Итраконазол

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ЭСЗОЛ® (ESZOL®) Состав: действующее вещество: іtraconazole; 1 таблетка содержит итраконазола 100 мг; вспомогательные вещества: сахар сферический, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, натрия крохмалгликолят (тип А), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, покрытие Opadry II розовый. Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой. Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые препараты для системного применения. Код АТС J02А С02. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Эсзол® – синтетическое противогрибковое средство, активное относительно широкого спектра возбудителей. Механизм действия препарата Эсзол® связан с ингибированием синтеза эргостерола – важного компонента клеточной мембраны грибов. К препарату Эсзол® чувствительны дерматофиты (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); дрожжевые и дрожжеподобные грибы (Cryptococcus neoformans, Pitysporum, Candida (включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), а также Aspergillus, Histoplasma, Fonsecaea, Cladosporium, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatitidis и некоторые другие микроорганизмы. Клинический эффект, который достигается при применении препарата Эсзол®, в полной мере проявляется через 2–4 недели после прекращения терапии. В случаях микозов кожи – через 6–9 месяцев после прекращения лечения. Фармакокинетика . Пик плазмовой концентрации итраконазола около 1 мкг эквив/мл достигается через 1,5–3 часа после приема. У мужчин период полувыведения составляет приблизительно 20 часов. При приеме внутрь сразу после еды пиковая концентрация удваивается через 3–4 часа. Пиковые концентрации итраконазола в кератинизированных тканях, особенно в коже, в 3 раза выше, чем концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в коже сохраняются до 2–4 недель после прекращения терапии, поскольку выведение больше зависит от эпидермальной регенерации, чем от перераспределения в системном круге. Итраконазол широко метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов, которые составляют 40% дозы. Выведение активного вещества с калом варьируется от 3 до 18% дозы, а выведение с мочой составляет меньше 0,03%. Фармацевтические характеристики: Основные физико-химические свойства: капсулоподобные таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с логотипом «ITR 100» с одной стороны. Показания. Микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями: вульвовагинальный кандидоз; дерматологические/офтальмологические грибковые заболевания: дерматомикоз, отрубевидный лишай, грибковый кератит; оральный кандидоз; онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами; системные микозы: системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит): иммуноослабленным пациентам и всем пациентам с криптококкозом центральной нервной системы Эсзол® назначается лишь в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами; гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы, которые встречаются крайне редко, или тропические микозы. Противопоказания. Повышенная чувствительность к итраконазолу. Противопоказано одновременное применение с такими препаратами: астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин, аторвастатин, ловастатин, симвастатин, триазолам, пероральный мидазолам, дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилэргоновин), элетриптан, нисолдипин. Имеющаяся острая сердечная недостаточность или в анамнезе, за исключением лечения жизненно опасных или других тяжелых инфекций. Период беременности и кормление грудью. Способ применения и дозы. Применяют внутрь. Для оптимальной абсорбции препарата таблетки Эсзол® необходимо применять сразу после приема высококалорийной пищи. Таблетки следует глотать целыми. Вульвовагинальный кандидоз: по 200 мг 2 раза в сутки 1 день или 200 мг 1 раз в сутки 3 дня. Дерматологические/офтальмологические заболевания: – отрубевидный лишай: 200 мг 1 раз в сутки 7 дней; – дерматомикозы: 200 мг 1 раз в сутки 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки 15 дней. При поражении участков со значительной степенью кератинизации (например, эпидермофития кистей рук и стоп) необходимо лечение дозами 200 мг дважды в сутки на протяжении 7 дней или 100 мг в сутки на протяжении 30 дней. Оральные кандидозы: 100 мг 1 раз в сутки 15 дней. Биодоступность итраконазола при применении внутрь может быть снижена у некоторых пациентов с нарушениями иммунной системы, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или с трансплантированными органами. В таких случаях может понадобиться двойная доза. Грибковый кератит: 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 21 дня. Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами: Локализация онихомикозов НЕДЕЛИ 1 2 – 3 – 4 5 6 – 7 – 8 9 Поражение ногтевых пластинок на пальцах ног, как с поражением на руках, так и без него По 200 мг 2 раза в сут. Не принимать Эсзол® По 200 мг 2 раза в сут. Не принимать Эсзол® По 200 мг 2 раза в сут. Поражение ногтевых пластинок только на руках По 200 мг 2 раза в сут. Не принимать Эсзол® По 200 мг 2 раза в сут. Или беспрерывное лечение: по 2 таблетки в день (200 мг в сут.) на протяжении 3 месяцев. Выведение препарата Эсзол® из тканей кожи или ногтей происходит медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2–4 недели после завершения курса лечения инфекций кожи и через 6–9 месяцев после завершения лечения инфекции ногтевых пластинок. Системные микозы: Показания к применению Дозирование Средняя продолжительность лечения Примечания Аспергиллез 200 мг 1 раз в сут. 2–5 месяцев Увеличение дозы до 200 мг 2 раза в сут. в случае инвазивного или диссеминированного заболевания Кандидоз 100–200 мг 1 раз в сут. от 3 недель до 7 месяцев Криптококкоз (без признаков менингита) 200 мг 1 раз в сут. от 2 месяцев до 1 года Криптококковый менингит 200 мг 2 раза в сут. от 2 месяцев до 1 года Поддерживающее лечение (см. «Особенности применения») Гистоплазмоз от 200 мг 1 раз в сут. до 200 мг 2 раза в сут. 8 месяцев Споротрихоз 100 мг 1 раз в сут. 3 месяца Паракокцидиоидомикоз 100 мг 1 раз в сут. 6 месяцев Данных относительно эффективности указанного дозового режима у больных СПИДом недостаточно Хромомикоз 100–200 мг 1 раз в сут. 6 месяцев Бластомикоз от 100 мг 1 раз в сут. до 200 мг 2 раза в сут. 6 месяцев Побочные реакции. Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, тошнота, боль в животе, вздутие, запор, рвота, диарея, дисгезия. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головокружение. Со стороны кожи: зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, ринит, синусит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитопластический васкулит, алопеция, светочувствительность. Со стороны системы крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: сывороточная болезнь, анафилактические, анафилактоидные реакции. Метаболические нарушения: гипертриглицеридемия, гипокалиемия. Со стороны органа зрения: нарушение зрения, включительно с диплопией, ощущение «пелены» перед глазами. Со стороны органа слуха: шум в ушах, тинит, временная или постоянная потеря слуха. Со стороны гепатобилиарной системы: тяжелая гепатотоксичность (включая единичные случаи острой и фатальной печеночной недостаточности), гепатит, обратный рост активности печеночных ферментов. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия. Со стороны мочевыделительной системы: