Метронидазол (Metronidazole)

Торговое наименование Метронидазол Международное непатентованное название Метронидазол Лекарственная форма Таблетки 250 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - метронидазол 250 мг, вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон, кальция стеарат. Описание Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, фаской и риской. Фармакотерапевтическая группа Противомикробные препараты для системного использования. Производные имидазола. Метронидазол. Код АТХ J01XD01. Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность составляет 80%. Проникает во многие ткани и биологические жидкости (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в молоко матери и преодолевает плацентарный барьер. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения равен 8 часам. Выводится в основном с мочой (60-80 %), частично с желчью в неизменном виде и в виде метаболитов в течение 5 суток после однократного применения. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола. У больных пожилого возраста снижен уровень клубочковой фильтрации (к 65 годам примерно в 2 раза), что приводит к замедлению экскреции метронидазола и увеличению его концентраций в крови. Фармакодинамика Метронидазол - эффективное противомикробное и противопротозойное средство широкого спектра действия из группы нитроимидазолов. Препарат оказывает избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные восстановленные формы препарата нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание. Метронидазол подавляет развитие простейших: амеб, трихомонад, а также некоторых облигатных анаэробов . В комбинации с амоксициллином к метронидазолу чувствительны некоторые аэробные грамотрицательные микроорганизмы (хеликобактер, гарднерелла). Показания к применению - трихомониаз -бактериальный вагиноз -лямблиоз - амебиаз -анаэробные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами -смешанные аэробно-анаэробные инфекции (в составе комбинированной терапии) -профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах (особенно на органах брюшной полости, мочевыводящих путях) -хронический гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori (в комбинации с амоксициллином) Способ применения и дозы При трихомониазе Метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 7-10 дней: по 250 мг 2 раза в день во время еды. При бактериальном вагинозе применяют по 500 мг метронидазола 2 раза в день в течение 5- 7 дней. При амебиазе Метронидазол назначают в течение 5-10 дней - взрослым и детям старше 15 лет по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в день, при острой амёбной дизентерии по 750 мг (3 таблетки) 3 раза в день. Детям 6 - 10 лет по 125 мг (½ таблетки) 3 раза в день, 10 -15 лет по 250 мг 2 раза в день, принимают во время еды. Лямблиоз лечат в течение 5 дней. Взрослым и детям старше 15 лет назначают по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в день. Детям 6-10 лет по 125 мг (½ таблетки) 3 раза в день (суточная доза 375 мг), 10-15 лет по 250 мг 2 раза в день. При лечении анаэробных инфекций взрослым и детям старше 12 лет назначают Метронидазол по 250 мг 3 раза в день в течение 7—10 дней. Детям 6-12 лет назначают по 7,5 мг/кг 3 раза в день. При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза 1,5-2 г. Для эрадикации Helicobacter pylori у взрослых - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии). Для профилактики инфекционных осложнений по 750–1500 мг/сут в 3 приема за 3–4 дня до операции. При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин) суточную дозу уменьшают вдвое. Побочные действия - отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, сухость во рту, спастические боли в брюшной полости, запор или диарея -головная боль, головокружение, синкопальные состояния, нарушения сознания, повышенная возбудимость, судороги, депрессия, нарушения сна –артралгии, миалгии - транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, изменения печеночных проб - аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, фотодерматит, отек Квинке) -возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет из-за присутствия пигментов, связанных с метаболизмом метронидазола -периферическая нейропатия, диплопия, светобоязнь, шум в ушах, потеря слуха -грибковые инфекции -дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз -анафилактический шок Противопоказания -повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазолам - органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия) - заболевания крови (в т.ч. в анамнезе) - I триместр беременности и период лактации -тяжелая печеночная недостаточность -детский возраст до 6 лет -применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет в сочетании с амоксициллином -комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем Лекарственные взаимодействия Метронидазол усиливает действие варфарина и других антикоагулянтов кумаринового ряда. При одновременном приеме метронидазола и препаратов лития, нейротоксичность последних повышается. Активность метронидазола уменьшается при сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) и повышается на фоне применения ингибиторов этих ферментов (циметидин и др.). Фенитоин снижает эффективность метронидазола, тогда как эффект самого фенитоина может повышаться. Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола. При одновременном применении метронидазола с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКГ (изменение интервала QT), аритмии, блокада сердца, обморок. При одновременном применении дисульфирама (эспераль) и метронидазола возможно развитие острых психозов, дезориентации. Метронидазол может повышать концентрацию 5-фторурацила в плазме крови и усиливать токсические эффекты. Особые указания При терапии трихомониаза необходимо лечение обоих половых партнеров и использование презервативов. Лечение не прекращается во время менструаций. Употребление алкогольных напитков во время лечения метронидазолом противопоказано. Метронидазол можно применять не ранее, чем через 2 недели после окончания приема дисульфирама. В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять препарат у пациентов моложе 18 лет. С осторожностью следует назначать препарат пациентам склонным к появлению отеков и больным, которые получают ГКС. В процессе длительного лечения необходим систематический контроль картины периферической крови. Следует прекратить лечение при появлении атаксии, головокружения, при ухудшении неврологического статуса больных. Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложнопозитивному тесту Нельсона. На фоне терапии препаратом возможно получение ложных результатов при определении активности трансаминаз печени, ЛДГ, уровня триглицеридов и глюкозы в плазме крови. Беременность . Во II и III триместрах беременности применение препарата допустимо по жизненным показаниям при отсутствии более безопасной альтернативы. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами . Следует учитывать возможность развития головокружения при назначении препарата пациентам, деятельность которых связана с управлением механизмов, особенно водителям транспортных средств. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, в тяжелых случаях - атаксия, периферическая нейропатия и эпилептические припадки. Лечение: с пецифического антидота нет, лечение симптоматическое. Метронид