Лансопразол (lansoprazole)

Торговое название ЛАНСОБЕЛ® Международное непатентованное название Лансопразол Лекарственная форма Капсулы 30 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество - лансопразола микропеллеты 377,40 мг эквивалентно 30 мг лансопразола, состав оболочки капсулы: титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172, железа оксид красный Е 172, желатин, патентованный синий V Е 131. Описание Твердые желатиновые капсулы с непрозрачным корпусом светло-оранжевого цвета и непрозрачной крышечкой темно-зеленого цвета. Содержимое капсул -сферические микропеллеты белого или почти белого цвета. Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание лансопразола происходит в кишечнике. Лансобел® быстро всасывается и достигает средней максимальной концентрации в плазме приблизительно через 1,7 часов, после приема внутрь, биодоступность выше 80%. Пиковая плазменная концентрация и область под кривой плазменной концентрации (AUC) лансопразола приблизительно пропорциональна в дозах от 15 мг до 60 мг после однократного перорального приема. Лансобел® не аккумулирует и его фармакокинетика не изменяется при многократном применении. Время полувыведения из плазмы крови составляет 1.5 (±1.0) часов. Максимальная концентрация в плазме и показатели площади под кривой «концентрация- время» снижается до 50%, если препарат принимается через 30 минут после еды в отличие от приема натощак. С белками плазмы связывается 97% лансопразола. Связывание с плазменными белками неизменно при концентрации в пределах от 0,05 до 5,0 мкг/мл, лансопразол экстенсивно метаболизируется в печени. В измеряемых количествах в плазме были выявлены два метаболита (гидроксилированный сульфинил и сульфоновые производные лансопразола). Эти метаболиты практически не обладают антисекреторной активностью. Лансопразол трансформируется в два активных вида, которые подавляют кислотную секрецию ингибируя (Н- 1С) - АТФ-азу внутри канальцев париетальных клеток, но не оказывают действия в большом круге кровообращения. Период полувыведения лансопразола составляет около 2 часов и не влияет на продолжительность подавления соляной кислоты в желудке. У пожилых снижается клиренс (коэффициент очищения) лансопразола с удлинением периода полувыведения приблизительно на 50% и 100%. Повторный однократный прием в сутки не приводит к кумуляции у пожилых людей. Пиковые плазменные концентрации у пожилых не повышаются Фармакодинамика Лансобел® - антисекреторный препарат, замещенный бензимидазол, специфически ингибирует ферментную систему (Н- 1С) АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Являясь ингибитором протонового насоса, Лансобел® подавляет заключительную стадию секреции соляной кислоты. Развивающийся дозозависимый эффект обеспечивает ингибирование базальной и стимулированной секреции. При лечении лансопразолом наблюдается гипергастринемия, приходящая к исходной в течение 1-2 недель после отмены препарата. После перорального назначения лансопразола значение рН желудка между 3 и 4. Лансобел® значительно снижает выработку и объем соляной кислоты, стимулированной как приемом пищи, так и пентагастрином. У больных с повышенной гиперсекрецией кислоты, Лансобел® значительно снижает базальную и стимулированную пентагастрином секрецию, тормозит нормальное повышение объема секреции кислотности и выработку кислоты, индуцированную инсулином. Подавление кислотности может усиливать действие противомикробных средств при эрадикации Helicobacter pylori (Н. pylori). Наблюдалось небольшое снижение кровотечения в антральном и пилорическом отделах желудка и луковице двенадцатиперстной кишки, обусловленное нормальной физиологической деятельностью, вызванной угнетением секреции желудочной кислоты. Лансобел® проявляет активность против большинства штаммов Helicobacter pylori. Показания к применению -язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения -гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) -гастропатии, вызванные нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС - гастропатии) -эрадикация Н. pylori -синдром Золлингера-Эллисона Способ применения и дозы Обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки Рекомендуемая пероральная доза для взрослых 30 мг препарата (1 капсула) 1 раз в день до еды в течение 8 недель. Рекомендуемая пероральная доза для взрослых 30 мг препарата (1 капсула) 1 раз в день до еды в течение 8 недель. При необходимости курс можно повторить. НПВС- гастропатии Рекомендуемая пероральная доза для взрослых 30 мг препарата (1 капсула) 1 раз в день до еды в течение 8 недель. Эрадикация Н. pylori По 30 мг препарата (1 капсула) 2 раза в сутки (через 12 часов) в течение 7-14 дней или 3 раза в день (через 8 часов) в течение 14 дней. Препарат следует принимать перед едой. Гранулы, содержащиеся в капсулах нельзя жевать или толочь. Побочные действия -анафилактичекие реакции -гепатотоксичность -рвота -агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, и тромбоцитопеническая пурпура -расстройство речи -задержка мочи Противопоказания -гиперчувствительность к одному из компонентов препарата -почечная недостаточность -печеночная недостаточность -первый триместр беременности -период лактации Лекарственное взаимодействие Лансобел® метаболизируется через ферментную систему цитохром Р450, особенно через изоэнзимы CYP3A и CYP2C19. Лансобел® не имеет значительных клинических взаимодействий с другими препаратами метаболизирующимися посредством системы цитохром Р450, таких как варфарин, антипирин, индометацин, ибупрофен, фенитоин, пропранолол, преднизон, диазепам, кларитромицин или терфенадин. При совместном применении лансопразола с теофиллином (CYP1A2, CYP3A), наблюдалось незначительное повышение (10%) клиренса теофиллина. При совместном приеме этих препаратов необходимо откорректировать дозу теофиллина. Лансобел® следует принимать за 30 минут до приема сукральфата. В связи с подавлением секреции соляной кислоты может быть снижена биодоступность препаратов, для которых рН желудка имеет важное значение (кетоканазол, ампициллин, соли железа, дигоксин). Особые указания При применении комбинированной терапии лансопразол \амоксициллин \кларитромицин и лансопразол \амоксициллин никаких специфичных побочных реакций к этой комбинации препаратов не наблюдалось. Псевдомембранозный колит может наблюдаться при применении кларитромицина и амоксициллина. Перед началом лечения любым пенициллином, следует провести внимательный опрос относительно предыдущих реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам и другим аллергенам. Тяжелые анафилактические реакции требуют незамедлительного и неотложного применения адреналина. Следует также назначить кислород, внутривенно стероиды и контроль дыхания, включая интубацию. Побочные реакции временны и не требуют прекращения лечения. У больных с тяжёлой почечной недостаточностью, связывание с плазменными белками уменьшается на 1,0% -1,5%. У больных с разными степенями печеночной недостаточности средний плазменный период полувыведения лекарства удлиняется с 1,5 часов до 3,2 - 7,2 часов. Увеличение средней AUC (площадь под кривой концентрации) до 500% наблюдалось с устойчивым постоянством, у больных с нарушенной функцией печени по сравнению со здоровыми лицами. У больных с тяжелыми заболеваниями печени следует учитывать уменьшение дозировки. При наличии любых тревожных симптомов (например, значительное спонтанное уменьшение массы тела^ частая рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поэтому в этих случаях перед началом лечения обязателен эндоскопический контроль, т.к. лечение лансопразолом может «замаскировать» симптоматику и отсрочить правильную диагностику. При применении в пожилом возрасте не требуется корректировка дозировки. Применение в педиатрии Эффективность и безопасность применения препарата для детей не установлены Беременность и лактац