственная форма Капсулы 20 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество – омепразол (пеллеты) содержащие омепразола 20 мг, вспомогательные вещества пеллет: кальция карбонат, калия гидрофосфат, гипромеллоза, маннитол, сахарная крупка, сахарный сироп, макрогол-6000, повидон-К30, натрия гидроксид, натрия лаурилсульфат, тальк, титана диоксид (Е-171), полисорбат-80, состав оболочки пеллет: метакриловая кислота и этилакрилата сополимер, состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е-171), желтый хинолиновый (Е-104), желтый «солнечный закат» (Е-110), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, уксусная кислота, желатин Описание Желатиновые капсулы № 2 с белым корпусом, желтой крышкой. Содержимое капсул – белые или почти белые пеллеты сферической формы Фармакотерапевтическая группа Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Омепразол Код АТХ А02ВС01 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-1 час. Биодоступность составляет 30-40%. Связывание с белками плазмы – 90-95%. Омепразол практически полностью биотрансформируется в печени с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные). Выводится в основном почками (70-80%) и с желчью (20-30%). Период полувыведения-0,5-1час. Фармакокинетика в особых клинических случаях При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У лиц пожилого возраста выведение омепразола снижается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность возрастает до 100%, период полувыведения – 2-3 часа. Фармакодинамика Омепразол – противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы. Тормозит активность Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы (Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, она же – «протонный насос» или «протоновый насос») в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции. Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. Капсулы Омепразол содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа. Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН 3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут. Показания к применению - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии) - рефлюкс-эзофагит (в т.ч. эрозивный) - эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов - гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз) Способ применения и дозы Внутрь, капсулы обычно принимают утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой). При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите – 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. При эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных средств - по 20 мг в сутки в течение 4-8 недель. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки – 2-4 недели, при необходимости – 4-5 недель; при язвенной болезни желудка, при рефлюкс-эзофагите, при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов – в течение 4-8 недель. Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки – 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите – 8 недель. При синдроме Золлингера – Элиссона – обычно по 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сутки (дозу делят на 2 приема). Для профилактики рецидивов язвенной болезни – 10 мг 1 раз в сутки. В особых ситуациях. При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется. Применять строго по назначению врача. Побочные действия Часто - головная боль, головокружение у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями Иногда - диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм - увеличение массы тела, гипогликемия, гипонатриемия - пурпура, петехии, сухость кожи, выпадение волос - шум в ушах, извращение вкуса, умеренные расстройства зрения и слуха - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения - усиление потоотделения, периферические отеки - повышение артериального давления - аллергические реакции: кожная сыпь и/или зуд, крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок Редко - повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение вкуса - возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени – энцефалопатия - нарушение зрения - недомогание - гинекомастия - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер) - стенокардия, тахикардия, брадикардия, сердцебиение, васкулит Очень редко - сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени – гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени, панкреатит, анорексия, раздражение толстого кишечника, изменение цвета кала, пищеводный кандидоз - артралгия, миастения, миалгия - фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона и токсический некролиз эпидермиса - риск развития переломов позвоночника, шейки бедра, запястья Противопоказания - гиперчувствительность к компонентам препарата - детский и подростковый возраст до 18 лет - беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка). Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени поср