Окситоцин (Oxytocin)

Торговое название Окситоцин Международное непатентованное название Окситоцин Лекарственная форма Раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав 1 мл раствора содержит активное вещество - окситоцин синтетический (окситоцин) – 5 МЕ вспомогательные вещества: хлоробутанола гемигидрат (хлоробутанолгидрат), вода для инъекций, уксусная кислота 1 М до рН 3,0-4,5. Описание Прозрачная бесцветная жидкость с запахом хлоробутанолгидрата Фармакотерапевтическая группа Гормональные препараты для системного использования. Окситоцин и его производные Код АТС Н01ВВ02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Связь с белками плазмы крови низкая (30%). Метаболизируется в печени и почках. В период беременности в плазме крови, органах-мишенях, плаценте увеличивается концентрация окситоциназы, инактивирующей эндогенный и экзогенный окситоцин. Выведение в основном почками в неизменном виде. Период полувыведения 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и в период лактации). Фармакодинамика Гормональное средство. Синтетический полипептидный аналог гормона задней доли гипофиза. Обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием. Оказывает стимулирующее действие на миометрий (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения). Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость мембран для кальция, снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений). Окситоцин стимулирует секрецию грудного молока, усиливая выработку пролактина передней долей гипофиза. Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока. Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника. Эффект наступает через 1-2 мин при подкожном и внутримышечном введении, длится 20-30 мин; при внутривенном – через 0,5 – 1 мин, интраназально – в течение нескольких минут. Показания к применению - для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности) - необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода - переношенная беременность - преждевременное отхождение околоплодных вод - ведение родов в тазовом предлежании - для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта (в т.ч. при больших сроках беременности), в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки - для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа). Способ применения и дозы Окситоцин вводят внутривенно или внутримышечно. Для возбуждения родов вводят внутримышечно 0,5- 2 МЕ окситоцина; при необходимости повторяют инъекции каждые 30-60 минут. Для внутривенного капельного введения разводят 1мл синтетического окситоцина 5 МЕ в 500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Введение начинают с 5-8 капель в минуту, с последующим увеличением скорости в зависимости от характера родовой деятельности (каждые 5-10 мин на 5 капель, но не более 40 капель в минуту). Для лечения неизбежного или незавершенного аборта: внутривенно капельно, 10 МЕ окситоцина на 500 мл 5 % раствора декстрозы со скоростью 20-40 капель в минуту. Для профилактики гипотонических маточных кровотечений окситоцин вводят внутримышечно по 3-5 МЕ 2-3 раза в сутки ежедневно в течение 2-3 дней, а для лечения гипотонических маточных кровотечений вводят 5-8 МЕ 2-3 раза в день в течение 3 суток. При операции кесарева сечения (после удаления последа) окситоцин вводят в стенку матки в дозе 3-5 ЕД. Побочные действия - брадикардия (у матери и плода), снижение артериального давления - нарушения ритма сердца (в т.ч. у плода) - шок или повышение артериального давления и субарахноидальное кровотечение - бронхоспазм -тошнота, рвота -задержка воды - неонатальная желтуха - снижение концентрации фибриногена у плода - чрезмерно активная родовая деятельность, что может вызвать острую гипоксию плода, преждевременную отслойку нормально расположенной плаценты, разрыв матки. - аллергические реакции При появлении симптомов этих осложнений следует немедленно прекратить введение препарата. Противопоказания - повышенная чувствительность к окситоцину - узкий таз (анатомический и клинический) - поперечное или косое положение плода, лицевое предлежание плода - преждевременные роды - предрасположенность к разрыву матки - рубцы на матке (после перенесенного ранее кесарева сечения или других операций на матке) - чрезмерное растяжение матки - матка после многократных родов - сепсис - инвазивная карцинома шейки матки - гипертонус матки (возникший не в ходе родов) - сдавление плода - частичное предлежание плаценты - подозрение на преждевременную отслойку плаценты - внутриутробная гипоксия плода - хроническая почечная недостаточность - артериальная гипертензия. Лекарственные взаимодействия С осторожностью применяют окситоцин в комбинации с симпатомиметиками и (потенцирует прессорное действие симпатомиметиков). Галотан и циклопропан усиливают риск развития артериальной гипотензии. Особые указания Окситоцин следует вводить внутривенно только в виде капельной инфузии, точно соблюдая скорость инфузии и регулярно ее контролируя. Во время применения окситоцина необходимо контролировать сократительную деятельность матки, состояние плода, артериальное давление и общее состояние пациентки. Особую осторожность следует соблюдать при: • риске несоответствия размеров плода и таза (при значительном риске следует избегать применения окситоцина) • умеренной или средней степени тяжести гипертензии вследствие беременности и при заболеваниях сердца • наступлении беременности после 35 лет • наличии в анамнезе кесарева сечения в низшем сегменте матки • внутриматочной смерти плода или при содержании мекония в околоплодных водах (может развиться эмболия околоплодных вод). В случае водной интоксикации и гипонатриемии следует избегать введения больших объемов жидкости, к тому же пациентке следует ограничить прием жидкости. Эффект окситоцина усиливается при одновременном применении простагландинов (необходим очень тщательный контроль), а также вследствие эпидуральной анестезии (может усилиться гипертензивное действие симпатомиметических вазопрессорных средств). Если необходимо длительное применение окситоцина, следует уменьшить объем инфузионного раствора и применять растворы, содержащие электролиты, а не глюкозу (риск водной интоксикации, см. Побочное действие). При подозрении на нарушение электролитного баланса, определяют содержание электролитов в сыворотке крови. Применение во время беременности и период лактации Из-за увеличения риска осложнений для матери и плода во время беременности окситоцин применяют с большой осторожностью. В очень небольших количествах окситоцин проникает в молоко матери, осложнения для людей не описаны. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Не имеет значения, учитывая специфические показания к применению окситоцина. Передозировка Симптомы: сдавление плода, асфиксия плода, брадикардия плода, послеродовое кровотечение, тетанус матки, разрыв матки, маточно-плацентарная гипоперфузия, гипоксия, гиперкапния, гибель плода, родовые травмы плода, водная интоксикация, судороги.. Лечение: отмена препарата, уменьшение введения жидкости, форсированный диурез, гипертонический раствор NaCl, нормализация электролитного баланса, барбитураты (с осторожностью), тщательное наблюдение. Форма выпуска и упаковка По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковке на основе алюминиевой фольги или бумаги упаковочной с полимерным п